Характеристика синтетических противомикробных препаратов

1. Сульфаниламиды

2. Хинолоны

3. Нитроимдазолы

4. Имидазолы

5. Нитрофураны

6. Оксазолидиноны

 

 

Сульфаниламиды.

Представители:

– сульфадимидин (сульфадимезин);

– сульфатиазол;

– сульфадиметоксин;

– сульфаметоксазол;

 

Сульфаниламиды -группа препаратов производных амида сульфациловой кислоты.

Обладают широким спектром действия. Проявляют химиотерапевтическую активность при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями, в том числе хламидиями, а также некоторыми простейшими (токсоплазмами и малярийными плазмодиями).

Оказывают микробостатический эффект.

По механизму действия относятся к антиметаболитам. В молекуле сульфаниламидов присутствует парааминогруппа, поэтому сульфаниламиды проявляют себя как аналоги и антагонисты парааминобензойной кислоты, которая является жизненно важным ферментом для бактерий и простейших.

Показания к применению: инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (отит, ангина, фарингит), мочеполовых органов (цистит, гонорея, ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф), кожи и мягких тканей.

Дают хороший эффект при лечении гноеродных заболеваний, роже, орнитозе и т. д.

В последние годы применение сульфаниламидов ограничено, так как появились штаммы бактерий, устойчивые к данным препаратам. Кроме того, были отмечены серьезные побочные эффекты.

Из группы сульфаниламидов в настоящее время применяют ко-тримоксазол (бактрим, бисептол) и его аналоги.

Ко-тримоксазол (бактрим, бисептол) – комбинированный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Оказывает бактерицидное действие. Также блокирует синтез фолиевой кислоты. Применяют для лечения инфекций мочевого тракта, возбудителями которых являются грамотрицательные бактерии.

 

Хинолоны/фторхинолоны

Представители:

– ципрофлоксацин

– офлоксацин

– левофлоксацин

– моксифлоксацин

– норфлоксацин

– гирамид

– максиквин

– ципролет

 

Хинолоны/фторхинолоны – фторированные производные 4-хинолон-3 карбоновой кислоты.

Обладают широким спектром действия. Активны в отношении аэробных грамотрицательных бактерий (включая энтеробактерии, псевдомонады, хламидии, риккетсии, микоплазмы), действуют на многие штаммы стафилококков. Не оказывают воздействия на стрептококки и анаэробные бактерии.

Оказывают бактерицидный эффект.

В механизме действия фторхинолонов особое значение имеет их влияние на метаболизм ДНК бактериальной клетки. Ингибируют фермент ДНК-азу, контролирующий структуру и функции ДНК, что нарушает репликацию ДНК.

Препараты нового поколения (моксифлоксацин и левофлоксацин) активны также в отношении пневмококков, внутриклеточных паразитов и микобактерий.

Норфлоксацин, гирамид, максиквин активны в отношении грамотрицательных кокков, палочек, некоторых грамположительных бактерий. Действуют на бактерии, продуцирующие β-лактамазы. Хинодис действует на грамотрицательные кокки и палочки, исключая синегнойную палочку.

Наиболее широким спектром действия обладают таривид и ципролет. Таривид (офлоксацин) оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные кокки и палочки. Активен в отношении стафилококков, легионелл, микоплазм, хламиий. Действует на микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы. Механизм действия связан с угнетением активности хромосомной и плазмидной ДНКазы бактерий, что нарушает репликацию ДНК у данных микроорганизмов.

Ципролет действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, включая протей, холерный вибрион, псевдомонады, бруцеллы, листерии, легионеллы, хламидии, микоплазмы, анаэробные бактерии и др.

Показания к применению: инфекции мочевых путей, инфекции дыхательных путей (вызванные грамотрицательными бактериями), инфекции, вызванные сальмонеллами и шигеллами, остеомиелит, простатит. В последнее время широко применяют в медицинской практике.

Побочные эффекты: оказывают повреждающее действие на растущую хрящевую ткань, поэтому применение фторхинолонов в педиатрической практике не рекомендуется.

 

Нитроимидазолы

Представители:

– Метронидазол (трихопол).

Спектр действия – простейшие (трихомонады, гиардии, амебы) и анаэробные бактерии. Оказывает микробоцидное действие.

Механизм действия метронидазола заключается в встраивании нитрогруппы молекулы в дыхательную цепь клеток простейших и анаэробных бактерий, что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. У некоторых видов анаэробных бактерий подавляет синтез ДНК.

Показания к применению: трихомоноз, гиардиоз, амебиаз, анаэробные инфекции.

Имидазолы

 

Представители:

– Клотримазол

Спектр действия – грибы (дерматомицеты, дрожжеподобные грибы). Оказывает микробоцидное действие.

Механизм действия связан с нарушением синтеза эргостеролов в цитоплазматической мембране, изменением ее проницаемости, что приводит к гибели клетки.

Показания к применению: микозы ( кандидоз, эпидермофитии, дерматофитии).