Адреномиметические средства (эпинефрин, норэпинефрин, фенилэфрин, нафазолин,эфедрин)

 

 

АМС называтся препараты, вызывающие эффекты норадреналина – медиатора адренергических нервов, повышают влияние симпатической нс на органы.

Классификация

 

Прямого действия Непрямого действия

Селективные α АМ: Симпатомиметики:

α1- Фенилэфрин

α2 – Нафазолин, Ксилометазалин, 1. Эфедрин

оксиметазолин,Клонидин 2. Амфетамин

α ₁ α ₂β_{1 -} Норадреналин

Селективные β АМ:

β₁ – Добутамин

β_{2 –} Сальбутамол, Беродуал,

Сальметерол, Фенотерол

Неселективные α, β – АМС:

Эпинефрин

 

Механизм действия прямых адреномиметиков:

1. Возбуждение альфа АР, затем G –белки, ферменты, мессенжеры

2. Не влияет на высвобождение и образование естественного медиатора НА

3. Разрушает псевдоКОМТ(катехолортометилтрансфераза)

ЭПЕНЕФРИН – α_1,2 β_1,2

Синтетический аналог медиатора адреналина. Действует от 10 минут (в/в) до 30 минут(п/к).

Эффекты: повышает АД прессорный эффект, через альфа рецепты повышает тонус сосудов.

Через бета рецепты расширяет сосуды сердца, легких, мозга, скелетных мышц (снижает АД)

Бронхи – расширение.

Кишечник, матка – расслабление.

Глаз – расширение зрачка – снижение ВГД..

Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

В итоге уступает норэпинефрину по прессорному эффекту в 2 раза. При низких концентрациях действует на бета 2 АР сосудов их расширяя и снижение АД. Рефлекторная брадикардия, опасность тахиритмией.

Эффекты эпинефрина связанные с бета АМ - через β₁ АР повышается сила и ЧСС, АВ проводимость, повышение УО и МОС, повышение потребления в кислороде. Расширение бронхов, повышение сахара в крови.

Показания: Анафилактический шок, остановка сердца, ОСН, АВ блокада, острый приступ бронхоспазма, гипогликемическая кома.

П\П – СД

Передозировк а – застой крови в легких, отек легких, беспокойство

Норэпинефрин -сильнейший α_1,2 β₁ АМ. Синтетический аналог медиатора НА, действует коротко 10 минут (разрушает фермент КОМТ), вводится в/в капельно.

Является самым прогрессивным средством, повышая АД через α_1,2 АР сосудов и капсулы селезенки, превосходит фенилэфрин в 20 раз.

Показания – шок, коллапс.

Норэпинефрин приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД, снижение ЧСС. Способен вызывать сужение сосудов брыжейки, что может приводить к ишемии внутренних органов и способствовать проникновению бактерий из просвета кишечника. Повышает также сопротивление почечных сосудов.

Побочные эффекты: 1. Некроз тканей. 2 ухудшение кровоснабжения переферических органов

3.Затруднение сердечного выброса – кардиогенный шок. 4 Рефлекторная брадикардия

5. Сочетание β₁ АМ (повышение ЧСС) и вагусного (снижение ЧСС) действия дает опсность развития тахиаритмии!

П/п – при галотановом наркозе (опасность фибрилляций)

 

ФЭНИЛЭФРИН - Фармакологическое действие - альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее.

Синтетический ЛП.

Путь введения: в/в, п/к, в/м, через рот, действует до 1-2 часов.

Эффекты: 1. Повышение АД – прессорное действие

Механизм: через α₁ АР повышают тонус сосудов БКК – централизация кровообращения.

Повышает тонус капсулы селезенки – депонированная кровь выбрасывается в сосуды – повышается ОЦК, АД.

2.Косвенный эффект: рефлекторная брадикардия(из за повышения ОЦК и УОС) – возбуждение баррорецепторов дуги аорты и рефлекторное возбуждение центра вагуса.

3. снижение тонуса ЖКТ.

4. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии.

Показания: шок, коллапс (снижение АД), острый вазоринит – расширение сосудов, отсрый отек слизистых.

Побочное действие: синдром отдачи – отек слитзистых, тахифилаксия.

 

Эфедрин – симпатомиметик

Механизм действия: 1. Нарушает обратный нейрональный захват НА и усвоение его везикулами 2. Облегчает и увеличивает выброс медиаторов НА в синаптическую щель

В результате: 1. Повышает влияние симпатических нервов на органы.

2.Оказывает возбуждающее действие на ЦНС

3. При частом применении вызывает тахифилаксию.

Эффекты: переферические: силы и ЧСС, тонуса сосудов БКК.

Местно – сужение сосудов, снижение отека, снимает спазм бронхов, повышение сахара крови.

Центральные – снятие сонливости, эмоциональное и двигательное возбуждение, повышение натсроения, повышение умственной и физической работоспособности, допинговый эффект.

Показания: купирование и профилактика бронхоспазма, гипотония, коллапс, профилактика коллапса при спинно – мозговой анастезии, отравление снотворными и наркозными препаратами, нарколепсия, энурез, риниты, конъюктивиты, глаукома.

Побочные эффекты: нарущение сна, повышение АД, тахифилаксия, возможность развития психической зависимости, задержка мочеиспускания.