Лекарственные средства, регулирующие функции исполнительных органов и систем

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ФУНКЦИИ ИСПОЛНИТЕЛЬНЫХ ОРГАНОВ И СИСТЕМ

Бронхолитические средства: классификация, механизмы и особенности действия, выбор при бронхиальной астме и других бронхообструктивных синдромах, побочные эффекты.

Классификация ЛС для лечения бронхообструктивных заболеваний:

1) бронхорасширяющие (бронхолитические) ЛС:

а) в2-адреномиметики (салбутамол, фенотерол, изадрин, тербуталин, адреналин, эфедрин);

6) м-холиноблокаторы (ипратропия бромид, атропин, платифиллин);

в) миотропные средства (эуфиллин, теофиллин);

Таблица 2. Препараты легочного сурфактанта

Название сурфактанта	Источник получения	Состав сурфактанта (% содержания фосфолипидов)	Способ применения и доза
Сурфактант-ВL.	Легкое быка (измельченное)	ДПФХ — 66, ФХ - 62,2 Нейтральные липиды — 9—9,7 Белок — 2—2,5	В первые сутки при респираторном дистресс-синдроме новорожденных детей — микроструйное капельное или аэрозольное введение (75 мг/кг в 2,5 мл физ. раствора)
Сурванта	Легкое быка (измельченное)	ДПФХ — 44-62 ФХ — 66 (40-66) Нейтральные липиды — 7,5—20 Белок — (Эр-В и Эр-С) — 0,2	4 мл (100 мг)/кг, 1 —4 дозы, интратрахеально с интервалом в 6ч
Альвеофакт*	Легкое быка (смыв)	1,2 мл содержат от 50,76 до 60,0 мг фракции фосфолипидов (сухая масса) или (99% фосфолипидов и 1%Эр-Ви5р-С)	Разовая доза составляет 45 мг/кг в 1,2 мл на 1 кг и должна вводиться в течение первых 5 ч жизни интратрахеально. Допускается введение 1 —4 доз
Сукрим*	Легкое быка	ДПФХ, ФХ, нейтральные липиды,белок	Интратрахеально, ингаляционно (100—200 мг/кг), 5 мл 1—2 раза с интервалом в 4 ч
Инфасурф	Легкое телят (измельченное)	35 мг/мл ФЛ, включая 26 мг ФХ, нейтральные липиды, 0,65 мг белка, включая 260 мкг/мл Эр-В и 390 мкг/мл — Бр-С	Интратрахеально, доза 3 мл/кг (105 мг/кг), повторное (1—4 дозы) введение через 6 12 ч
Куросурф*	Измельченное легкое свиньи	ДПФХ — 42-48 ФХ —51—58 ФЛ — 74 мг Белок (Эр-В и Эр-С) — 900 мкг	Интратрахеально, начальная разовая доза 100—200 мг/кг (1,25—2,5 мл/кг). Повторно 1 — 2 раза в дозе 100 мг/кг с интервалом в 12 часов
Экзосурф	Синтетический	ДПФХ - 85% Гексадеканол — 9% Тилоксапол – 6 %	Интратрахеально, 5 мл (67,5 мг/кг), 1—4 дозы с интервалом 12 часов
ALEC (artifical Lung expanding compound)*	Синтетический	ДПФХ - 70% ФГл — 30%	Интратрахеально, 4—5 мл (100 мг/кг)
Сурфаксин *	Синтетический	ДПФХ, пальмитоил — олеоил— фосфатидиглицерол (ПОФГл), пальмитиновая кислота, лизин = лейцин –KL4). Это поверхностно-активное веществово (сурфактант; пептидной природы, являющееся первым синтетическим аналогом белка В (Sp-B)	Применяется в растворе для промывания легких (лечебный БАЛ) через эндотрахеальную трубку

 

 

ДПФХ (дипальмитоилфосфатидилхолин) — основной компонент сурфактанта, понижающий поверхностное натяжение в альвеолах. Фосфатидилглицерол (ФГл) играет важную роль в распространении сурфактанта по альвеолярной поверхности легких и во взаимодействии кальция с белками сурфактанта.
Сурфактантный белок Sp-A прочно связывается с ДПФХ, принимает участие в формировании "тубулярного миелина" — мембранного компонента гипофазы сурфактанта, а также в иммунологической защите альвеол, связываясь с различными бактериями и вирусами.
Sp-B также необходим для формирования решетчатых мембранных образований сурфактанта и активно участвует в доставке фосфолипидов на поверхность альвеол на границу раздела фаз "воздух—жидкость". Sp-С является компонентом только легочного сурфактанта, стабилизирует поверхностную пленку сурфактанта, является маркером а-II. Sp-D связывает фосфолипиды сурфактанта, выполняет важную защитную роль, активизирует функцию альвеолярных макрофагов.

 

Фармакокинетика
Фармакокинетика экзогенных сурфактантов недостаточно изучена. Каждый препарат легочного сурфактанта является многокомпонентным соединением, что в значительной мере затрудняет исследование фармакокинетики как каждого его составляющего, так и препарата в целом. При прямой интратрахеальной инстилляции 70—90% вводимого сурфактанта достигает дистальных дыхательных путей и альвеол. Препарат равномерно и быстро распределяется по поверхности альвеол. При этом важную роль играют методика введения, доза препарата, свойства вводимого сурфактанта, положение больного, наличие или отсутствие бронхиальной обструкции, стадии болезни. Небольшое количество сурфактанта остается в верхних дыхательных путях и эндотрахеальной трубке. Введенный экзогенный сурфактант обнаруживается не только в альвеолах, но и в выстилающем жидкостном слое сурфактанта (гипофаза), а также в альвеолоцитах II типа. Следовательно, компоненты экзогенного сурфактанта имеют ту же фармакокинетику, что и составляющие природного сурфактанта. При интратрахеальном введении сурфактанта основное количество препарата обнаруживается в легких. Лишь следы липидов сурфактанта выявляются в сыворотке крови и в других органах через 48 ч после введения. Период полувыведения препаратов сурфактанта составляет 65—67 ч.

 

 

Основное клиническое значение препаратов легочного сурфактанта определяется их эффективностью при тяжелых респираторных заболеваниях, связанных с первичным или вторичным дефицитом альвеолярного сурфактанта. К ним прежде всего относятся следующие заболевания и синдромы:

1. Респираторный дистресс-синдром недоношенных новорожденных (РДСН), возникающий в результате незрелости легких и, как следствие, выраженного дефицита сурфактанта. Недостаточный синтез сурфактанта альвеолоцитами II типа и его быстрая инактивация приводят к повышению поверхностного натяжения в альвеолах, их спадению (ателектазам), гиповентиляции и недостаточной оксигенации крови, развитию гиперкапнии и гипоксии. Нарушения в системе легочного кровотока вызывают повреждение всех составных компонентов аэрогематического барьера (эпителий, интерстиций, эндотелий), отек легких и присоединение инфекции. В результате эти изменения приводят к развитию респираторного дистресс-синдрома.

2. Синдром аспирации мекония (САМ) у новорожденных возникает в результате попадания мекония в дыхательные пути, что приводит к нарушению синтеза сурфактанта, его инактивации компонентами мекония, спадению альвеол и развитию воспаления. Назначение сурфактанта способствует уменьшению тяжести заболевания, предупреждает развитие острой дыхательной недостаточности (ОДН).

3. Синдром острого повреждения легких (СОПЛ) и острый респираторный дистресс-синдром (ОРДС) взрослых — как наиболее тяжелая форма проявления СОПЛ. Легкие всегда вовлекаются в патологический процесс у больных, находящихся в критическом состоянии, вне зависимости от его этиологии. Показано, что СОПЛ является компонентом полиорганной недостаточности, развивается в результате вторичного повреждения легких, включая все компоненты аэрогематического барьера и альвеолярного сурфактанта. Важное место в патогенезе СОПЛ/ОРДС принадлежит воспалительной реакции и вторичному дефициту сурфактанта. Он возникает в результате местного (пневмония, вдыхание токсических веществ) или системного (множественная травма, сепсис, длительная ИВЛ, осложнение после искусственного кровообращения и при посттрансфузионном синдроме) повреждения легких с развитием воспалительной реакции. Возникающий дефицит сурфактанта приводит к спадению альвеол, мелких дыхательных путей, отеку легких, развитию острой дыхательной недостаточности.

 

1. Пневмония сопровождается повреждением альвеолярной паренхимы, отеком легких с выходом белков плазмы крови в альвеолы, что оказывает угнетающее действие на активность сурфактанта и приводит к спадению альвеол. Исследования сурфактанта при пневмонии показали значительное снижение содержания различных фосфолипидных фракций и белка в составе БАЛ (ФХ, ФГл, ДПФХ, Sp-A). Назначение сурфактанта улучшает газообмен, способствуя расправлению спавшихся альвеол, т.е. разрешению ателектазов.

2. Туберкулез легких, особенно его распространенные формы, вызывает глубокие нарушения в сурфактантной системе легких, обширные деструктивные и ателектатические изменения альвеолярной паренхимы, особенно в участках легкого, граничащих с крупными туберкулезными фокусами (инфильтраты, каверны и др.). Применение препаратов сурфактанта в комплексном лечении туберкулеза позволяет уменьшить частоту возникновения сурфактантозависимых изменений в легких, повысить поверхностноактивные свойства легочного сурфактанта и способствует более быстрому обратному развитию воспалительных изменений.

 

В настоящее время разработаны основные принципы сурфактантотерапии:

1. исчерпывающая базовая терапия;

2. использование принципов неповреждающей механической вентиляции;

3. раннее начало сурфактантотерапии (первые часы, сутки с момента развития респираторного дистресс-синдрома), при индексе оксигенации РаO2/ РO2 ниже 200 мм рт. ст.;

4. эндобронхиальное болюсное введение препарата в оптимальной дозе и повторное введение через 6—8 ч в случае положительного ответа на первое введение;

5. сурфактантотерапия при положительном ответе на первое введение должна проводиться до достижения индекса оксигенации более 300 мм рт. ст., стойкого клинико-рентгенологического улучшения.

 

Противопоказания и предостережения
Препараты легочного сурфактанта, как правило, хорошо переносятся. Для предупреждения осложнений введение сурфактанта должно проводиться в специализированном отделении и врачами, имеющими соответствующую подготовку и опыт применения препаратов сурфактанта. В отдельных случаях возможна закупорка эндотрахеальной трубки слизью. Быстрое введение эмульсии препарата может привести к обтурации не полностью раскрытых дыхательных путей, бронхиальной обструкции или вызвать рефлюкс сурфактанта. В редких случаях возможно легочное кровотечение, главным образом у новорожденных с выраженными признаками незрелости легких.
Сразу после введения препарата сурфактанта возможно быстрое увеличение растяжимости легких, что требует коррекции показателей вентиляции. Улучшение газообмена может привести к росту концентрации кислорода в крови. В этом случае необходимо уменьшить концентрацию кислорода в газовой смеси, чтобы предупредить гипероксемию.
Опыт применения препаратов сурфактанта показывает, что для получения максимального эффекта от сурфактантотерапии и снижения частоты осложнений, связанных с искусственной вентиляцией легких и осложненным неонтальным периодом у недоношенных новорожденных с РДС обязательна предварительная стабилизация центральной гемодинамики и показателей тканевой трансфузии (лечение гиповолемии, анемии, олигурии).
Противопоказания фактически не установлены, однако следует иметь в виду возможную повышенную чувствительность к каким-либо компонентам препарата легочного сурфактанта.

 

Взаимодействия
Каких-либо реакций взаимодействия препаратов легочного сурфактанта с другими лекарственными средствами не установлено.

 

 

Побочные эффекты

СГ в небольших дозах переносятся хорошо. При передозировке возможно появление тошноты и рвоты, так как эти средства действуют непосредственно на рвотный центр, а также раздражают слизистую желудка. Может возникнуть нарушение аппетита и понос.

При передозировке возможно нарушение функции нервной системы: бессонница, головная боль, депрессия, беспокойство, нарушение зрения.

Токсические дозы СГ вызывают нарушение сердечной деятельности. Появляется резкая брадикардия (урежение сердечных сокращений). Развивается экстрасистолия, нарушается атриовентрикулярная проводимость. Может возникнуть трепетание желудочков и остановка сердца.

СГ способны накапливаться в организме даже при приеме в небольших дозах. При появлении признаков интоксикации у пациентов, постоянно принимающих эти препараты, необходимо сделать перерыв в лечении, при необходимости назначить препараты калия и антиаритмические средства.

Добутамин

Используется для оказания неотложной помощи при остром инфаркте, после операции на сердце, передозировке бета-адреноблокаторов. Его рекомендуют как при кардиогенном шоке, так и острой декомпенсации кровообращения при отравлениях, инфекциях, а также для диагностики в качестве фармакологической нагрузочной пробы (альтернатива физической нагрузке).

Дофамин

Помимо повышения сердечного выброса и артериального давления, стимулирует кровоток в почках, расширяет коронарные артерии, улучшает питание миокарда. Показан при всех видах шока, включая анафилактический и на фоне потери жидкости. В последнем случае его вводят после восполнения дефицита объема циркулирующей крови. Применяют при различных формах острой сердечно-сосудистой недостаточности.

Кофеин

Назначается при снижении артериального давления, отравлении опиатами и снотворными, а также для восстановления сердечной деятельности и легочной вентиляции после длительного применения общей анестезии в период оперативных вмешательств.

Симдакс

Увеличивает сократительную способность сердца, но одновременно может понизить артериальное давление и увеличить частоту пульса. Поэтому его используют исключительно в стационарных условиях при наличии приборов мониторирования работы сердца. Показан для выведения пациентов из декомпенсированной недостаточности кровообращения (кардиогенный шок, отек легких).

Рибоксин

Рекомендуется для лечения ишемии миокарда, в том числе после перенесенного инфаркта, назначается больным с нарушениями ритма, миокардиодистрофией, а также при передозировке сердечных гликозидов. Ускоряет восстановление тканей после приступов стенокардии, способствует повышению переносимости физических нагрузок.

 

Группа негликозидных кардиотоников представлена синтетическими аналогами гормонов надпочечников (Адреналин, Норадреналин, Дофамин, Мезатон), а также веществами, которые снабжают миокард энергией (Кофеин, Рибоксин, Инокор) или увеличивают реакцию на поток ионов кальция (Симдакс).

 

Все эти препараты обладают различным механизмом действия, но конечным сходным результатом повышают сократительную способность сердечной мышцы.

 

Их рекомендуют для оказания неотложной помощи при острой декомпенсации кровообращения, а стимуляторы тканевого обмена (Рибоксин, Кудесан) – при ишемических и дистрофических процессах в миокарде для длительного восстановительного лечения.

 

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Несмотря на хорошую переносимость, негликозидные кардиотонические средства имеют ряд негативных последствий от применения:

· со стороны сердца и сосудов: гипотония, аритмия, учащение пульса, ишемия миокарда;

· со стороны ЦНС и периферической нервной системы: вертиго, предобмороки, мигрень;

· со стороны системы пищеварения: симптомы интоксикации, подташнивание, горечь во рту;

· со стороны анализов: гипогемоглобинемия, гематокрит, гипокалиемия.

Для домашней аптечки и самолечения эти средства под запретом.

Мишень № 3: вода

Почки в норме образуют около 150 литров первичной мочи и 1,5 – 2 литра вторичной. Почему такая разница? Дело в том, что почки из первичной мочи возвращают в организм многие питательные вещества, в том числе и воду. Этот процесс называется реабсорбция – обратное всасывание. За счет этого организм не теряет много жидкости и питательных веществ. А что если жидкости уже предостаточно? Как вариант, затормозить реабсорбцию воды в канальцах почки, и выделяться ее будет гораздо больше. Такой механизм действия присущ осмотическим диуретикам.

Тиазидные диуретики

Тиазидные диуретики представляют собой особый класс мочегонных средств, который наиболее часто используется для лечения артериальной гипертензии и отеков (вызванных, к примеру, сердечной, печеночной или почечной недостаточностью). Эта группа мочегонных средств однородна по фармакологическому действию, а вещества отличаются друг от друга только длительностью и силой действия.

Основные представители: индапамид, гидрохлортиазид.

Петлевые диуретики

Петлевые диуретики являются наиболее сильнодействующими из всех имеющихся в клинической практике мочегонных средств. Чаще всего петлевые диуретики применяются при лечении отеков различного происхождения.

Основные представители: фуросемид, этакриновая кислота.

Калийсберегающие диуретики

Калийсберегающие диуретики являются особым классом мочегонных средств, который не способствует выведению калия с мочой из организма. Калийсберегающие диуретики чаще всего используются в качестве адъювантной терапии (вспомогательной) при управлении застойной сердечной недостаточностью и лечении артериальной гипертензии.

Основные представители: спиронолактон, триамтерен

Осмотические диуретики

Осмотические диуретики – это особый тип мочегонных средств, которые ингибируют реабсорбцию воды и натрия (Na) в организме. Осмотические диуретики, с точки зрения фармакологии, являются инертными веществами, которые вводятся внутривенно. Они повышают осмолярность крови и усиливают почечную фильтрацию.

Основной представитель: маннитол.

Ингибиторы карбоангидразы

Ингибиторы карбоангидразы — это один из видов мочегонных средств, которые, как ни парадоксально, самостоятельно не применяются в качестве диуретиков (мочегонных средств). В основном ингибиторы карбоангидразы применяются при глаукоме.

Основной представитель: ацетазоламид.

Применение в медицине

В медицине мочегонные средства используются для лечения сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гриппа, цирроза печени, заболеваний почек, гипергидратации. Некоторые мочегонные средства, такие как ацетазоламид, могут слегка подщелачивать мочу и полезны для увеличения экскреции различного рода химических веществ из организма, например ацетилсалициловой кислоты (аспирина) в случае передозировки или отравления.

Осмотические диуретики

Маннитол, мочевина, концентрированные растворы глюкозы, глицерин — осмотические диуриетики

МАННИТОЛ - шестиатомный спирт, наиболее сильный. Способен увеличить диурез на 20 % от всего профильтровавшегося в клубочках натрия. При вв введении, резко повышает осмотическое давление в плазме крови, что приводит к притоку жидкости из тканей в кровь и увеличению ОЦК. Это приводит к снижению реабсорбции натрия и воды в дистальной части нефрона, а также обусловливает усиление фильтрации в клубочках. Фильтруется через мембрану клубочков и создает высокое осмотическое давление в моче, а реабсорбции в канальцах не подвергается. Маннитол не подвергается биотрансформации, потому постоянно притягивает воду и выводит ее за собой. Применение не сопровождается гипокалиемией и изменением КОС.

Показания: Предупреждение или ликвидация отека мозга (опухоль мозга); дегидратационная терапия при отеке легких (после действия бензина); глаукома; Для уменьшения повреждения канальцев почек при резком падении фильтрации (у больных с шоками, ожогами), при отравлениях гемолитическими ядами (выпадение в осадок белков, гемоглобина- опасность закупорки почечных канальцев и развития анурии).

ПЭ: головная боль, тошнота, рвота, иногда аллергические реакции.

Ингибиторы АПФ

 АПФ способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II, а также инактивирует брадикинин, который расширяет кровеносные сосуды и раздражает чувствительные рецепторы.

Снижение уровня ангиотензина II, выведение Na⁺ и повышение уровня брадикинина ведут к расширению кровеносных сосудов и снижению АД. ЧСС при этом мало меняется.

Преимущества ингибиторов: стойкий гипотензивный эффект; не вызывают задержки натрия и воды; не вызывают ортостатической гипотензии и рефлекторной тахикардии; не характерно развитие толерантности при повторном применении; не выражен синдром отмены. Каптоприл, эналаприл применяют: при АГ и ХСН (почечная гипертензия, поздние стадии ГБ; АГ, связанная со стенозом артерии одной из почек, но они противопоказаны при двустороннем стенозе (уменьшают клубочковую фильтрацию в связи с уменьшением сосудосуживающего действия ангиотензина II на эфферентные артериолы почечных клубочков). При ХСН ингибиторы АПФ, расширяя артериальные и венозные сосуды, снижают постнагрузку и преднагрузку. СВ увеличивается.

В постинфарктном периоде: улучшают сократительную функцию сердца, снижают смертность.

Ингибиторы вазопептидаз: нейтральной эндопептидазы, которая инактивирует атриальный натрийуретический пептид. Так как с недостаточностью атриального натрийуретического пептида связаны задержка натрия в организме и повышение АД, для снижения АД были предложены ингибиторы нейтральной эндопептидазы.

Омапатрилат  ингибирует нейтральную эндопептидазу и АПФ. Внутрь при АГ и сердечной недостаточности.

Блокаторы АТ₁-рецепторов

Действие ангиотензина II связано с его влиянием на ангиотензиновые рецепторы, которые обозначают как АТ ₁ -рецепторы и АТ₂-рецепторы.

Лозартан, валсартан препятствуют действию ангиотензина II на AT ₁ -рецепторы сосудов, симпатической иннервации и коры надпочечников. При этом увеличивается действие ангиотензина II на АТ₂-рецепторы; с этим связывают способность препаратов уменьшать гипертрофию миокарда и пролиферацию гладких мышц сосудов.

Высокая активность ренина и повышенное содержание ангиотензина II в крови являются показателями неблагоприятного прогноза у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Для фармакологической блокады РАС используют ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и непептидные антагонисты рецепторов ангиотензина II.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) подавляют ключевой фермент РАС, связывая ионы цинка в его активном центре. ИАПФ блокируют прессорные механизмы и активируют депрессорые механизмы регуляции АД. Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) является трансмембранной эндопептидазой эндотелия сосудов и секретируется этими клетками в растворимой форме в кровь и ткани. АПФ катализирует ряд биохимических реакций: образование октапептида ангаотензина II из ангиотензина I (отщепляет от последнего карбоксильный дипептид); инактивацию брадикинина (АПФ, участвующий в этой реакции, получил название кининаза II); инактивацию энкефалинов, β-эндорфина, субстанции Р, АКТГ, рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, β-цепи инсулина. Ангиотензин II оказывает действие на специфические АТ -рецепторы. АТ₁ -рецепторы (АТ_1А, АТ_1В) локализованы в сердечно-сосудистой системе и органах, регулирующих ее деятельность, — сердце, артериях, почках, надпочечниках, гипофизе, нервной системе.

Сосудорасширяющее действие ИАПФ обусловлено снижением в организме количества ангиотензина II, норадреналина, адреналина, вазопрессина, альдостерона и накоплением брадикинина и натрийуретического пептида. Брадикинин, активируя В ₂-рецепторы эндотелия, повышает освобождение простагландина Е₂, простациклина, окиси азота (NО), эндотелиального гиперполяризующего фактора. Фармакологические эффекты ИАПФ развиваются как результат торможения плазменной и тканевой РАС. Эффекты ИАПФ, связанные с подавлением активности плазменной РАС: *расширение артерий и вен, снижение АД; *снижение преднагрузки (расширяют вены, уменьшают объем циркулирующей крови) и постнагрузки на сердце (расширяют артерии);

нормализация частоты сердечных сокращений при тахикардии и противоаритмическое влияние (тормозят освобождение катехоламинов и устраняют гипокалиемию); *расширение коронарных сосудов и сосудов головного мозга; *мочегонное действие и ликвидация гипокалиемии (улучшают почечный кровоток, клубочковую фильтрацию, изменяют гормональный баланс).

Эффекты ИАПФ, связанные с подавлением активности тканевой РАС: регресс гипертрофии и фиброза миокарда (подавляют синтез протоонкогенов, снижают секрецию норадреналина, альдостерона, эндотелина-1, освобождение ионов кальция, препятствуют пролиферации фиброзной ткани в сердце, при этом не страдает сократительная функция кардиомиоцитов, возрастает эластичность сердечной мышцы, облегчается диастола); повышение синтеза АТФ, креатинфосфата и гликогена в сердце;

регресс гиперплазии и гипертрофии гладкомышечных клеток артерий (ангиопротективное действие);

уменьшение клубочковой гипертензии, гиперфильтрации, протеинурии, пролиферации мезангиальных клеток и образования мезангиального матрикса (нефропротективное действие). антиагрегантное влияние (блокируют АТ₁ -рецепторы тромбоцитов, вызывают накопление цАМФ, нарушают продукцию фактора Виллебранда, повышают выделение простациклина); торможение адгезии моноцитов и нейтрофилов; активация фибринолиза (подавляют продукцию ингибитора тканевого активатора плазминогена-1); противоатеросклеротическое действие (стимулируют включение холестерина в липопротеины высокой плотности, повышают в крови концентрацию аполипопротеинов А- Iи А- II, тормозят пролиферацию и миграцию гладких мышц и моноцитов/макрофагов в интиму сосудов, подавляют трансформацию макрофагов в пенистые клетки, увеличивают стабильность атеросклеротических бляшек). Классификация: 1.Средства короткого действия (6 — 12 ч), содержащие сульфгидрильную группу (КАПТОПРИЛ). 2.Средства длительного действия (24 ч), содержащие карбоксильную группу (карбоксиалкилпептиды) А. Средства, имеющие почечный клиренс ( КВИНАПРИЛ, ЭНАЛАПРИЛ ПЕРИНДОПРИЛ, ЦИЛАЗАПРИЛ, ЛИЗИНОПРИЛ) Б. Средства, имеющие почечный и желчный клиренсы ( ТРАНДОЛАПРИЛ РАМИПРИЛ, СПИРАПРИЛ, МОЭКСИПРИЛ) 3. Средства длительного действия (24 ч), содержащие фосфинильиую группу (ФОЗИНОПРИЛ) Применение: при АГ и СН. Пр-ты улучшают клиническую симптоматику, качество жизни больных, замедляют прогрессирование заболеваний, препятствуют развитию аритмии, инфаркта миокарда, инсульта, вдвое снижают летальность. Побочные эффекты. ИАПФ отличаются низкой токсичностью. Изредка они вызывают гипотензию первой дозы с симптомами гипоперфузии сердца, почек и головного мозга. У больных тяжелой сердечной недостаточностью с гиповолемией и гипонатриемией и при хронической почечной недостаточности назначение ИАПФ может приводить к срыву компенсаторной перестройки внутрипочечного кровообращения — снижается внутриклубочковое давление, происходит сброс крови через атрофированные клубочки, нарушается фильтрация, появляются протеинурия, рост уровня креатинина и гиперкалиемия. Отрицательное воздействие ИАПФ на почки усиливают нестероидные противовоспалительные средства, гиперкалиемию потенцируют калийсберегающие диуретики.

При длительном назначении ИАПФ известны редкие случаи анемии, нейтропении, агранулоцитоза, патологии печени, расстройства вкуса, синдрома «обожженного языка». Нарушения кроветворения обусловлены устранением стимулирующего влияния ангиотензина II на эритропоэз и повышением содержания циркулирующего пептида, тормозящего созревание гемопоэтических стволовых клеток (этот пептид инактивируется при участии АПФ).

Аллергические реакции на ИАПФ проявляются зудящей макуло-папулезной сыпью (у 1 — 5% больных) и ангионевротическим отеком (у 0,1 — 0,2 %). Чаще других препаратов ангионевротический отек вызывает лизиноприл.

Противопоказания. ИАПФ противопоказаны при артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 — 100 мм рт.ст.), тяжелом аортальном стенозе, двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, первичном гиперальдостеронизме, индивидуальной непереносимости (ангионевротический отек в анамнезе), беременности, лактации. При аортальном стенозе ИАПФ могут ухудшать коронарный кровоток, у людей со стенозом почечной артерии терапия ИАПФ вызывает опасность парадоксальной артериальной гипертензии и обратимой острой почечной недостаточности. Препараты, элиминируемые с мочой, назначают с осторожностью больным с диффузной патологией почек и при выраженной почечной недостаточности.

При беременности ИАПФ ухудшают плацентарный кровоток, нарушают продукцию амниотической жидкости, а также вызывают артериальную гипотензию, гипоплазию легких у плода и неонатальную анемию.

Способы повышения аппетита

Первым делом, для улучшения аппетита необходимо пересмотреть свой рацион питания. Необходимо стараться употреблять пищу часто, но в малых количествах, рекомендовано также придерживаться потреблению здоровой пищи. Диетологи советуют также регулярно менять свои гастрономические привычки и менять свой устоявшийся рацион питания, это касается даже блюд, которые вам очень нравятся. Употребление пищи перед сном приводит к снижению концентрации сахара в крови утром, что в результате усиливает аппетит во время завтрака.

До еды следует выпить 200 мл сладкого сока, желательно некислого. Небольшая концентрация сахара в соке способствует подъёму уровня инсулина, стимулирующего аппетит. Помимо этого, до еды можно употребить 2-3 столовые ложки капустного сока или 1 яблоко также для стимуляции аппетита.

Следует упомянуть такую забавную вещь, что наш центр голода в мозге активизируется даже при красивом виде пищи и приятно оформленном столе, стоящем перед нами. Поэтому, сервировка стола имеет большое значение, если вам нужно повысить аппетит.

Вдобавок ко всему этому, аппетит повышает физическая нагрузка и длительное нахождение на свежем воздухе. В редких случаях, для улучшения аппетита устраиваются голодовки, к примеру, можно выделить одни сутки в неделю, исключающие приём пищи, при этом употреблять жидкость не запрещается. Практика голодания довольно сомнительна в период набора массы у бодибилдеров, поскольку разрушает мышцы при отсутствии поступления в организм достаточного количества белковых продуктов.

Горькие травы,
повышающие аппетит

В улучшении аппетита могут помочь горькие травы, так как горький вкус раздражает слизистые оболочки ЖКТ и увеличивает аппетит. Эти травы полностью безвредны и не оказывают побочных действий. Отпускаются без рецепта.

Девясил-П

За счёт своего воздействия на перистальтику кишечника и усиления кровообращения в ЖКТ «Девясил-П» повышает аппетит. Применяется по 2-3 шт. 3 раза в сутки вместе с приёмом пищи. Длительность приёма составляет 1 месяц.

Мези-Вит+

Применяется для улучшения скорости абсорбции в ЖКТ. Используется по 2-3 шт. 3 раза в сутки, вместе с едой. Курс применения – 1 месяц.

Календула-П

Данный растительный препарат применяется при заболеваниях печени, болезнях желчного пузыря, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Принимается по 2 шт. 3-4 раза в сутки. Курс лечения 1,5-2 месяца.

Gold Healer

Применяется для оздоровления и быстрого выведения токсинов из печени. Правила приёма – 2 таблетки по 3-4 раза в сутки; для спортсменов рекомендуемой дозировкой является приём по 10 таблеток 3-4 раза в сутки для наилучшего оздоровительного эффекта.

Настойка горькая

Используется для повышения аппетита по 12-15 капель перед каждым приёмом пищи за 30 минут до него.

Аппетитный сбор

Настойка используется для повышения аппетита. Для приготовления необходимо 1 ст. ложку размешать в 250 мл горячей воды. Принимать по 1 ст. ложке полученного раствора 3-5 раз в сутки перед едой.

Корень аира

В составе имеются эфирные масла, дубильные вещества и акорин. Применяется по 50 мл – 3-5 раз в сутки до еды.

Золототысячник

В этом растении содержатся гликозиды и алкалоиды. Употребляется внутрь в виде настойки, также 1 ст. ложка 3-5 раз в сутки за 30 минут до приёма пищи. Следует отметить, что золототысячник обладает слабительным свойством.

Монтана — домашние капли

Употребляют с водой по 2 ст. ложки после приёма пищи; для усиления аппетита – за 15 минут до трапезы. При запоре – 2 ч. ложки размешиваются в стакане с тёплой водой и принимаются после пробуждения.

Одуванчик-П

Состав: гликозиды, инулин и прочие биокомпоненты. Используется в виде настойки (1 ч. ложка на 250 мл. горячей воды) по 50 мл за 30 минут до приёма пищи 3-5 раз в день.

Полынь

Состав: лактоны, эфиры, дубильные вещества, флавоноиды и пр. Употребляется за 30 минут до приёма пищи по 1 ст. ложке, также 3-5 раз в день.

Медикаментозные усилители
аппетита

Пернексин эликсир

Комплексное средство, усиливающее аппетит. Препарат содержит желчь, витамины В1, В2, В3, В5, В6, В12, железо, натрий. Все ингредиенты природного происхождения.

Перитол

Фармакологический эффект: угнетающим образом воздействует на серотонин и гистамин. Эти нейромедиаторы за счёт своего накопления в мозге снижают аппетит. Ингибируя два этих нейромедиатора Перитол усиливает чувство голода.

Для улучшения аппетита – 1 таблетка 3-4 раза в сутки либо 1-2 ч. ложки суспензии 3-5 раз в сутки.

Список противопоказаний: закрытоугольная глаукома, язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, бронхиальная астма. Лекарственное средство не рекомендовано к приёму детям.

Побочные действия отмечаются достаточно нечасто, к ним относят: головные боли, тошноту, рвоту, спастические явления, тревожность, психические расстройства, нарушения сна.

Инъекции инсулина

Существенное улучшение аппетита отмечается уже спустя 15 минут после подкожного введения препарата. Инсулин обладает существенным анаболическим эффектом. Перед использованием необходимо проконсультироваться с врачом и получить разрешение на приём.

Стероидные препараты

Почти все стероидные препараты эффективным образом улучшают аппетит, лучше всего это делает Метенолон. При использовании стероидных препаратов возможны андрогенные побочные эффекты. Стероиды запрещены к использованию на территории РФ.

Пептиды,
гормона роста

Принцип действия связан с воздействием на рецепторы грелина и обменные процессы с участием глюкозы.

Прочие средства,
улучшающие аппетит

Витаминные комплексы

Для улучшения аппетита следует начать приём витаминов. В особенности хорошо влияют на аппетит цианокобаламин (вит. В12) и витамин С. Нужно отметить, что изредка недостаток витаминов и минералов способствует уменьшению аппетита.

Апитонус-П

Комплекс природных витаминов для улучшения аппетита, повышения иммунных функций, а также для улучшения памяти и работы сердечно-сосудистой системы.

Препараты,
содержащие железо

Установлено, что подобные препараты могут повышать аппетит. Употреблять их необходимо во время приёма пищи. Препараты с железом способны привести к нарушению работы ЖКТ.

Iron Herb

Кроме свойства улучшать аппетит препарат Iron Herb также помогает в лечении анемии.

Способы повышения аппетита
во время интенсивных занятий
силовыми видами спорта

Для увеличения аппетита рекомендуем вам придерживаться следующих правил:

· Следуйте советам, которые даны в начале этой статьи;