М-холиноблокаторы (неселективные и селективные). Отравления атропином, меры помощи.

М-холиноблокаторы

1. Неселиктивного действия: атропин, скополамин, платифиллин, метацин, бускопан, препараты белладонны

2. селективного действия:

· Гастроселективные – пирензепин

· Бронхоселективные – ипратропия бромид, тровентол

Атропин – алкалоид красавки.

Фармакологические эффекты:

– спазмолитическое действие – снижает тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря;

– расширяет зрачок (мидриаз), т.к. блокарует м-холинорецепторы круговой мышцы радужки;

– повышает внутриглазное давление, т.к. затрудняет отток жидкости из передней камеры глаза (особенно при глаукоме);

– вызывает паралич аккомодации, как следствие угнетения м-холинорецепторов ресничной мышцы (m. ciliaris), что приводит к ее расслаблению и натяжению цинковой связки (ресничного пояска) и уменьшению кривизны хрусталика. Глаз устанавливается на дальнюю точку видения;

– вызывает тахикардию, т.к. уменьшает холинергические влияния блуждающего нерва на сердце;

–подавляет секрецию желез (бронхиальных, носоглоточных, пищевари­тельных, потовых и слезных желез). Проявляется это сухостью слизистой оболочки полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьшение потоотделения может привести к повышению тем­пературы тела.

Показания к применению атропина.

1. При спазмах гладкомышечных органов: ЖКТ, желчных протоков, при бронхоспазме.

2. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остром панкреатите для уменьшения секреции желез, для устранения гиперсали­вации.

3. Для премедикации (подавление секреции слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез, предупреждение рефлекторной брадикардии и остановки сердца).

4. При атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения.

5. Для диагностических целей в офтальмологии (для исследования сетчат­ки, при подборе очков) и при лечении ряда заболеваний глаз (иридоциклита и др.).

6. При лечении отравлений м-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами.

В действии атропина имеются возрастные особенности:

· у новорожденных детей в отличие от старших детей и взрослых атропин оказывает не возбуждающее действие на ЦНС, а напротив угнетающее, в том числе может угнетать структуры мозга, регулирующие дыхание;

·  вместе с тем, у детей младшего возраста атропин менее эффективен при устранении брадиаритмий, чем у взрослых;

· дети, особенно первых 3-х месяцев высоко чувствительны к атропину. У детей до 3-х лет отсутствует атропиназа, поэтому метаболизм препарата в их организме замедлен. 

Скополамин – алкалоид скополии (мандрагоры).

Особенности действия:

1)угнетает ЦНС, что используют при лечении болезней укачивания (аэрон),

2)действует менее продолжительно, чем атропин,

3)сильнее влияет на глаз и секрецию ряда желез,

4)слабее действует на бронхи, сердце и ЖКТ.

Применяется так же как атропин + для профилактики морской и воздушной болезни.

Платифиллин – алкалоид крестовника плосколистного (Senecio platyphyloides).

Особенности действия:

1)по м-холиноблокирующей активности уступает атропину,

2)оказывает ганглиоблокирующее действие,

3)прямое миотропное спазмолитическое действие,

4)угнетает сосудодвигательный центр.

Побочные эффекты м-холиноблокаторов:

Сухость во рту, фотофобия, нарушение аккомодации, увеличение внутриглазного давления, обстипация, нарушение мочеотделения.

Селективные М-холиноблокаторы:

1) пирензепин (гастрозепин) применяется при ЯБ и гиперацидном гастрите;

2) ипратропия бромид (атровент) и тровентол применяются при бронхиальной астме в форме карманных дозированных ингаляторов применяют;

3) тропикамид, циклопентолат (цикломед) используются в глазной практике так как они вызывают циклоплегию – расслабление ресничной мышцы.

При отравлении атропином наблюдаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействием вещества на ЦНС. Отмечается сухость слизистой оболочки полости рта, носоглотки, что сопровождается нарушением глотания, речи. Кожа становится сухой. Температура тела повышается. Зрачки широкие, характерна фотофобия. Двигательное и речевое возбуждение, тахикардия, нарушение памяти и ориентации, возможны галлюцинации, судороги. Протекает отравление по типу острого психоза.