Полусинтетические пенициллины


а) устойчивые к действию пенициллиназы

- Оксациллин

б) широкого спектра действия

- Ампициллин

- Амоксициллин

- Карбенициллин

в) комбинированные препараты

- Ампиокс (ампициллин+оксациллин)

Амоксиклав (ампициллин+клавулановая кислота - ингибитор Р-лактамаз)

Оксациллин устойчив к пенициллиназе и в кислой среде. Спектр действия как у естест­венных пенициллинов + стафилококки, вырабатывающие (3-лактамазу. Применяют внутрь (4 раза в сутки) и парэнтерально.

Показания к применению при всех заболеваниях, вызванных чувствительными микро­организмами.

Ампициллин не устойчив к пенициллиназе, устойчив в кислой среде. Широкий спектр действия - как у бензилпенициллина, кроме того действует на гр- микроорганизмы (саль­монеллы, шигеллы, протей, кишечную палочку, палочку Фридлендера, палочку инфлюэн­цы). Применяют внутрь (4 раза в сутки) и парэнтерально.

Амоксициллин Применяют внутрь, практически полностью всасывается. Спектр дейст­вия подобно ампициллину, эффективен так же при хеликобактерной инфекции. Карбенициллин Широкий спектр действия, как у ампициллина + синегнойная палочка. Применяют парэнтерально.

8.Фармакологичская характеристика цефалоспоринов. Классификация. Механизм и спектр действия. Характеристика препаратов. Применение осложнения.

Цефалоспорины

Оказывают бактерицидное действие. Подобно пенициллинам нарушают синтез пептидогликана.

1. Цефалоспорины первого поколения: цефалоридин, цефалексин (применяют внутрь), цефалотин, цефазолин

Спектр действия как у естественных пенициллинов + стафилококки, вырабаты­вающие р-лактамазу.

2. Цефалоспорины второго поколения: цефуроксим , цефамандол

Спектр действия как у первого поколения + гр- кокки, вырабатывающие (3- лактамазу.

3. Цефалоспорины третьего поколения: цефотаксим, цефтазидим

Широкого спектра действия как у первого и второго поколения , а также микроор­ганизмы устойчивые к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам и другим противомикробным. Применяют парэнтерально

4. Цефалоспорины четвертого покаления: цефпиром

Широкого спектра действия как у третьего поколения+ синегнойная палочка Монобактамы

Азтреонам Высокая бактерицидная активность , главным образом на аэробные грамотрицательные бактерии. Применяют при инфекциях мочевыводящих путей, дыхательных путей, лрганов брюшной полости и малого таза, инфекциях кожи, мягких тканей.

Карбопенемы

Тиенам состоит из имипенема и цилостатина - ингибитора почечной дигидро­пептидазы, которая связывает имипенем. Широкого спектра действия. Применяют при тяжелых инфекциях.

Противогрибковые антибиотики. Спектр и механизм действия. Показания к применению.

Антибиотики, влияющие на проницаемость цитоплазматической мембраны

Полнены (противогрибковые): нистатин, леворин

Спектр действия (узкий): дрожжеподобные грибы типа Candida, эпидермофиты

Механизм действия. Накапливаются на цитоплазматической мембране (образуют комплексы со



стеринами мембран) и делают ее проницаемой для водорастворимых компонентов (амино­кислоты, сахара, ионы), которые уходят из клетки, клетка сморщивается и погибает. Применение. Для профилактики и лечения кандидамикозов слизистых, мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, кожи. Применяют внутрь и наружно в виде мази.

Нистатин мало токсичен, осложнения редко: тошнота, рвота, понос.

При приеме леворина внутрь возможны диспептические явления, кожный зуд, дерматит.

Фармакологическая характеристика полимиксинов.,грамицидина. Механизм и спектр действия. Показания к применению. Осложнения.

Полимиксины: полимиксина М сульфат , полимиксина В сульфат

Спектр действия: В основном на грамотрицательную микрофлору, сальмонеллы, шигеллы, гемофильная палочка, синегнойная палочка. Механизм действия. Повышают проницаемость цитоплазматической мембраны для водорас­творимых компонентов, что приводит к гибели микробной клетки. Полимиксина М сульфат плохо всасывается из ЖКТ, со слизистых и раневой поверхности, поэтому действует местно. Применяют при кишечных инфекциях, инфицированных ожогах, некротических язвах, пролежнях. Назначают наружно и внутрь, парентеральное введение не­допустимо. При длительном введении возможно нарушение деятельности почек. Полимиксина В сульфат применяют внутримышечно, внутривенно, внутрь. Показания к при­менению: тяжелые инфекции, вызванные грамотрицательной микрофлорой - сепсис, пневмо­ния, менингит, остеомиелит, кишечные инфекции. Осложнения при применении: нефротоксическое и нейротоксическое действие, нервно- мышечная блокада (остановка дыхания), аллергические реакции, тошнота, рвота.

Грамицидин

антибиотик широкого спектра бактерицидного действия, особенно активный для Гр+ бактерий, а также гонококка, менингококка, шигелл, нейсерий ивибрионов. Значительно слабее действует на остальные Гр- бактерии. Устойчивости во время лечения не наблюдается. Механизм его действия: подавление дыхательных ферментов и дегидрогеназ чувствительных бактерий. Прим: при гнойно-восп процессах на коже и слизистых оболочках, доступных для наружного лечения; в хирургии, гинекологии, дерматологии, оториноларингологии и некоторых других областях клинической медицины: при гнойных ранах, ожогах, язвах и различных других местных гнойно-воспалительных процессах, остеомиелите, ларингите и фарингите, при эрозиях шейки матки, кольпите и некоторых других процессах.

Аминогликозиды. Классификация. Механизм и спектр действия. Характеристика препаратов. Применение. Осложнения у детей.

Антибиотики нарушающие синтез белка в микробной клетке

 

Аминогликозиды

Механизм действия. Нарушают генетическое кодирование, в результате, нарушается синтез белка: - сорбируются на рибосомах

- нарушают считывание кода

- в полипептид включается «чужая» аминокислота (у стрептомицина вместо фенила­ланина вклинивается изолейцин, у других аминогликозадов большее число ошибок) образуется дефектный полипептид и нарушается синтез белка. Действие бактерицидное.

1-е поколение Стрептомицина сульфат - Стрептомицина хлоркальциевый комплекс

Спектр действия: гр+ и гр-, туберкулезная палочка, возбудитель чумы, дизентерийная палоч­ка, риккетсии, п.Фридлендера

Стрептомицина сульфат вводится внутримышечно 2 раза в сутки .

Применение: при всех формах туберкулеза, заболевания легких, чума.

Стрептомицина хлоркальциевый комплекс вводится эндолюмбально при туберкулезном менингите.

Осложнения: нарушения слуха (поражение VIII пары черепно-мозговых нервов), вестибуляр­ные расстройства, аллергические реакции.

- Мономицин, - Канамицин, - Неомицин

Спектр действия более широкий (гр+ и гр-, дизентерийная палочка, риккетсии, кишечная па­лочка, протей и др.) и более токсичны.

Канамицин применяют внутримышечно, внутривенно при туберкулезе.

Неомицин плохо проникает через барьеры, оказывает местное действие. Применяют внутрь, в полости, для полосканий, промываний. Применение: заболевания ЖКТ, вызванные чувстви­тельными к нему микроорганизмами, инфицированные раны, гнойные заболевания кожи. Осложнения: ототоксичность, нефротоксичность, нервно-мышечная блокада, дисбактериоз.

2-е поколение-Гентамицин

Спектр действия: гр+ (100% штаммов стафилококка) и гр-, туберкулезная палочка, возбуди­тель чумы, дизентерийная палочка, риккетсии, п.Фридлендера , синегнойная палочка Гентамицин вводится внутримышечно, внутривенно, в полости 2-3 раза в сутки. Более акти­вен менее токсичен. Проникает через гематоэнцефалический барьер. В почках выделяется в не­измененном виде.

Применение: 1. Заболевания мочевыводящих путей (пиелиты, циститы) 2. Заболевания дыха­тельных путей (пневмонии, плевриты, абсцесс, эмпиема плевры) 3. Хирургические инфекции (сепсис, перитонит) 4. Менингит

Осложнения: при нарушении функции почек нефро- и ототоксичность.

Не назначается беременным.

3-е поколение - Сизомицин, - Тобрамицин, - Амикацин

Спектр действия: гр+ и гр-, протей, синегнойная палочка, множественноустойчивые штаммы. Вводится внутримышечно, по жизненным показаниям внутривенно

Применение: 1. Заболевания мочевыводящих путей (пиелиты, циститы) 2. Заболевания дыха­тельных путей (пневмонии, плевриты, абсцесс, эмпиема плевры) 3. Хирургические инфекции (сепсис, перитонит) 4. Менингит 5. Гнойно-септические состояния у больных лейкозами по­сле лучевой терапии и применения цитостатиков









Последнее изменение этой страницы: 2016-04-18; Нарушение авторского права страницы

infopedia.su не принадлежат авторские права, размещенных материалов. Все права принадлежать их авторам. Обратная связь