Минералокортикоиды, их строение. Влияние на клетки.

Альдостерон у человека является основным представителем минералокортикоидных гормонов, производных холестерола.

Синтез

Осуществляется в клубочковой зоне коры надпочечников. Образованный из холестерола прогестерон на пути к альдостерону подвергается последовательному окислению 21-гидроксилазой, 11-гидроксилазой и 18-гидроксилазой. В конечном итоге образуется альдостерон.

Регуляция синтеза и секреции

Активируют:

- ангиотензин II, выделяемый при активации ренин-ангиотензиновой системы,

- повышение концентрации ионов калия в крови (связано с деполяризацией мембран, открытием кальциевых каналов и активацией аденилатциклазы).

Механизм действия

Цитозольный.

Мишени и эффекты

Воздействует на слюнные железы, на дистальные канальцы и собирательные трубочки почек. В почках усиливает реабсорбцию ионов натрия и потерю ионов калия посредством следующих эффектов:

- увеличивает количество Na+,K+-АТФазы на базальной мембране эпителиальных клеток,

- стимулирует синтез митохондриальных белков и увеличение количества нарабатываемой в клетке энергии для работы Na+,K+-АТФазы,

- стимулирует образование Na-каналов на апикальной мембране клеток почечного эпителия.

---

Гормоны мозговой части надпочечников. Катехоламины: дофамин, адреналин, норадреналин. Строение, свойства. Пути синтеза, роль в организме

Они относятся к группе фенилалкиламинов и являются катехоламинами (пирокатехоламинами). Известны три вещества этой группы: адреналин (80%), норадреналин (20%), дофамин (менее1%). Они образуются при последовательных реакциях из аминокислоты тирозина.

Собственно гормоном можно назвать только адреналин, поскольку два других катехоламина играют в основном медиаторную роль: норадреналин – в симпатической нервной системе, дофамин – в центральной. Адреналин относят к медиаторам симпатической и центральной нервной системы, а также к стресс-гормонам.

Строение

Гормоны надпочечников адреналин и норадреналин под общим названием катехоламины представляют собой производные аминокислоты тирозина.

Роль адреналина является гормональной, норадреналин преимущественно является нейромедиатором.

Синтез

Осуществляется в клетках мозгового слоя надпочечников (80% всего адреналина), синтез норадреналина (80%) происходит также в нервных синапсах.

Регуляция синтеза и секреции

Активируют: стимуляция чревного нерва, стресс.

Уменьшают: гормоны щитовидной железы.

Механизм действия

Механизм действия гормонов разный в зависимости от рецептора. Степень активности рецептора может изменяться в зависимости от концентрации соответствующего лиганда.

Например, в жировой ткани при низких концентрациях адреналина более активны α2-адренорецепторы, при повышенных концентрациях (стресс) – стимулируются β1-, β2-, β3-адренорецепторы.

Кальций-фосфолипидный механизм

- при возбуждении α1-адренорецепторов.

Аденилатциклазный механизм

- при задействовании α2-адренорецепторов аденилатциклаза ингибируется,

- при задействовании β1- и β2-адренорецепторов аденилатциклаза активируется.

Мишени и эффекты

α1-Адренорецепторы

При возбуждении α1-адренорецепторов происходит:

1. Активация гликогенолиза и глюконеогенеза в печени.

2. Сокращение гладких мышц:

- кровеносных сосудов в разных областях тела,

- мочеточников и сфинтера мочевого пузыря,

- предстательной железы и беременной матки,

- радиальной мышцы радужной оболочки,

- поднимающих волос,

- капсулы селезенки.

3. Расслабление гладких мышц ЖКТ и сокращение его сфинктеров,

α2-Адренорецепторы

При возбуждении α2-адренорецепторов происходит:

- снижение липолиза в результате уменьшения стимуляции ТАГ-липазы,

- подавление секреции инсулина и секреции ренина,

- спазм кровеносных сосудов в разных областях тела,

- расслабление гладких мышц кишечника,

- стимуляция агрегации тромбоцитов.

β1-Адренорецепторы

Возбуждение β1-адренорецепторов (есть во всех тканях) проявляется в основном:

- активация липолиза,

- расслабление гладких мышц трахеи и бронхов,

- расслабление гладких мышц ЖКТ,

- увеличение силы и частоты сокращений миокарда (ино- и хронотропный эффект).

β2-Адренорецепторы

Возбуждение β2-адренорецепторов (есть во всех тканях) проявляется главным образом:

1. Стимуляция:

- гликогенолиза и глюконеогенеза в печени,

- гликогенолиза в скелетных мышцах,

- липолиза в жировой ткани.

2. Усиление секреции:

- инсулина,

- тиреоидных гормонов.

3. Расслабление гладких мышц:

- трахеи и бронхов,

- желудочно-кишечного тракта,

- беременной и небеременной матки,

- кровеносных сосудов в разных областях тела,

- мочеполовой системы,

- капсулы селезенки,

4. Усиление сократительной активности скелетных мышц (тремор),

5. Подавление выхода гистамина из тучных клеток.

---