Блокаторы кальциевых каналов – классификация, механизм, применение, побочные эффекты, фарм свойства.

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) — гетерогенная группа ЛС, ПРИМЕНЯЕМЫХ ПРИ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в т.ч. по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянии на ЧСС и др.

Ионы кальция играют важную роль в регуляции различных процессов жизнедеятельности организма. Проникая в клетки, они активируют биоэнергетические процессы (превращение АТФ в цАМФ, фосфорилирование белков и др.), обеспечивающие реализацию физиологических функций клеток. В повышенной концентрации (в т.ч. при ишемии, гипоксии и других патологических состояниях) они могут чрезмерно усиливать процессы клеточного метаболизма, увеличивать потребность тканей в кислороде и вызывать различные деструктивные изменения.

- фенилалкиламины (верапамил, галлопамил и др.);

- 1,4-дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин, нимодипин, амлодипин, лацидипин, фелодипин, никардипин, исрадипин, лерканидипин и др.);

- бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем и др.);

- дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин);

- диариламинопропиламины (бепридил).

Всего выделяют 4 поколения БКК:

1. Верапамил, Дилтиазем. Также Нифедипин. Сравнительно старые лекарства, используются для лечения сложных форм артериальной гипертензии и кардиальных патологий.

2. Нимодипин, Фелодипин. Принципиально не отличаются от первого, однако реже провоцируют побочные эффекты, в некоторых пациентов дают лучшие результаты терапии, что связано с индивидуальными особенностями организма.

3. Лерканидипин, Амлодипин. Считаются едва ли не самыми безопасными в рамках кардиологической практики.

4. Цилнидипин (Ателек, Дуокард и прочие торговые наименования). Это самое современное средство, но считать ли его наиболее эффективным — большой вопрос. Определенно лекарство обладает высокой безопасностью, способно блокировать несколько видов кальциевых каналов, но точных сравнительных данных пока недостаточно для окончательного вывода.

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика. БКК вводят парентерально, принимают перорально и сублингвально. Большинство антагонистов кальция назначают внутрь. Формы для парентерального введения существуют у верапамила, дилтиазема, нифедипина, нимодипина. Сублингвально применяют нифедипин (например при гипертоническом кризе; таблетку рекомендуют разжевать).

Основной механизм действия антагонистов кальция заключается в том, что они тормозят проникновение ионов кальция из экстрацеллюлярного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы L-типа. Снижая концентрацию ионов Ca²⁺ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры сосудов, они расширяют коронарные артерии и периферические артерии и артериолы, оказывают выраженное сосудорасширяющее действие.

 

Частота сердечных сокращений падает. Этот эффект нужно учитывать при назначении препаратов, потому как для пациентов с брадикардией, синдромом Морганьи-Адамса-Стокса, блокадой пучка Гиса или прочими нарушениями проводящей системы сердца прием может принести колоссальный вред вплоть до летального исхода.

Снижение сократимости миокарда. Этот эффект позволяет снизить потребность мышечного органа в кислороде. Уменьшение тонуса сосудов и купирование спазма сосудов. За счет этого падает уровень артериального давления, нормализуется кровоток. Блокатор кальциевых каналов не только выполняет основную задачу по коррекции АД, но и снижает риски инфаркта, инсульта, косвенно участвует в профилактике неотложных состояний.

Падает интенсивность агрегации (слипания) форменных клеток крови. Это благотворно сказывается на реологических свойствах (текучести) жидкой ткани и существенно уменьшает вероятность образования тромбов. Косвенным образом препараты группы блокаторов кальциевых каналов сводят к минимуму риски формирования атеросклеротических бляшек. Дополнительным фармакологическим эффектом выступает снижение сократимости матки за счет влияния на миометрий (средний слой органа).

 

 

10. Задача - В аптечную организацию обратился посетитель с рецептом на лекарственный препарат Морфин 1% раствор для инъекций ампулы по 1 мл в количестве 30 штук для паллиативной помощи пациенту. Рецепт выписан на специальном рецептурном бланке на наркотическое средство или психотропное вещество (форма №107/у - НП). На рецептурном бланке проставлены штамп медицинской организации (МО) с указанием полного наименования МО, её адреса и телефона, серия и номер рецепта……………..

Морфин – анальгезирующее наркотическое средство – относится к Списку II Перечня наркотических средств (НС), психотропных веществ (ПВ) и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (РФ).

Морфин выписывается на рецептурном бланке форма №107/у - НП

«Специальный рецептурный бланк на наркотическое средство или психотропное вещество», на котором выписываются наркотические средства или психотропные вещества, внесѐнные в Список II Перечня НС, ПВ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ, за исключением лекарственных препаратов в виде трансдермальных терапевтических систем.

Указанная форма рецептурного бланка утверждена приказом Министерства здравоохранения РФ от 1 августа 2012 года № 54н «Об утверждении формы бланков рецептов, содержащих назначение НС или ПВ, порядка их изготовления, распределения, регистрации, учѐта и хранения, а также правил оформления».

В Приложении № 1 к Порядку назначения и выписывания ЛП, утверждѐнном приказом МЗ РФ от 20.12.2012 г. № 1175н «Об утверждении порядка назначения и выписывания ЛП, а также форм рецептурных бланков на ЛП, порядка оформления указанных бланков, их учѐта и хранения», а также приказа Минздрава России от 01.08.2012 г. № 54н (ред. от 21.04.2016 г.) «Об утверждении формы бланков рецептов, содержащих назначение наркотических средств или психотропных веществ, порядка их изготовления, распределения, регистрации, учѐта и хранения, а также правил оформления» (Зарегистрировано в Минюсте России 15.08.2012 г. № 25190) указаны предельно допустимые количества отдельных наркотических и психотропных ЛП для выписывания на один рецепт. Для Морфина это количество составляет 20 ампул. Однако в приказе МЗ РФ от 20. 12. 2012 г. № 1175н имеется информация о том, что количество выписываемых НС при оказании паллиативной медицинской помощи может быть увеличено не более чем в 2 раза, то есть 40 ампул. В этих случаях на рецептах производится надпись: «По специальному назначению», отдельно скреплѐнная подписью медицинского работника и печатью медицинской организации «Для рецептов».

Кроме этого отсутствует дополнительный реквизит – подпись руководителя (заместителя руководителя) медицинской организации с указанием его Ф.И.О.

Эти требования не были соблюдены. В данном случае лекарство может быть отпущено только после внесения недостающей информации. Оформленный в соответствии с требованиями Правил выписывания рецептов действителен в течение 15 дней.