Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Лекарственные взаимодействия с участием цитохрома CYP 2 D 6.
Наиболее часто назначаемые лекарственные препараты, потенциально взаимодействующие с участием цитохрома CYP2D6 приведены в таблице, из которой следует, что метаболизации с участием CYP2D6 подвергаются многие ББ, трициклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина, антипсихотические средства и опиоиды.
Клинически различаются два основных фенотипа – быстрые и медленные метаболизаторы. У медленных метаболизаторов генотип гомозиготен по рецессивному аллелю, т.е. несет два плохо функционирующих аллеля. Частота встречаемости медленных метаболизаторов среди различных популяций варьирует от 5-10% среди европейцев до 1% среди монголоидов. Лекарственные взаимодействия с участием ББ. Метопролол и тимолол инактивируются CYP2D6. Как у медленных, так и у быстрых метаболизаторов сопутствующее назначение ингибиторов CYP2D6 может спровоцировать выраженную брадикардию с частотой сердечных сокращений менее 40 в минуту и глубокую летаргию на фоне обычной терапевтической дозы метопролола или тимолола. Это относится даже к офтальмологическому раствору тимолола, применяемому при глаукоме. Атенолол как ББ, не метаболизирующийся цитохромами и выводящийся из организма неизменным, может являться альтернативой метопрололу и тимололу, если есть опасения возможности лекарственных взаимодействий. Лекарственные взаимодействия с участием цитохрома CYP 2С9. В семейство ферментов CYP2С у человека входит четыре представителя CYP2С8, CYP2С9, CYP2С18 и CYP2С19. Из них CYP2С9 играет самую важную роль, представляя около 20% белка цитохрома Р-450 в печени. Несмотря на то, что семейство этих ферментов ответственно за метаболизм намного меньшего числа лекарственных препаратов, чем например, CYP3А4 и CYP2D6, один из его представителей - CYP2С9 – имеет все же очень большое значение в кардиологии, поскольку опосредует метаболизм антикоагулянтного препарата варфарина.
CYP2С9 – полиморфный индуцируемый фермент. Частота встречаемости медленных метаболизаторов среди европейской популяции составляет порядка 1%, среди африканской – около 0,1% и в азиатской популяции – менее 0,1%.
Лекарственные взаимодействия с участием варфарина. Как уже сказано, из всех лекарственных взаимодействий с участием CYP2С9 наибольшее клиническое значение имеет изменение метаболизма орального антикоагулянта варфарина, применяемого для профилактики системных и легочных эмболий. Суточная доза варфарина, которая подбирается индивидуально в каждом случае, варьирует в широком диапазоне – от 0,5 до 60 мг. В среднем суточная доза препарата составляет около 5 мг, однако ситуацию осложняет то, что варфарин относится к препаратам с узким терапевтическим интервалом. Это значит, что небольшое увеличение его дозы приводит к значительному увеличению эффекта. Кроме того, действие индукторов или ингибиторов препарата, приводящее к изменению его концентрации в крови, также может значительно снижать эффективность лечения и, что очевидно более опасно, увеличивать риск побочных действий – кровотечений.
|
|||||||||||||||||
Последнее изменение этой страницы: 2020-12-09; просмотров: 48; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.145.93.136 (0.003 с.) |