Клинически значимые местные анестетики

Новокаин («Прокаин»). Как местный анестетик наиболее широко применяется во всех странах мира. По химическому составу это – хлористоводородный диэтил аминоэтаноловый эфир пара-аминобензойной кислоты. Белый порошок горького вкуса, хорошо растворим в воде (1;1) и спирте (1:8). В щелочной среде и крови быстро гидролизуется на диэтиламиноэтанол, за которым сохраняются местноанестезирующие свойства, и парааминобензойную кислоту, обладающую антигистаминными свойствами. Препарат малотоксичный, имеет большую терапевтическую широту и характеризуется медленным началом и коротким периодом действия.

Новокаин избирательно поглощается нервной тканью, особенно клетками и волокнами симпатических нервной системы, что проявляется его сосудорасширяющим действием.

Новокаин используется для инфильтрационной (0,25-0,5% концентрации), проводниковой (1-3%), внутрикостной (1-3%) анестезии. Обезболивающий эффект новокаина приблизительно в 2 раза слабее, чем у лидокаина и в 8 раз слабее, чем у бупивакаина. Для удлинения действия к раствору анестетика добавляют 0,1 % раствор адреналина (20-30 капель на 100 мл новокаина).

При интоксикации новокаином, проявляющейся бледностью видимых слизистых оболочек, учащением пульса и дыхания, снижением кровянного давления, исползуют терапевтические дозы эффедрина, кофеина, кальция хлорида, аминазина.

Лидокаин. Наиболее широко применяемый местный анестетик, выпускается в виде 2 прцентного раствора для иньекций (+/- адреналин), 10 процентный раствор для иньекций, 2-4 прцентных растворов для поверхностного нанесения или распыления, 2-5 процентного геля/мази. Лидокаин характеризуется:

· Быстрым началом действия;

· Хорошим проникновением в ткани (вызывает вазодилятацию, если не применяется адреналин), что позволяет обеспечить блокаду нервов даже при отсутствии высокой точности введения;

· Продолжительностью действия около 1 часа (около 2 часов в сочетании с адреналином).

· Антиритмическим действием;

· Антиконвульсионным действием;

· Обезболивающим действием при системном введении низких доз;

· Прокинетическим действием (повышает моторику кишечника);

· Противовоспалительным действием (за счет подавления синтеза/действия медиаторов воспаления; сосудорасширяющих свойств; антитромботических свойств; снижения повышенной проницаемости сосудов, вследствие воспаления).

· Токсическая доза лидокаина составляет 4-10 мг/кг.

Мепивакаин – сильнодействующий местный анестетик, который:

· Обладает меньшей токсичностью, чем лидокаин;

· Практически не влияет на сосудистый тонус;

· Характеризуется несколько медленным началом, но более длительным действием, по сравнению с лидокаином;

· Вызывает минимальное раздражающее действие на ткани, (меньший постиньекционный отек, по сравнению с лидокаином), и по этой причине широко применяется при проведении блокад нервов для диагностики хромоты у лошадей.

Бупивакаин характеризуется следующими свойствами:

· Более медленным началом, но более длительным действием, по сравнению с лидокаином и мепивакаином;

· В 4 раза более сильным дейстием, по сравнению с лидокаином (0,5 проц. Раствор эквивалентен в блокирующей нерв активности 2 процентному раствору лидокаина);

· Отсутствием раздражающего действия на ткани;

· Кардиотоксичностью(миокардиодепрессия, аритмогенность);

· Токсическая доза бупивакаина составляет 1-4 мг/кг.

Совкаин -легко растворяется в воде и спирте. Раствор не стоек, готовится перед операцией и стерилизуется текучми паром при 100 гадусах С.

По сравнению с новокаином в 15-20 раз сильнее по действию, но и 15-30 раз токсичнее новокаина.

Дикаин- также легко растворим в воде и стерилизуется кипячением в течении 30 минут. По активности он в 15 раз превосходит новокаин, хотя и токсичнее последнего в 10 раз, в связи с чем применяется с осторожностью главным образом для поверхностной анестезии в форме 0,5-1 % раствора, особенно в глазной практике

Ропивакаин – относительно новый местный анестетик длительного действия. Обладает:

· Более широким спектром безопасности, чем бупивакаин;

· Более быстрым началом, но меньшей продолжительностью действия, по сравнению с бупивакаином;

· Меньшей кардиотоксичностью, чем бупивакаин;

· Способностью вызывать вазоконстрикцию.

Анестезин – слабо растворим в воде, хорошо в жирах, спирте, эфире. Используется для обезболивания в виде 5-10 % мази или присыпки.

Комбинации местных анестетиков с другими препаратами.

При проведении внутрисуставных и эпидуральных иньекций местные анестетики могут комбинироваться с другими препаратами – наиболее часто с альфа2- адреномиметиками и опиоидами. Использование таких комбинаций позволяет:

· Объединить быстрое начало действия местных анестетиков и более длительный обезболивающий эффект опиоидов и альфа2- адреномиметиков;

· Снизить дозу каждого из препаратов в комбинации до уровня, сводящего к минимуму возможность системного действия;

· В случае эпидуральной анестезии уменьшить дозу местного анестетика для того, чтобы не вызвать атаксию или паралич тазовых конечностей.

К наиболее распространенным комбинациям относятся:

· Ксилазин и лидокаин;

· Буторфанол и лидокаин;

· Морфин и лидокаин/бупивакаин.

Виды местной анестезии.

Местноанестезирующие вещества воздействуют, в зависимости от места введения, на различные отделы периферической нервной системы. Поэтому, в зависимости от точки приложения анестетика, подразделяют на следующие виды местной анестезии:

· Поверхностную анестезию применяют для обезболивания слизистых оболочек, (гортань для интубации), коньюнктивы/роговицы, кожи, синовиальной/внутрисуставной анестезии, интраплевральной, интраабдоминальной, поверхностное нанесение на рану;

· Инфильтрационную анестезию.

Инфильтрационная анестезия получила в ветеринарной практике самое широкое применение вследствие своей простоты и надёжности. Сущность её заключается в иньекции анестетика в рассекаемые ткани по месту операции и выключении нервных окончаний и нервных стволов. Для инфильтрации обширных участков анестетик вводится из нескольких точек. Для инфильтрационной анестезии обычно используют 0,25-0,5% раствор новокаина и значительно реже другие препараты этой группы.

· Регионарную или (проводниковую) анестезию, которая подразделяется на:

блокаду специфических нервов – конечности (диагностика хромоты у лошадей); головы, межреберная блокада, паравертебральная  (паралюмбальная, низкая и высокая сакральная анестезия, эпидуральная блокада, истинная спинальная блокада.

· Внутривенную регионарную анестезию.

                                        Литература:

1. «Оперативная хирургия с основами топографической анатомии сельскохозяйственных животных» под редакцией Магда И.И., Москва-1970 г, стр.. 360.

2. «Оперативная хирургия с основами топографической анатомия домашних животных» под редакцией Ельцова С.Г., Иткина Б.Э. и др., Москва-1958 г, стр.. 375.

3. «Основы топографической анатомии сельскохозяйственных животных и краткий практикум по оперативной хирургии» под редакцией Садовского Н.В., Сельхозгиз-1953 г, стр.. 455.

4. «Практикум по оперативной хирургии с основами топографической анатомии домашних животных» под редакцией Лебедева Б.С. и др., 2003 г, стр..-263.