На фармацевтическое предприятие для получения настойки поступило сырье корни аралии. Проведите контроль качества сырья.

1. Напишите русские и латинские названия сырья, производящего растения и семейства. Дайте фармакогностическое понятие «Корни».

2. Приведите схемы фармакопейных методик качественного и количественного определения в корнях аралии действующих веществ. Перечислите числовые показатели, регламентирующие качество сырья.

3. Укажите фармакологическую группу, препараты и применение корней аралии.

Ответ.

 Корень аралии маньчжурской – Radix aralie mandshuricae.

Аралия маньчжурская - Аraliа mandshurica Rupr.

Сем. - Araliaceae.

Корнями в фармацевтической практике называют высушенные или свежие подземные органы многолетних растений, собранные осенью или весной, очищеннные или отмытые от земли, освобожденные от отмерших частей, стеблей и листьев, иногда разрезанные на части.

Сырье может быть представлено корневищами, корневищами и корнями, корневищами с корнями луковицами, клубнями, клубнелуковицами.

Собранные весной или поздней осенью, тщательно отмытые  нарубленные на куски и высушенные корни дикорастущего дерева маньчжурской, используемые в качестве лекарственного средства и лекарственного сырья.

Внешние признаки. Куски корней цельные или продольно расщепленные, длиной до 8 см и диаметром до 3 см, с немногочисленными мелкими боковыми корнями. Корни легкие, продольно-морщинистые, с сильношелушащейся пробкой. Кора тонкая, легко отделяется от древесины. Излом корня занозистый. Цвет корня с наружи коричневато-серый, на изломе желтовато-серый. Вкус слегка вяжущий, горьковатый; запах ароматный.

Качественные реакции. 1 г измельченного сырья помещают в колбу, приливают 20 мл метанола и кипятят на водяной бане при температуре 80—85 °С с обратным холодильником в течение часа. 0,02 мл отстоявшегося извлечения наносят микропипеткой пипеткой на линию старта хроматографической пластинки с закрепленным силикагеля КСК. В качестве свидетеля наносят 0,01 мл 1 % раствора сапарала в метаноле (50 мкг). Через 10 мин пластинку помещают в камеру со смесью растворителей хлороформ + мета-вода (61:32:7) и хроматографируют восходящим методом. Когда фронт растворителей дойдет до конца пластинки, ее вынимают из камеры и сушат на воздухе в течение 10 мин. Затем опрыскивают 20 % раствором серной кислоты и нагревают в сушильном шкафу при температуре 105⁰ С в течение 10 мин. На пластинке должны проявиться три основных пятна вишневого на уровне пятен аралозидов в сапарале. Допускается наличие дополнительных пятен как вишневого, так и другого цвета.

Схема фармакопейной методики качественного анализа корней аралии (ГФ Х1 т. 2, ст. 65).

Сырье экстрагируют метиловым спиртом пр нагревании на водяной бане (t = 80-85 ⁰С) в течение 1 часа.

0, 02 мл извлечения микропипеткой наносят на хроматографическую пластинку с закрепленным слоем силикагеля KCl в качестве свидетеля используют 0,6 % р-р сапарала.

Хроматографируют в системе хлороформ-метиловый спирт-вода (61:32:7).

Фронт хроматографии 20 см, хроматограмму сушат в течение 10 минут и проявляют, окрашивая 20 % раствором серной кислоты и нагревают в сушильном шкафу при 105⁰С в течение 10 минут. На пластинке проявляются три основных пятна вишневого цвета на уровне пятен аралозидов в сапарале, что свидетельствует о доброкачественности.

Схема количественного определения (ст. 65 ГФ Х1 т. 2).

Навеску сырья (корни аралии) экстрагируют метиловым спиртом, добавлением 50 % раствора серной кислоты, в аппарате Сокслета в течение 7 часов.

Полученное извлечение разбавляют вдвое и охлаждают.

Выпавший осадок отфильтровывают через стеклянный фильтр до нейтральной реакции, подсушивают. Осадок количественного переносят в стакан и растворяют в горячей смеси метилового и изобутилового спиртов (1:1,5).

Полученный раствор титруют потенциометрически 0,1 м. раствором NaOH в смеси метилового спирта и бензола.

Параллельно проводят контрольный опыт. Обработку результатов проводят графически. Содержание сумму аралозидов в пересчете на аммонийную соль аралозидов А, В, С в %

Числовые показатели. Суммы арадозидов в пересчете на аммонийную соль аралозидов А, В и С с усредненной молекулярной массой не менее 5 %; влаги не более 14 %; золы общей не более кусков корней длиной более 8 см не более 15 %; кусков корней более 3 см в диаметре не более 15 %, корней, почерневших в изломе, не более 4 %, посторонних примесей: органической не более 1 %, минеральной не более 1 %.

Применение. Корень применяют в качестве стимулирующего средства при гипотонии, астении в виде настойки. Препарат сапарал применяют в качестве тонизирующего средства при астенических, астенодепрессивных состояниях неврастении, гипотонии, а также для профилактики и лечения умственного и физического переутомления. Сырье и препараты аралии маньчжурской относится к группе лекарственных средств тонизирующего свойства.

Задача 26.

Кроме препарата «Антигриппокапс» больной приобрел фасованное сырье трава фиалки:

1. При отпуске травы фиалки провизор проконсультировал больного по следующим вопросам:

- какое растение заготавливают?

- какие действующие вещества там находятся?

- как правильно хранить сырье в домашних условиях?

Присутствовавший при отпуске практикант задал вопрос:

- какие числовые показатели нормируют сырье?

- к какой фармакологической группе относят сырье и препараты фиалки?

 Напишите ответы на вопросы.

Ответ.

Фиалка трехцветная — Viola tricolor L. (Иван-да-Марья),

фиалка полевая—Viola arvensis Murr.;

семейство фиалковые — Violaceae.

Одно-, двулетние травянистые растения с тонким корнем и ветвистым стеблем, достигающим высоты 30 см. Стебли оканчиваются одиночными цветками.

Лекарственное сырье. Собирают траву во время цветения. Нижние стеблевые листья широкоовальные длиной до 6 см, верхние—продолговатые. Прилистники крупные, по 2 на каждом листе, перисторасеченные. Цветки одиночные, зигоморфные, на данных вверху загнутых цветоножках. Чашечка 5-листная, чашелистики с придатками, обращенными вниз. Венчик из 5 неравных лепестков; нижний лепесток крупнее остальных, со шпорцем. В сырье могут встречаться незрелые плоды—овальные одногнездные коробочки с сохраняющейся чашечкой, раскрывающиеся тремя горизонтально отклоненными створками. Свежевысушенная трава сохраняет слабый специфический запах растения: вкус сладковато-слизистый.

У фиалки трехцветной венчик больше чашечки; лепестки разноцветные: 2 верхних— сине-фиолетовые; 3 нижних — желтые с фиолетовыми полосками. У фиалки полевой венчик меньше чашечки; лепестки верхние белые, нижние—желтые. Растения цветут все лето.        

Произрастают повсеместно на полях, среди кустарников, на лесных полянах.

Химический состав. Растения содержат антоциановые гликозиды дельфинидина, пеонидина и др. Своеобразное строение имеет виоланин, состоящий из дельфинидина, глюкозы, рамнозы и п-оксикоричной кислоты.

                                

                   

 

                                                    Виоланин

 

В цветущей траве находятся флавоноловый гликозид рутин и небольшое количество эфирного масла, содержащего метиловый эфир салициловой кислоты. Фиалка богата каротиноидами: β -каротина накапливается до 40 мг/100 г. Специфическим каротиноидом является виолаксантин, представляющий собой диэпиксид зеаксантина. Содержится также аскорбиновая кислота, присутствуют сапонины и в значительных количествах слизистые полисахариды, таниды.   

Числовые показатели, регламентирующие качества сырья:

Экстрактивных веществ, извлекаемых водой, не менее 30 %

Влажность не более 14 %

Золы общей не более 13 %

Золы не растворимой в 10 %, не более 3 %

Пожелтевших листьев и стеблей не более 7 %

Других частей растения не более 3 %

Органической примеси не более 3 %

Минеральной примеси не более 1 %

Сырье и препараты видов фиалки относятся к лекарственным средствам отхаркивающего действия.

Задача 27.

Охарактеризуйте сырье плоды перца:

1. Назовите русские и латинские названия сырья, производящего растения и семейства. Каково состояние сырьевой базы перца? Укажите фармакологическую группу.

2. Какая группа действующих веществ обуславливает основное действие плодов перца? Какими реакциями можно доказать их присутствие? Перечислите числовые показатели, нормирующие качество сырья.

Ответ.

Плоды красного перца – Fructus Capsici

Стручковый перец – Fructus Capsici.

Растение. Перец однолетний—Capsicum annuum L.;

семейство пасленовые—Solanaceae.

Введение перца в культуру европейских стран под названием «испанский перец» началось в ХVI в.

В культуре — однолетнее травянистое растение с зеленым стеблем высотой до 60 см; на родине (Мексика, Гватемала) — полукустарник. Ветви ребристые, голые или опушенные. Листья длинночерешковые, пластинка длиной до 12 см, яйцевидной или липтической формы, заостренная, цельнокрайняя, голая или опушенная. Цветки в развилках ветвей одиночные, иногда парные или в пучках. Чашечка колокольчатая, 5-короткозубчатая, остающаяся при плодах; венчик колосовидный с 5—9-лопастным отгибом, белый, желтоватый или фиолетовый. Плод— многосеменная ягода.

Культивируется на юге Украины, в Молдавии, на Кавказе, в Нижнем Поволжье (первые промышленные плантации были заложены еще в XIX в. в Астрахани) и в Среднеазиатских республиках. В культуре выведено большое количество сортов, различающихся по форме и окраске плодов, а также по жгучести. Для медицинских целей пригодны только жгучие сорта, а также плоды близкого вида—перца стручкового длинного (Capsicum longum DC.), культивируемого наравне с однолетним стручковым перцем.

Химический состав. Раздражающие свойства и жгучий вкус обусловлены капсаицинами (до 1,5 %), представляющими собой производные ванилиламид дециленовой кислоты.

Потдверждается реакцией с общеалкалоидными реактивами.

 

Капсаицин

Капсаицин локализуется в особых секреторных клетках, группы которых располагаются под кутикулой плодов. В чистом виде капсаицин представляет собой бесцветные кристаллы, жгучий вкус которых еще ощутим в разведении 1:10 млн. В плодах так же содержится около 1,5% эфирного масла, жирное масло (в семенах до 10 %), каротиноиды и аскорбиновая кислота (200 мг/ 100 г). Еще больше аскорбиновой кислоты в сладких сортах перца.

 (Лекарственное сырье. Зрелые плоды, высушенные на солнце или в сушилках. Плоды темно-красные или желто-красные, конусовидные с блестящей поверхностью длиной 8—12 см и до см в поперечнике у основания. При плодах остается плоская, зубчатая зеленовато-бурая чашечка, переходящая в плодоножку, вначале расширенную. Внутри плоды неполнодвухгнездные, перегороженные внизу семяносцем, несущим многочисленные плоские, почковидные желтоватые семена. Пыль перца вызывает сильнейшее раздражение слизистых оболочек, поэтому все операции со стручковым перцем (сушка, сортировка, особенно измельчение и просеивание) должны проводиться с соблюдением мер личной предосторожности респираторы, защитные очки).

Применение. В качестве местного раздражающего средства широко применяется сложноперцовый линимент и липкий перцовый пластырь. Настойка используется для возбуждения аппетита и улучшения пищеварения. 

Группа раздражающих первичные окончания средств.

Задача 28.