На фармацевтическое предприятие поступило лекарственное растительное сырьё – трава адониса весеннего для получения препарата «адонизид».

Дайте характеристику сырью:

1. Назовите русские и латинское название сырья, производящего растения и семейства.

2. Как определяют качество названного сырья (приведите характеристику подлинности, показатели доброкачественности, укажите методики их определения с теоретическим обоснованием и в соответствии с нормативными документами)? Укажите условия хранения сырья.

3. Укажите способ получения растительного сырья независимо от сезона.

Ответ.

1.Herba Adonidis vernalis — трава горицвета весеннего. Производящее растение: горицвет весенний (адонис весенний) - Adonis vernalis L., сем. лютиковые - Ranunculaceae.

2. Качество сырья определяют в соответствии с требованиями ГФ XI, вып. 2, ст. 43.

Сырье хранят с предосторожностью по списку Б, на подтоварниках в сухом, хорошо проветриваемом помещении под замком при температуре не выше 15°С и относительной влажности воздуха 30—50%. Биологическая активность сырья контролируется ежегодно (!).

3. Независимо от сезона растительное сырьё можно получать, используя биотехнологические методы. Культура клеток и тканей растений — перспективный источник получения лекарственного сырья. В самом общем смысле культура клеток и тканей (далее — культура тканей) — это искусственное in vitroиндуцирование деле­ний клеток или выращивание в пересадочной культуре тканей, возникших путем пролиферации клеток изолированных сегментов разных частей рас­тения.

 

Задача 12

Провизор обратил внимание на повышенную влажность травы хвоща и предложил администрации отправить сырьё в лабораторию на анализ влажности и золы общей:

1. Напишите русские и латинские названия сырья, производящего растения и семейства хвоща полевого.

2. Дайте определение понятий «влажность» и «зола общая». Приведите методики определения этих показателей.

3. Приведите формулу основного действующего вещества, фармакологическую группу, препараты и применение хвоща полевого.

Ответ.

1. Herba Equiseti arvensis — трава хвоща полевого, Equisetum arvenseL., сем. хвощевые - Equisetaceae.

2. Под влажностью понимают потерю в массе за счёт гигроскопической влаги и летучих веществ, которую определяют в сырье при высушивании до постоянной массы.

Общая зола — это остаток несгораемых неорганических веществ, оставшийся после сжигания и прокаливания сырья. Этот остаток состоит из минеральных веществ, свойственных растению, и посто­ронних минеральных примесей (земля, песок, камешки, пыль).

Методики определения этих показателей изложены в ГФ XI изд-ния, вып. 1.

 

 

3.

                           эквизетрин

 

Хвощ полевой используется как мочегонное средство для получения настоя отвара и экстрактов. Вхо­дит в состав противоастматической микстуры Траскова, в состав мочегонных сборов и в сбор по прописи Здренко. Препараты хвоща применяют в качестве мочегонного средства при отеках на почве сердечной недостаточности, а также при воспалительных процессах мочевого пузыря и мочевыводящих путей. Обладают также кровоостанавли­вающими свойствами, поэтому назначают при геморроидальных и маточных кровотечениях. Экстракт хвоща входит в состав комплек­сного препарата «Марелин», применяемого при почечно-каменной болезни.

 

Задача 13

Одним из компонентов прописи является настойка ландыша:

1. Напишите русские и латинские названия сырья, растений и семейства, используемых для производства настойки ландыша. Опишите внешние признаки листьев ландыша и зарисуйте картинку микроскопии с указанием анатомо-диагностических признаков. Укажите методики, использованные в ходе анализа.

2. Напишите формулы основных действующих веществ сырья ландыша. Назовите фармакологическую группу, применение и препараты.

Ответ.

1. Herba Convallariae — трава ландыша, Folia Convallariae — листья ландыша, Flores Convallariae — цветки ландыша. Ландыш майский — Convallaria majalis; ландыш закавказ­ский — C.transcaucasica и ландыш Кейске — С. Keiskei; семейство ландышевые — Convallariaceae [ГФ XI ст. 49: семейство лилейные — Liliaceae.

Описание сырья – листья ландыша приведено в ГФ XI изд-ния, вып. 2, ст. 49.

Микроскопия. При микроскопическом исследовании листьев и травы ландыша диагностическое значение имеют включения оксалата кальция в форме тонких рафид и крупных игольчатых кристаллов (стилоиды) в мезофилле, а также «лежачая» палисадная ткань, клетки которой вытянуты по ширине листа (препарат листа с поверхности).

2.

 

R = CHO; R₁ = L-рамноза – Конваллотоксин

R = CHO; R₁ = L-рамноза + D-глюкоза – Конваллозид

R = CHO; R₁ = L-рамноза + D-глюкоза + D-глюкоза – Глюкоконваллотокзид

R = CH₂OH; R₁ = L-рамноза – Конваллотоксол

R = CH₃; R₁ = L-рамноза – Локундьозид

R = CHO; R₁ = L-гулометилоза – Дезглюкохейротоксин

Сердечное (кардиотоническое) средство.

Препараты ландыша (настойка, «Коргликон») применяют как кардиотонические средства при острой и хрониче­ской сердечно-сосудистой недостаточности, кардиосклерозе, невро­зах сердца. Они не обладают кумулятивными свойствами.

Трава входит в состав сбора по прописи Здренко. Из листьев ландыша Кейске получают препарат «Конвафлавин», действующими веществами ко­торого являются флавоноиды. Препарат оказывает желчегонное, спазмолитическое (при холециститах, холангитах) действие.

Задача 14

В аналитическую лабораторию химико-фармацевтического предприятия поступила трава горца птичьего, фасованная в пачки по 100 г:

Для оформления протокола анализа на траву горца птичьего напишите:

- русские и латинское название сырья, производящего растения и семейства;

- определение понятия группы действующих веществ, нормируемых в траве горца птичьего; формулу основного действующего вещества;

- схемы методик качественного и количественного определения действующих веществ в сырье горца птичьего;

- фармакологическую группу сырья, применение и препараты.

Ответ.

 Herba Polygoni avicularis — трава горца птичьего (спорыша), Роlygonum aviculare L. s.l., сем. гречишные – Polygonaceae.

В траве горца птичьего содержатся флавоноиды, главные из них — авикулярин и кверцитрин; дубильные веще­ства (1,8—4,8%), аскорбиновая кислота, фенолъные кислоты, сое­динения кремниевой кислоты.

          кверцитрин                                    авикулярин

Качественное определение проводят с раствором алюминия хлорида. Количественное определение суммы флавоноидов проводят в пересчёте на авикулярин по ГФ XI из-ния, вып. 2, ст. 56.

Кровоостанавливающее средство.

Настой травы применяют в качестве кровооста­навливающего средства в гинекологической практике, обладает так­же мочегонным действием, способствует отхождению конкрементов при камнях в почках и мочевом пузыре. Трава входит в состав сбора по прописи Здренко.

Задача 15.

В аптеках ЛПУ готовят настой листьев шалфея:

1. Напишите русские и латинские названия листьев шалфея, производящее растение и семейства. Какие группы действующих веществ шалфея обуславливают его активность?

2. Приведите формулы основных действующих веществ.Напишите схему количественного определения действующих веществ в листьях шалфея.

3. Укажите условия хранения сырья, фармакологическую группу, препараты и применение листьев шалфея.    

Ответ.

1. Folia Salvie Folia Salviae officinalis L. – лист шалфея или лист шалфея лекарственного. Salvia officinalis - шалфей лекарственный. Сем. Lamiaceae – яснотковые (губоцветные).

Собранные в течении лета, высушенные и обмолоченные листья культивируемого полукустарника шалфея лекарственного.

Химический состав: эфирное масло (1-2,5%). Масло состоит из цинеола (основной компонент), пинена, туйона, сальвена и других терпенов. Листья содержат дубильные вещества, тритерпеновые кислоты – урсоловую и олеаноловую.

Моноциклический монотерпен – цинеол, может быть представлен двумя структурами:

 

                          

 

 

 

                    1,8 – цинеол                                  1,4-цинеол

2. Для количественного определения эфирного масла в листьях шалфея используют методики, принятые ГФ XI, вып 1, с. 290. Время перегонки – 2 часа.

Схема количественного определения включает следующие стадии:

Метод 1: а) отбор аналитической пробы;

б) измельчение сырья;

в) перегонка с водяным паром (теоретическое обоснование вытекает из закона Дальтона о парциальных давлениях) в колбе с обратным холодильником, к которому присоединен градуированный приемник Гинзберга (его при работе заполняют водой);

г) Замеривание объема масла после окончания перегонки;

д) Расчетсодержания эфирного масла в объемно-долевых процентах (Х) в пересчете на абсолютно сухое сырье.

, где

V – объем эфирного масла в мл;

m – масса сырья в граммах;

w – потеря в массепри высушивании сырья в процентах (см. на обороте).

Метод 2. отличается от метода 1 тем, что приемник вынесен за пределы нагревательной колбы (Прибор Клевенджера).

1. Хранят сырье в сухих прохладных помещениях на стеллажах или подтоварниках, в защищенном от света месте, отдельно от других видов сырья. В аптеках хранят в закрытых фанерных ящиках. Листья шлфея применяют как местное противовоспалительное средство. Листья шалфея применяют в виде настоя, они входят в состав грудных сборов. Настой – вяжущее, противовоспалительное средство для полоскания полости рта, глотки, гортани при катарах верхних дыхательных путей. Из листьев получают препарат “Сальвин”, обладающий вяжущим и умеренной антимикробной активностью. Применяется в виде смазываний, орошений, аппликаций, для смачивания турунд, вводимых в десневые карманы.

Задача 16.

В состав таблеток «Викаир» наряду с основным нитратом висмута входит порошок корневищ аира:

1. Напишите латинское и русское название сырья, производящего растения и семейства. Какие группы биологически активных веществ содержатся в корневищах аира? Приведите их формулы.

2. Приведите схему фармакопейной методики количественного определения действующих веществ в корневищах аира. Назовите фармакологическую группу, применение и препараты аира.

Ответ.

1. Rhizomata Calami – корневища аира. Acorus calamus – аир болотный. Сем. Araceae – Ароидные. Собранные осенью или ранней весной, отмытые от земли, освобожденные от корней, остатков листьев и стеблей, высушенные корневища многолетнего, травянистого дикорастущего растения.

Химический состав: эфирное масло до 5%, в его составе находятся моно- и бициклические секвитерпеноиды; a-пинен, (+)- камфора, борнеол; акорон, каламен; горький гликозид акорин, дубильные вещества.

                                      

 

     

 

  Акорон         a-пинен             Каламен                 Борнеол           Камфора

 

             

Качество корневищ регламентировано ГФ XI издания.

2.Требования к качеству сырья регламентируются ГФXI вып. 1, с. 290. Время перегонки 1,5 час. Схема количественного определения действующих веществ в корневищах аира включает следующие стадии: метод 3.

1. Отбор аналитической пробы

2. Измельчение сырья

3. Перегонка с водяным паром (теоретическое обоснование вытекает из закона Дальтона о парциальных давлениях) в колбе с пароотводной трубкой, в градуированный приемник которой вливают точный объем декалина. Содержимое эфирного масла в объемно-весовых процентах (х), в пересчете на абсолютно сухое сырье вычисляют по формуле:

, где

V – объем раствора масла в декалине в мл;

V₁ – объем декалина в мл;

m – масса сырья в граммах;

w – потеря в массе при высушивании сырья в процентах.

Средство для повышения аппетита и улучшающее пищеварение.

Принимают в виде настоя, 10 г на 200 мл воды, входит в состав сбора для получения горькой настойки, порошок входит в состав комплексных препаратов «Викаир», и «Викалин», применяемых для лечения язвенной болезни и гастрита. Эфирное масло – компонент препаратов для лечения и профилактики почечно-каменной и желчно-каменной болезни (например - «Олиметин»).

 

Задача 17

Для приготовления лекарственных средств, применяемых наружно, используют кору дуба:

1. Назовите латинское и русское название сырья, производящего растения и семейства, дайте характеристику основной группы действующих веществ (определение понятию, физико-химические свойства, используемые, для обнаружения в сырье, качественные реакции и количественное определение).

2. Приведите анатомо-диагностические признаки коры дуба. Назовите фармакологическую группу сырья.

Ответ.

  1. Cortex Quercus – кора дуб. Quercus robur – дуб обыкновенный (черешчатый), Quercus petraea (Mattuschka). Сем. Fagaceae – буковых.

Собранная ранней весной кора, поросли тонких стволов и молодых ветвей дуба обыкновенного. В коре молодхы деревьев содержится 7-12% дубильных веществ, образовавшихся в результате полимеризации катехинов.

Дубильные вещества (ДВ), или таннины – растительные высокомолекулярные полифенольные соединения, способные осаждать белки, алкалоиды и обладающие вяжущим вкусом. ДВ способны «дубить» не выделанную шкуру, превращая ее в кожу. Дубление – сложный физико-химический процесс. Завершающая стадия этого процесса – образование устойчивой поперечно сшитой специфической структуры, за счет возникновения водородных, ковалентных и электровалентных связей между молекулами коллагена и фенольными группами дубильных веществ. ДВ – аморфные вещества желтого или бурого цвета, растворимые в воде, этаноле, ацетоне, бутаноле и нерастворимые в хлороформе, бензоле, диэтиловом эфире и других неполярных растворителях. Многие ДВ оптически активны, легко окисляются на воздухе, с солями тяжелых металлов образуют окрашенные комплексы. На этих физико-химических свойствах основаны качественные реакции на ДВ. Качественные реакции на ДВ подразделяют на две группы:

1.Общие реакции осаждения – для обнаружения ДВ;

2.Групповые – для установления принадлежности ДВ к определенной группе.

Для проведения реакций из растительного сырья готовят водное извлечение (1:20), реакции проводят с:

- 1% раствором желатина в 10% растворе NaCl;

- раствором алкалоида (хинина или другого);

- 5% раствором калия бихромата;

- свинца основного уксуснокислого. При наличии ДВ во всех случаях образуются осадки или муть.

Для распознавания группы ДВ проводят реакцию с 1% раствором железоаммонийных квасцов. При этом:

- гидролизуемые ДВ дают синие окрашивание;

- конденсированные ДВ – зеленое окрашивание.

Количественное определение ДВ – существует много методов, но все они имеют относительную точность, что связанно с разнообразным строением ДВ. Ранее использовали гравиметрические методики (основана на осаждении ДВ коллагеном кожи (кожный порошок); желатином или меди ацетатом). Методики основанные на колориметрическом методе – связаны со способностью ДВ давать окрашенные комплексы с раствором фосфорно-молибденовой или фосфорно-вольфрамовой кислотами в присутствии натрия карбоната. В ГФ XI включена перманганатометрическая методика Левенталя – Нейбауэра в модификации Курсанова, основанная на окислении фенольных соединений ОН- групп калия перманганатом в присутствии индигосульфокислоты, которая является регулятором и индикатором реакции. Титрование ведут медленно при сильном разбавлении извлечения до появления соломенно-желтого окрашивания.

Качество коры регламентировано ГФ XI издания.

2.При микроскопическом исследовании на поперечном срезе коры дуба диагностическое значение имеют:

1. механический пояс, расположенный в наружной коре, состоящей из чередующихся участков склеренхимных волокон и каменистых клеток;

2. однорядные сердцевидные лучи;

3. в клетках паренхимы друзы.

В порошке – обрывки волокон с кристаллоносной обкладкой. Применение – как наружное, вяжущее средство. Используют в стоматологии как полоскание (водный отвар 1:10), при гингивитах, стоматитах, воспалении полости рта, зева, глотки, гортани.

 

Задача 18