Антиатеросклеротические ЛС. Название ЛС, мнн, фармакодинамика, применение, побочные эффекты.

Классификация:(статины); секвестранты желчных кислот; препараты никотиновой кислоты; производные фиброевой кислоты (фибраты).

Статины -это основной класс препаратов, который применяется в лечении дислипидемий. ЛС: ловастатин таб 20 мг; правастатин; фловастатин; симвастатин; аторвастатин; розувастатин. В основе механизма действия статинов лежит частичная обратимая блокада фермента, который ответственны за внутриклеточный синтез холестерина, снижение холестерина, снижение ЛПНП. Эффекты статинов зависят от размера дозы, влияние статинов на организм больного является многоступенчатым процессом и зависит от длительности приема.Наиболее раннее действие этих средств реализуется через несколько недель (месяцев) после начала терапии и проявляется в виде улучшения функций эндотелия, уменьшения процессов сосудистого воспаления, стабилизации атероматозной бляшки, что в результате приводит к улучшению перфузии миокарда, уменьшению ишемии. Основными эффектами статинов на втором уровне предотвращение прогрессирования старых бляшек и появления новых, а также частичное уменьшение (регресс) объема уже существующих. (через 2 года лечения). Третий уровень действия статинов достигается через 4 года (и более) после начала лечения: снижение кардиальной и общей смертности; предотвращения возникновения тяжелых сердечно-сосудистых осложнений. Четвертый уровень действия статинов – благоприятное влияние на некардиальную патологию. Разные статины отличаются по своим фармакологическим свойствам. Первые статины (ловастатин, симвастатин и правастатин) были выделены из культуры пенициллиновых грибов и грибов Aspergillus terreus, в то же время – флувастатин, аторвастатин и розувастатин – синтетические препараты. - так, ловастатин и симвастатин – липофильные соединения, пролекарства, правастатин и флувастатин – в большей степени гидрофильные. Существенное преимущество естественных статинов заключается в том, что активные формы препарата действуют только в печени и не достигают периферических тканей, что снижает риск серьезных побочных эффектов, таких как миопатия. Период полувыведения природных статинов из плазмы крови составляет 0,5-3 часов, что также важно для снижения риска нежелательных эффектов. Период полувыведения синтетического препарата аторвастатина (в виде активного метаболита) составляет 14 часов.. Биодоступность статинов при введении внутрь невелика, наиболее низкая у ловастатина и симвастатина - меньше 5%, у правастатина - 18% и флувастатина около 24%. Препараты назначают однократно в вечернее время, после ужина, так как синтез холестерина наиболее интенсивно происходит в ночное время. Отмена статинов сопровождается возвратом высокого уровня холестерина в ЛПНП, поэтому лечение проводят пожизненно. Побочные эффекты: чувство напряжения и боли в области живота, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, снижения аппетита, головная боль, головокружения, бессонница, слабость, нарушения зрения – ловастатин, симвастатин, развития миопатии – боли в мышцах, воспаление и разрушения мышц, в тяжелых случаях возникает почечная недостаточность. Реже других статинов миопатию вызывают флувастатин и розувастатин. Риск появления миопатии возрастает в пожилом возрасте, при гриппе, почечной недостаточности, сахарном диабете, гипотиреозе, сочетании статинов с (фибратами, кислотой никотиновой, дилтиаземом, циклоспорином и макролидами), нарушения функция печени, аллергические реакции, экзема (при терапии симвастатином), тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия. В экспериментах на животных статины вызывают катаракту, оказывают тератогенное и канцерогенное влияние.

Фибраты - БЕЗАФИБРАТ,ГЕМФИБРОЗИЛ,ФЕНОФИБРАТ 250мг таб., ЦИПРОФИБРАТ - тормозит синтез холестерина и триглицеридов в печени, нормализует концентрацию липидов в сыворотке, увеличивает выведение мочевой кислоты, снижает агрегацию тромбоцитов, нормализуют уровень глюкозы в крови у больных сд 2 типа, повышают уровень ЛПВП. Показания: гиперхолестеринемия и гиперлипидемия, сд 2 типа. Поб. Эффекты –тошнота, рвота, головная боль, головокружения, аллергические реакции, нарушения функции печени, миалгии. КИСЛОТА НИКОТИНОВАЯ тормозит печеночный синтез триглицеридов и ЛПОНП; повышает уровень ЛПВП. Кумуляция кислоты никотиновой возникает при почечной недостаточности и у людей пожилого возраста. Кислоту никотиновую назначают при изолированной гипертриглицеридемии и комбинированной гиперлипидемии. Больные субъективно лучше переносят кислоту никотиновую в лекарственных формах с пролонгированным действием. Это НИКОБИД, СЛОНИАЦИН ЭНДУРАЦИН. Побочные реакции — преходящие гиперемию и зуд на лице и в верхней половине тела, головную боль, аритмию (в том числе фибрилляцию предсердий), затуманенное зрение, сухость кожи, гиперпигментацию,, гипергликемию, рост в крови концентрации мочевой кислоты с обострением подагры. поражение печени а при длительном приеме жировая дистрофия. Гепатотоксичность значительно выражена у кислоты никотиновой в лекарственных формах длительного действия. Изредка после приема кислоты никотиновой развивается ортостатический коллапс. Омакор Омега-3 триглицериды 1000мг во время еды - встраиваются в ионные каналы (преимущественно натриевые и кальциевые) клеток сердца и блокируют запуск аритмий особенно в ишемизированном миокарде, после инфаркта миокарда, при хронической сердечной недостаточности. Фармдействие: оказывает антиатеросклеротическое, вазодилатирующее, гипотензивное, антиагрегантное и фибринолитическое действие. Нормализует содержание ЛПНП и ЛПОНП. Снижает содержание триглицеридов (в результате снижения концентрации липопротеинов очень низкой плотности, ЛПОНП. Применение Рекомендован для лечения ИБС (стенокардии) и перенесенного инфаркта миокарда. побочное действие: Со стороны ЖКТ: возможно появление рефлюкса или отрыжки с запахом или привкусом рыбы, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея или запор, нарушения функции печени, аллергические реакции.

эйконол капсула 450 и 200мг омега&minus -3 (эйкозапентаеновая и докозагексаеновая и др. кислоты) витамины A, D и E; гиполипидемическое средство животного происхождения. Фармдействие: оказывает антиатеросклеротическое, вазодилатирующее, гипотензивное, антиагрегантное и фибринолитическое действие. Нормализует содержание ЛПНП и ЛПОНП. Показания: Атеросклероз, наследственная предрасположенность к атеросклерозу, ИБС, постинфарктный кардиосклероз; облитерирующие заболевания сосудов конечностей, артериальная гипертензия; энцефалопатия (атеросклеротическая и дисциркуляторная); состояние после операций на сосудах сердца и периферических артериях. Побочное действие: Аллергические реакции, привкус рыбы, отрыжка, обострение хронического холецистита и/или панкреатита, диарея

37.Коагулянты. Название ЛС (МНН, синонимы лекарственных средств), фармакодинамика, применение, побочные эффекты.

ЭТАМЗИЛАТ (дицинон) таб. 250 мг, р-р 12,5% в ампулах

 

Механизм действия: снижает адгезию и агрегацию тромбоцитов, стабилизирует стенки капилляров и снижает их проницаемость, повышает образование первичного тромба.

 

ПОСЛЕ ПРИЕМА И ОТМЕНЫ ЭТАМЗИЛАТА НЕ ОБРАЗУЮТСЯ ПОБОЧНЫЕ ТРОМБЫ.

 

Показания к применению:

- лечение и профилактика капиллярных кровотечений

- при операциях на всех внутренних органах

- послеоперационных период

 

П.Э.:

- головная боль

- головокружение

- покраснение лица

 

КАК дополнительные ЛС при остановке кровотечений: кальция хлорид и кальция глюконат.

Также дополнительными ЛС будут являться витамины: рутин, витамин С, троксерутин (троксевазин).

Механизм действия: способны снижать проницаемость сосудистой стенки, снижают проницаемость капилляров, оказывает противоотечное действие.

Показания к применению:

- варикозное расширение вен

- тромбофлебит

- геморроидальные узлы

- трофические язвы

- дерматиты

 

Дополнительными кровеостанавливающими средствами для местного применения являются:

- Берипласт (Тахоком) — коллаген, фибриноген, тромбин и др. Представляет собой пластины, покрытые оболочкой.

- Желатиновые губки — наносятся при кровотеениях на коже, слизистых

Показания к применению:

- для остановки местного кровотечения(непосредственно на кровоток)

- обладает противовоспалительным эффектом

- р-р хлористого железаи алюминия (Алюстат)

Обладает ранозаживляющим, снижает рост бактерий и убивает грибки

- перекись водорода 3%

- Витамин К и ВИКАСОЛ (синтетических аналог витанима К, водорстворим. Не применяется, как как вызывает тромбоз)