Лекарственные средства сенны

Самые распространенные из растительных слабительных средств.

Относятся к слабительным раздражающего типа.

Содержащиеся в листьях сенны (Cassia acutifollia Del. или Cassia angustifolia Vahl.) антрахиноновые гликозиды (сеннозиды) в толстом кишечнике под влиянием микрофлоры разрушаются. Высвобождающиеся агликоны (эмодин и др.) оказывают раздражающее действие на слизистую кишечника,стимулируют его перистальтику, а также нарушают всасывание воды и электролитов, в результате чего они накапливаются в просвете кишечника, что увеличивает объем кишечного содержимого.

Слабительный эффект обычно не развивается ранее чем через 6 часов. Выраженность эффекта варьирует в зависимости от индивидуальной чувствительности и может проявляеться неоднократно.

Применяют обычно на ночь.

Н.Э.: спастические боли в животе, тошнота, при длительном применении атония толстого кишечника, нарушение электролитного баланса.

Лист сенны (Folium Sennae). Брикеты по 75,0, разделенные на 10 долек. Две дольки заливают стаканом кипятка, кипятят 5 минут, настаивают в течение часа, процеживают, дают остыть и принимают внутрь по 1 столовой ложке 1 – 3 раза в день.

Таблетки экстракта сенны (Tabulettae Extracti Sennae sicci). Содержат 0,3 сухого экстракта из листьев сенны. Назначают внутрь по 1-2 таблетке 2 – 3 раза в день перед едой или по 1-2 таблетке на ночь и утром натощак.

Сенаде (Senade). Таблетки, содержащие по 13,5 кальциевых солей сеннозидов А и В, что соответствует 0,6 листьев сенны в виде порошка.

Назначают внутрь перед едой по 1 таблетке, обычно на ночь. При необходимости дозу можно увеличить до 2-3 таблеток.

Глаксенна (Glaxenna). Таблетки аналогичные по составу и действию таблеткам «Сенаде».

Сходным действием обладают, также содержащие антрагликозиды, лекарственные средства коры крушины (Frangula alnus Mill.), и экстракт ревеня (Rheum palmatum L.). Последний содержит танины и может использоваться также как вяжущее (astrigent) средство.

Фенолфталеин (Phenolphthaleinum, син. Purgenum, Easylax)

Производное дифенилметана. Относится к слабительным средствам раздражающего типа. Вызывает раздражение рецепторов слизистой кишечника и стимулирует перистальтику, одновременно нарушает всасывание воды и электролитов, в результате чего они накапливаются в просвете кишечника, что увеличивает объем кишечного содержимого.

Действует главным образом на толстый кишечник, в связи с чем слабительный эффект обычно не развивается ранее чем через 6 часов. Выраженность эффекта варьирует в зависимости от индивидуальной чувствительности и может продолжаться в течение 2‒3 дней.

Применяют обычно на ночь.

Назначают внутрь по 0,1‒0,2, при небходимости 0,3 на прием.

Н.Э.: спастические боли в животе, розовое окрашивание мочи и кала, аллергические реакции, в том числе эпидермальный некролиз. При длительном применении – дегенерация нейронов толстого кишечника с развитием его атонии.

Ф.в.: табл., драже по 0,05 и 0,1.

Бисакодил (Bisacodil, син. Dulcolax, Laxocodyl)

Сходен по структуре и действию с фенолфталеином и так же как и он относится к слабительным стимулирующего типа.

В ситуациях не требующих немедленного опорожнения кишечника, бисакодил рекомендуют принимать внутрь в виде драже. Драже покрыто специальной оболочкой, обеспечивающей высвобождение действующего начала в просвете толстого кишечника. Слабительный эффект при этом обычно развивается через несколько часов. Назначают по 2 драже 1 раз в день на ночь, при необходимости доза может быть увеличена до 4 драже.

В случаях, когда требуется быстрое опорожнение ткишечника (например, перед операцией или рентгенологическом исследовании у лежачего больного), рекомендуется назначать бисакодил в виде ректальных суппозиториев, обычно по одной, реже двух свечей вводимых в прямую кишку. Эффект при этом развивается в течение часа.

Ф.в.: драже по 0,005, суппозитории ректальные по 0,01.

Касторовое масло (Oleum Ricini, син. Castor oil).

Получают из семян растения клещевины. Образующаяся из него под влиянием липазы панкреатического сока рицинолевая кислота обладает поверхностной активностью и, подобно другим анионным сурфактантам, угнетает абсорбцию воды и электролитов из тонкого кишечника и оказывает прямое стимулирующее влияние на рецепторы слизистой кишечника, что приводит к стимуляции перистальтики.

Слабительный эффект развивается быстро, в течение 1-6 часов и проявляется сильно, в связи с чем касторовое масло не следует назначать на ночь.

При приеме касторового масла, также как и приеме других слабительных стимулирующего типа, может иметь место рефлекторное сокращение мускулатуры матки.

Назначают внутрь по 15,0 –30,0 на прием.

Применение касторового масла противопоказано при отравлении жирорастворимыми веществами.

Ф.в.: флаконы по 25 мл, капсулы по 1,0.

Натрия пикосульфат (Sodium picosulfate, син. Guttalax, Laxugal)

Слабительное средство, производное трифенолметана.

Также относится к слабительным средствам раздражающего типа. Действие связывают с образующимся под влиянием ферментов микрофлоры толстого кишечника активного метаболита, оказывающего стимулирующее влияние на рецепторы слизистой толстой кишки, что в конечном итоге приводит к усилению моторики кишечника и способствует наступлению дефекации.

Слабительный эффект развивается через 6‒12 часов.

Назначают внутрь по 10‒20 капель на ночь, при необходимости дозу можно повысить до 30 капель на прием.

Не следует принимать длительно из-за возможного нарушения электролитного баланса, а также дегенерации нейронов толстого кишечника и развития вследствие этого его атонии.

Ф.в.: 0,75% р‒р (капли) во флак. по 10, 15 и 30 мл, с содержанием 7,5 мг натрия пикосульфата в 1 мл (15 капель).

Докузат натрия (Docusate sodium, син. Colace)

Поверхностно активное вещество (сурфактант).

Входит в состав лекарственных средств как вспомогательный компонент (эксципиент), способствующий распаду лекарственной формы при соприкосновении ее с жидкостью и высвобождению вследствие этого действующего начала.

При приеме внутрь, а также при введении в прямую кишку в качестве самостоятельного средства разрыхляет, разрушает плотные каловые массы, способствуя таким образом пенетрации в них жидкости, что приводит к их разрыхлению, размягчению и облегчает, вследствие этого, дефекацию.

Применяют внутрь по 300‒500 мг в сутки, ректально ‒ по 50‒120 мг.

Н.Э: диарея, тошнота, спазмы в животе, жжение при введении в прямую кишку.

Ф.в.: капс. по 0,05, 0,1, 0,24 и0, 25, табл. по 0,1, сироп с содержанием по 50, 60 и 150 мг в 15 мл, раствор 50мг/мл.

Вазелиновое масло (Oleum Vaselini, син. Liquid paraffin)

При приеме внутрь размягчает каловые массы. Оказывает слабое стимулирующее влияние на моторику тонкого кишечника.

Применяют при хронических зпапорах.

Назначают внутрь по 20-40 мл в сутки.

Нежелательные эффекты: атония кишечника, нарушение всасывания жирорастворимых витаминов и других лекарств.

Ф.в.: флаконы по 30 мл.

АНТИДИАРЕЙНЫЕ СРЕДСТВА

Это лекарственные средства, используемые для лечения диареи. Относятся к симптоматическим средствам. Их применени направлено на снижение частоты дефекаций, а не на устранение причины, вызвавшей расстройство стула.

С такими целями используют опиоиды (лоперамид, дифеноксилат) и адсорбирующие средства (каолин, смекта).

Дифеноксилат (Diphenoxilat,син. Lomotil)

Синтетический опиоид. Является слабым агонистом опиатных рецепторов.

Возбуждая опиатные рецепторы в нервных сплетениях кишечника, вызывает уменьшение высвобождения ацетилхолина из нервных окончаний и ослабление его стимулирующего влияния на гладкую мускулатуру и торможение перистальтики.

Подавляет также секрецию пищеварительных желез и уменьшает вследствие этого содержание жидкости в просвете кишечника, что способствует оформлению каловых масс.

Действие при приеме внутрь развивается в течение часа и сохраняется после однократного приема в течение 4 часов.

При использовании в рекомендуемых дозах не вызывает наркотического эффекта, однако в более высоких дозах может вызвать эйфорию, а при длительном применении привести к лекарственной зависимости.

Применяется для симптоматического лечения диареи.

Назначают внутрь по 5 мг 3 – 4 раза в сутки.

Н.Э.: тошнота, рвота, паралитический илеус, аллергические реакции.

Ф.в.: таблетки, содержащие 2,5 мг дифеноксилата и 25 мкг атропина сульфата (с целью уменьшить вероятность злоупотребления лекарством).

Лоперамид (Loperamide, син. Imodium)

Синтетический опиоид, сходный по структуре с дифеноксилатом. Подобно дифеноксилату, является слабым агонистом опиоидных рецепторов и оказывает угнетающее влияние на моторную и секреторную функции желудочно-кишечного тракта, что способствует появлению оформленного стула и сопровождается уменьшением частоты дефекаций.

В отличие от дифеноксилата плохо всасывается из ЖКТ и не проникает через ГЭБ, в связи с чем не оказывает влияния на ЦНС.

Применяют внутрь по 4 мг на первый прием, в последующем по 2 мг после каждого жидкого стула, но не более 6 раз. Суточная доза не должна превышать 16 мг.При отсуствии очевидного терапевтического эффекта в течение 2 дней, препарат следует отменить.

Из нежелательных эффектов отмечают аллегические реакции, головокружение, запор, тошноту, рвоту.

Ф.в.: таблетки и капсулы по 0,002, раствор для приема внутрь с содержанием 1 мг лоперамида в 5 мл.

Каолин (Kaolin) или Белая глина (Bolus alba)

Гидратный силикат алюминия.

Адсорбирует жидкость и способствует образованию оформленного кала и уменьшению частоты стула.

Применяют для симптоматического лечения диареи обычно в комбинации с другими лекарственными средствами

Диосмектит (Diosmectit, син. Smecta)

Диоктаэдрический смектит.

Вещество природного происхождения, предназначенное для приема внутрь в виде суспензии. Обладает адсорбирующими и обволакивающими свойствами, а также, вследствие взаимодействия с гликопротеинами слизи, вяжущим действием. Последнее вызывает уплотнение коллоидов и образование на поверхности слизистой кишечника защитной пленки, предохраняющей окончания чувствительных нервов от раздражения, ограничивает секрецию, экссудацию и способствует подавлению воспалительной реакции. В совокупности это, как полагают, способствует образованию оформленного кала и уменьшению частоты стула.

Применяют для симптоматического лечения острой и хронической диареи.

Назначают по 3 пакетика. Предварительно содержимого каждого пакетика растворяют в полстакане воды. При необходимости, в начале лечения суточная доза может быть увеличена вдвое.

Ф.в.: порошок в пакетиках по 3,0 для приготовления суспензии для приема внутрь.