Характеристика крапель як лікарської форми. Класифікація. Вимоги до крапель.

Вступ

 

Лікарська форма має велике значення для лікувальної дії лікарського засобу, що залежить також не тільки від його фармакологічних властивостей, а й від здатності цієї лікарської речовини проникати до місця дії — до специфічного рецептора або до ураженого органа, тобто залежить від його біологічної доступності.

Лікарська форма — це наданий лікарському засобові чи лікарській рослинній сировині придатний до застосування стан для забезпечення належного лікувального ефекту.

Лікарські форми, залежно від їх консистенції, поділяють на тверді (порошки, таблетки, драже, супозиторії тощо), рідкі (розчини, краплі, мікстури, настойки, рідкі екстракти, настої, відвари, емульсії тощо) та м'які (мазі, пасти, рідкі мазі, пластирі).

Надходження лікарської речовини у велике коло кровообігу після її прийому всередину відбувається послідовно:

- вивільнення лікарської речовини з лікарської форми в рідке середовище;

- проходження розчиненої лікарської речовини крізь біологічні мембрани, тобто її абсорбція (транспорт, всмоктування)у травному каналі і через печінку.

Процес вивільнення розчиненої лікарської речовини з лікарської форми досить часто сповільнює її надходження, особливо коли речовина застосовується у твердих формах.

Тому добору оптимальної лікарської форми приділяється особлива увага.

Безсумнівною перевагою рідких лікарських форм порівняно з іншими лікарськими формами є те, що дія лікарських речовин, введених в організм у рідкому стані, настає швидше, а фармакологічний ефект препарату є найбільш повним.

Одним з представників рідких лікарських форм є краплі. Краплі – це лікарська форма для внутрішнього та зовнішнього застосування, які прописуються у невеликих кількостях і дозуються краплями. У формі крапель.

У формі крапель прописують неводні (спиртові, гліцеринові, олійні) розчини лікарських речовин, суспензії, емульсії для внутрішнього і зовнішнього застосування. Малий об’єм крапель і значна концентрація лікарської речовини обумовлюють специфічний спосіб їх приготування, дозування.

Отже, метою моєї курсової роботи є вивчення:

- стадій приготування крапель;

- визначення доз вмісту отруйних та сильнодіючих речовин;

- технології прописів крапель;

- вимоги, які ставляться до крапель.

 

 

Огляд літератури.

У другій половині XX століття в комплексі лікувальних заходів зросла роль лікарського забезпечення хворих. У спеціальній медичній літературі з'явилися відомості про значні відмінності в біологічній активності лікарських препаратів у залежності від технології виготовлення, використаних допоміжних речовин та їх фізичного стану.

За даними клінік СІПА, при призначенні одного й того ж препарату, придбаного у двох різних фармацевтичних фірмах і які містили однакові дози біологічно-активної речовини, було встановлено, що препарат однієї фірми удвічі активніший за інший.

Це був перший оприлюднений випадок терапевтичної нееквівалентності того ж самого лікарського препарату, виготовленого різними підприємствами.

Оскільки фармація тривалий час спиралася на товарознавчий підхід до характеристики лікарських препаратів (визначалися маса, колір, зовнішній вигляд, кількісний вміст діючої речовини), вона не могла обґрунтувати таку терапевтичну нееквівалентність. Пояснення цьому дала нова галузь - біофармація, що ознаменувала народження біологічного етапу фармації.

Біофармація - це наука, яка вивчає біологічну дію лікарських препаратів залежно від їхніх фізичних властивостей, лікарської форми та технології виготовлення.

Остаточне виділення її як самостійного напряму фармацевтичної науки відбулося на початку 60-х років XX століття.

У Росії перші роботи з біофармації опубліковані професорами П.Л. Сеновим, А.I. Тенцовою, I.С. Ажгихіним. В Україні біофармацевтичними дослідженнями займалися професори Д.П. Сало, Г.С. Башура, I.М. Перцев, Д.I. Дмитріевський, В.I. Чуешов, М.О. Ляпунов та ін.

Головним у біофармації є визнання біологічного значення фармацевтичних процесів, які відбуваються при одержанні лікарських препаратів, що як складні фізико-хімічні сполуки здатні вступати у взаємодію з біологічними системами організму.

Тому головне завдання полягає у вивченні чинників впливу на терапевтичну ефективність лікарських засобів, а також у створенні раціональних, терапевтично адекватних препаратів, які мають мінімум побічних ефектів.

Біофармація як теоретична основа лікознавства має кілька напрямів:

-вивчення ролі фармацевтичних чинників, умов виготовлення, транспортування, біотрансформації, розподілу і виділення лікарських речовин;

- дослідження біологічної доступності препаратів і методів їх визначення;

- розробка методів визначення лікарських речовин у біологічних рідинах;

- вивчення фармакокінетики препаратів залежно від вмісту діючої речовини в крові та в інших біологічних рідинах.

Зазначені напрями не вичерпують увесь загал біофармацевтичних інтересів.

Дослідження показали, що хімічна модифікація препарату значно впливає на кінетику його всмоктування і вивільнення з організму.

Фізико-хімічний стан лікарської речовини позначається на біологічній активності. Доведено, що характер розчинника, швидкість кристалізації, температура процесу, рівень тиску та інші перемінні чинники впливають як на геометричну форму кристалів, що утворюються, так і на їхній склад.

Теоретично доведені і практикою підтверджені поліморфні перетворення для сульфаніламідів, стероїдів, барбітуратів і антибіотиків, що значно впливають на біологічну доступність лікарських речовин.

Наприклад, 30-60% сульфаніламідів, 70% барбітуратів - поліморфні, третя частина всіх органічних сполук має не менше двох кристалічних форм: для хлорамфеніколу пальмітату встановлено чотири поліморфні форми - А, В, С і аморфна.

Дослідами доведено, що ступінь дисперсності лікарських речовин позначається на швидкості їх всмоктування. Установлено точні кількісні характеристики залежності між швидкістю і повнотою всмоктування.

Значний вплив на активність ліків справляють допоміжні речовини, їх природа і кількість. Вони не тільки є матрицею для біологічно активних речовин, але й мають певні фізико-хімічні властивості.

Допоміжні і діючі речовини взаємодіють між собою і впливають на систему лікарська речовина - організм.

Призначаючи препарат хворому, лікар у своїй повсякденній роботі має справу з лікарською формою, від якої залежить доза діючої речовини.

У результаті численних досліджень отримано дані, які вказують на залежність швидкості всмоктування інґредієнтів, що входять до складу ліків, їхньої концентрації в речовинах, характеру розподілу в тканинах і органах та біотрансформування, від виду лікарської форми і шляху її введення.

Існувала думка, що лікарська форма має формальний характер і повинна відповідати обумовленим технічним параметрам, масі, розміру, консистенції, виду поверхні тощо.

Але цього не досить для визначення поняття "лікарська форма", бо не розкривається її внутрішній зміст.

У процесі виробництва ліків відбуваються всілякі зміни, що призводять до появи терапевтичної нееквівалентності препаратів. Тому фармацевтична технологія обумовлює якість препарату і його терапевтичну ефективність.

Так, при виробництві таблеток застосовують найрізноманітніші технологічні прийоми, допоміжні речовини та апарати, що можуть впливати на біологічну активність препарату. Отже, випливає, що при виробництві лікарських препаратів необхідно добирати фармацевтичні чинники з урахуванням всебічного впливу їх на біологічну активність діючих речовин.

Лікарські форми як один із необхідних елементів лікування пройшли складний і тривалий шлях розвитку, при цьому одні зникали або видозмінювалися, інші - з'являлися.

Раціонально підібрані фармакологами лікарські форми дозволяють максимально використовувати лікувальну дію препаратів при мінімальних побічних ефектах.

Існує кілька загальноприйнятих класифікацій лікарських форм, в основу яких покладено різні принципи: агрегатний стан речовин, шляхи введення, способи застосування та ін.

Наприклад, беручи до уваги шляхи введення,розрізняють лікарські форми:

- пероральні - розчини, суспензії, сиропи, емульсії, еліксири, настої, настойки, відвари, порошки, таблетки, драже, пілюлі, желе, гранули, капсули, мікрокапсули;

- ін'єкційні - розчини, суспензії, емульсії, порошки і таблетки для розчинення, таблетки і капсули для імплантації;

- інгаляційні - гази, пари, аерозолі;

- сублінгвальні - порошки, драже, таблетки, капсули, розчини, таблетки для жування;

- перкутанні - мазі, розчини, креми, пластири, лініменти, пасти, гелі, аерозолі звичайні, пінні та піноутворюючі;

- ректальні - супозиторії, мазі, капсули, аерозолі, піни, розчини, суспензії, емульсії, мікроклізми;

- вагінальні -супозиторії, кульки, таблетки, розчини, емульсії, суспензії;

- очні - розчини, мазі, плівки, гелі,краплі.

У практичній діяльності дуже поширений поділ лікарських форм:

- загальної дії ( пероральні, сублінгвальні, ін'екційні та деякі види аерозолей, перкутанних і ректальних форм);

- місцевоі дії ( нашкірні, деякі види ректальних форм та аерозолей).

Однак віднесення лікарської форми до тієї або іншої групи тільки за класифікаційною ознакою не дає повної уяви про всі її особливості чи терапевтичні можливості.

Розвиток біофармацевтичних досліджень та прогрес у галузі фармацевтичної технології, особливо в другій половині XX століття, а також вимоги медицини до підвищення ефективності ліків уносять свої корективи в розподіл їх на класифікаційні групи.

Найбільш прийнятна сучасна класифікація лікарських форм має враховувати три основні чинники: фізико-хімічні властивості, особливості методів виготовлення та біологічну функцію (призначення) лікарських форм.

Призначення лікарських форм має вирішальне значення, оскільки оптимальний вибір і відповідний шлях уведення ліків в організм хворого здебільшого визначають хімічну ефективність лікування. Тому з медичної, споживчої точки зору розподіл лікарських форм на групи залежно від шляху введення є найкращим.

Я.I. Хаджай запропонував класифікацію вітчизняних лікарських форм, що об'єднує шлях уведення і належність до класів лікарських форм.

Евтектичні суміші.

Крім водних розчинів, у технології лікарських засобів широко використовуються спиртові, гліцеринові, масляні, силіконові й інші неводні розчини. Неводні розчини являють собою гомогенні дисперсні системи, структурними одиницями в який є іони і молекули. Для готування таких розчинів використовуються неводні розчинники, що обумовлено головним чином тим, що багато лікарських речовин не розчиняються у воді. У більшості випадків неводні розчини використовують для зовнішнього застосування (наприклад, для змазування слизуватих оболонок, шкірних покривів, примочок, інгаляцій, полоскань, промивань, крапель для носа і вуха, утирань). Значно рідше вони застосовуються усередину.

З технологічної точки зору неводні розчинники поділяють на дві групи: леткі розчинники (спирт етиловий, хлороформ, ефір, бензин, скіпідар, і ін) і нелеткі розчинники (жирні олії, рідкий парафін, гліцерин, димексид, поліетиленоксиди, есилони й ін.). Крім цього, у даний час застосовують також комбіновані розчинники (етанол із гліцерином, гліцерин з димексидом, водою й ін). Перевагами їх є можливість сполучення в одній лікарській формі декількох діючих речовин з різною розчинністю, використання неводних розчинників одночасно як лікувальні засоби.

Експерементальна частина.

3.1Аналіз прописів крапель(%) відносно загальної рецептури,залежно від медичного призначення,виду розчинника та ін.

Існують скорочені і розгорнуті форми прописів. При виписуванні лікарських засобів у скороченій формі в Р. спочатку вказують лікарську форму (звичайно в родовому відмінку, наприклад Solutionis - розчину, Ungienti - мазі), а потім назву лікарського засобу, концентрацію і кількість. У розгорнутій формі перераховують всі вхідні в лікарський препарат інгредієнти та їх кількість В складних Р. лікарські засоби виписуються в наступному порядку: спочатку основне лікарську речовину (basis), потім допоміжні речовини (adjuvans), далі речовини, що поліпшують смак, запах препарату (corrigens),і нарешті, з'єднання, що надають форму (консистенцію) лікам (constituens). Далі за допомогою прийнятих позначень відзначають лікарську форму, яка повинна бути виготовлена. Більшість лікарських препаратів випускається фармацевтичною промисловістю у вигляді готових лікарських форм (наприклад, таблетки, драже, мазі), у зв'язку з чим скорочена форма прописів використовується частіше.

Виписують краплі здебільшого в кількості 5.0—50.0.Крім того, виписують і призначають в краплях майже всі рідкі офіцінальні фармацевтичні препарати, а саме: настойки рідкі екстракти, ефірні олії,кислоти, луги ароматичні води, а також сильнодіючі речовини(алкалоїди, глікозиди).Розчинниками для твердих лікарських речовин, виписуваних в краплях,можуть бути дистильована вода, ароматичні води, спирти, ефір,гліцерин,жирні й ефірні олії. Рідини, призначувані в краплях, залежно від фізико-хімічних властивостей лікарських речовин, які входять до їх складу, можуть мати різний колір і прозорість.Іноді ці рідини бувають каламутними. Краплі вважаються портативною і зручною формою бо в них можна виписувати майже всі ліки і на будь-яку кількість днів. Але дозування краплями не дуже точне. Посуд (склянки з носиками, піпетки,каплеміри, пропоновані для уточнення дози лікарських речовин,виписуваних у краплях), як свідчить практика, мало допомагає, і точного дозування не досягається. Крім того, вага краплі значною мірою залежить ще від розчинника.

Розчинниками для готування розчинів буває дистильована вода, рідше спирт, олія, гліцерин. Дистильована вода (aqua deslillata) як розчинник зручна, дешева разом з тим індиферентна до багатьох лікарських речовин. На воді, власне, й готують більшість розчинів для зовнішнього і внутрішнього вживання, а також для ін'єкцій і вливання... Коли виписують в розчинах лікарські речовини, не зазначаючи розчинника, то такі розчини аптека готує на дистильованій воді. Тільки невелику кількість ліків, нерозчинних у воді, виписують на інших розчинниках.

Вступ

 

Лікарська форма має велике значення для лікувальної дії лікарського засобу, що залежить також не тільки від його фармакологічних властивостей, а й від здатності цієї лікарської речовини проникати до місця дії — до специфічного рецептора або до ураженого органа, тобто залежить від його біологічної доступності.

Лікарська форма — це наданий лікарському засобові чи лікарській рослинній сировині придатний до застосування стан для забезпечення належного лікувального ефекту.

Лікарські форми, залежно від їх консистенції, поділяють на тверді (порошки, таблетки, драже, супозиторії тощо), рідкі (розчини, краплі, мікстури, настойки, рідкі екстракти, настої, відвари, емульсії тощо) та м'які (мазі, пасти, рідкі мазі, пластирі).

Надходження лікарської речовини у велике коло кровообігу після її прийому всередину відбувається послідовно:

- вивільнення лікарської речовини з лікарської форми в рідке середовище;

- проходження розчиненої лікарської речовини крізь біологічні мембрани, тобто її абсорбція (транспорт, всмоктування)у травному каналі і через печінку.

Процес вивільнення розчиненої лікарської речовини з лікарської форми досить часто сповільнює її надходження, особливо коли речовина застосовується у твердих формах.

Тому добору оптимальної лікарської форми приділяється особлива увага.

Безсумнівною перевагою рідких лікарських форм порівняно з іншими лікарськими формами є те, що дія лікарських речовин, введених в організм у рідкому стані, настає швидше, а фармакологічний ефект препарату є найбільш повним.

Одним з представників рідких лікарських форм є краплі. Краплі – це лікарська форма для внутрішнього та зовнішнього застосування, які прописуються у невеликих кількостях і дозуються краплями. У формі крапель.

У формі крапель прописують неводні (спиртові, гліцеринові, олійні) розчини лікарських речовин, суспензії, емульсії для внутрішнього і зовнішнього застосування. Малий об’єм крапель і значна концентрація лікарської речовини обумовлюють специфічний спосіб їх приготування, дозування.

Отже, метою моєї курсової роботи є вивчення:

- стадій приготування крапель;

- визначення доз вмісту отруйних та сильнодіючих речовин;

- технології прописів крапель;

- вимоги, які ставляться до крапель.

 

 

Огляд літератури.

У другій половині XX століття в комплексі лікувальних заходів зросла роль лікарського забезпечення хворих. У спеціальній медичній літературі з'явилися відомості про значні відмінності в біологічній активності лікарських препаратів у залежності від технології виготовлення, використаних допоміжних речовин та їх фізичного стану.

За даними клінік СІПА, при призначенні одного й того ж препарату, придбаного у двох різних фармацевтичних фірмах і які містили однакові дози біологічно-активної речовини, було встановлено, що препарат однієї фірми удвічі активніший за інший.

Це був перший оприлюднений випадок терапевтичної нееквівалентності того ж самого лікарського препарату, виготовленого різними підприємствами.

Оскільки фармація тривалий час спиралася на товарознавчий підхід до характеристики лікарських препаратів (визначалися маса, колір, зовнішній вигляд, кількісний вміст діючої речовини), вона не могла обґрунтувати таку терапевтичну нееквівалентність. Пояснення цьому дала нова галузь - біофармація, що ознаменувала народження біологічного етапу фармації.

Біофармація - це наука, яка вивчає біологічну дію лікарських препаратів залежно від їхніх фізичних властивостей, лікарської форми та технології виготовлення.

Остаточне виділення її як самостійного напряму фармацевтичної науки відбулося на початку 60-х років XX століття.

У Росії перші роботи з біофармації опубліковані професорами П.Л. Сеновим, А.I. Тенцовою, I.С. Ажгихіним. В Україні біофармацевтичними дослідженнями займалися професори Д.П. Сало, Г.С. Башура, I.М. Перцев, Д.I. Дмитріевський, В.I. Чуешов, М.О. Ляпунов та ін.

Головним у біофармації є визнання біологічного значення фармацевтичних процесів, які відбуваються при одержанні лікарських препаратів, що як складні фізико-хімічні сполуки здатні вступати у взаємодію з біологічними системами організму.

Тому головне завдання полягає у вивченні чинників впливу на терапевтичну ефективність лікарських засобів, а також у створенні раціональних, терапевтично адекватних препаратів, які мають мінімум побічних ефектів.

Біофармація як теоретична основа лікознавства має кілька напрямів:

-вивчення ролі фармацевтичних чинників, умов виготовлення, транспортування, біотрансформації, розподілу і виділення лікарських речовин;

- дослідження біологічної доступності препаратів і методів їх визначення;

- розробка методів визначення лікарських речовин у біологічних рідинах;

- вивчення фармакокінетики препаратів залежно від вмісту діючої речовини в крові та в інших біологічних рідинах.

Зазначені напрями не вичерпують увесь загал біофармацевтичних інтересів.

Дослідження показали, що хімічна модифікація препарату значно впливає на кінетику його всмоктування і вивільнення з організму.

Фізико-хімічний стан лікарської речовини позначається на біологічній активності. Доведено, що характер розчинника, швидкість кристалізації, температура процесу, рівень тиску та інші перемінні чинники впливають як на геометричну форму кристалів, що утворюються, так і на їхній склад.

Теоретично доведені і практикою підтверджені поліморфні перетворення для сульфаніламідів, стероїдів, барбітуратів і антибіотиків, що значно впливають на біологічну доступність лікарських речовин.

Наприклад, 30-60% сульфаніламідів, 70% барбітуратів - поліморфні, третя частина всіх органічних сполук має не менше двох кристалічних форм: для хлорамфеніколу пальмітату встановлено чотири поліморфні форми - А, В, С і аморфна.

Дослідами доведено, що ступінь дисперсності лікарських речовин позначається на швидкості їх всмоктування. Установлено точні кількісні характеристики залежності між швидкістю і повнотою всмоктування.

Значний вплив на активність ліків справляють допоміжні речовини, їх природа і кількість. Вони не тільки є матрицею для біологічно активних речовин, але й мають певні фізико-хімічні властивості.

Допоміжні і діючі речовини взаємодіють між собою і впливають на систему лікарська речовина - організм.

Призначаючи препарат хворому, лікар у своїй повсякденній роботі має справу з лікарською формою, від якої залежить доза діючої речовини.

У результаті численних досліджень отримано дані, які вказують на залежність швидкості всмоктування інґредієнтів, що входять до складу ліків, їхньої концентрації в речовинах, характеру розподілу в тканинах і органах та біотрансформування, від виду лікарської форми і шляху її введення.

Існувала думка, що лікарська форма має формальний характер і повинна відповідати обумовленим технічним параметрам, масі, розміру, консистенції, виду поверхні тощо.

Але цього не досить для визначення поняття "лікарська форма", бо не розкривається її внутрішній зміст.

У процесі виробництва ліків відбуваються всілякі зміни, що призводять до появи терапевтичної нееквівалентності препаратів. Тому фармацевтична технологія обумовлює якість препарату і його терапевтичну ефективність.

Так, при виробництві таблеток застосовують найрізноманітніші технологічні прийоми, допоміжні речовини та апарати, що можуть впливати на біологічну активність препарату. Отже, випливає, що при виробництві лікарських препаратів необхідно добирати фармацевтичні чинники з урахуванням всебічного впливу їх на біологічну активність діючих речовин.

Лікарські форми як один із необхідних елементів лікування пройшли складний і тривалий шлях розвитку, при цьому одні зникали або видозмінювалися, інші - з'являлися.

Раціонально підібрані фармакологами лікарські форми дозволяють максимально використовувати лікувальну дію препаратів при мінімальних побічних ефектах.

Існує кілька загальноприйнятих класифікацій лікарських форм, в основу яких покладено різні принципи: агрегатний стан речовин, шляхи введення, способи застосування та ін.

Наприклад, беручи до уваги шляхи введення,розрізняють лікарські форми:

- пероральні - розчини, суспензії, сиропи, емульсії, еліксири, настої, настойки, відвари, порошки, таблетки, драже, пілюлі, желе, гранули, капсули, мікрокапсули;

- ін'єкційні - розчини, суспензії, емульсії, порошки і таблетки для розчинення, таблетки і капсули для імплантації;

- інгаляційні - гази, пари, аерозолі;

- сублінгвальні - порошки, драже, таблетки, капсули, розчини, таблетки для жування;

- перкутанні - мазі, розчини, креми, пластири, лініменти, пасти, гелі, аерозолі звичайні, пінні та піноутворюючі;

- ректальні - супозиторії, мазі, капсули, аерозолі, піни, розчини, суспензії, емульсії, мікроклізми;

- вагінальні -супозиторії, кульки, таблетки, розчини, емульсії, суспензії;

- очні - розчини, мазі, плівки, гелі,краплі.

У практичній діяльності дуже поширений поділ лікарських форм:

- загальної дії ( пероральні, сублінгвальні, ін'екційні та деякі види аерозолей, перкутанних і ректальних форм);

- місцевоі дії ( нашкірні, деякі види ректальних форм та аерозолей).

Однак віднесення лікарської форми до тієї або іншої групи тільки за класифікаційною ознакою не дає повної уяви про всі її особливості чи терапевтичні можливості.

Розвиток біофармацевтичних досліджень та прогрес у галузі фармацевтичної технології, особливо в другій половині XX століття, а також вимоги медицини до підвищення ефективності ліків уносять свої корективи в розподіл їх на класифікаційні групи.

Найбільш прийнятна сучасна класифікація лікарських форм має враховувати три основні чинники: фізико-хімічні властивості, особливості методів виготовлення та біологічну функцію (призначення) лікарських форм.

Призначення лікарських форм має вирішальне значення, оскільки оптимальний вибір і відповідний шлях уведення ліків в організм хворого здебільшого визначають хімічну ефективність лікування. Тому з медичної, споживчої точки зору розподіл лікарських форм на групи залежно від шляху введення є найкращим.

Я.I. Хаджай запропонував класифікацію вітчизняних лікарських форм, що об'єднує шлях уведення і належність до класів лікарських форм.

Характеристика крапель як лікарської форми. Класифікація. Вимоги до крапель.

Краплі - це рідкі лікарські форми для внутрішнього і зовнішнього застосування, дозовані краплями.

Як дисперсні системи краплі являють собою істинні (справжні), колоїдні розчини, суспензії, емульсії. Крапельне дозування - єдина відмітна ознака цієї лікарської форми. Краплі прописують у невеликих об'ємах: від 5 до 30 мл. У самостійну групу їх виділяють тому, що лікарські речовини, що містяться в них, дані в такій концентрації, що для І разового прийому досить декількох крапель. У зв'язку з високою концентрацією лікарських речовин у порівнянні з мікстурами, у краплях відносно частіше зустрічаються хімічні несумісності.

Краплі мають усі переваги, властиві рідким лікарським формам. Вони більш біодоступні, ніж порошки, таблетки, пігулки, зручні для застосування, відносно прості в при­готуванні. Краплі вигідно відрізняються від мікстур своєю компактністю, портативні­стю. Раніше цю лікарську форму називали Mixturae Contractae («Стиснуті мікстури»). У першу Російську Фармакопею (1886 р.) входили краплі Гофмана (суміш спирту ети­лового з ефіром), Клапротові краплі (спирто-ефірний розчин заліза ацетату), еліксир Галлсра (розчин кислоти сірчаної в спирті етиловому 90%), краплі Бестужсва (спирто-ефірний розчин заліза хлористого) та інші.

Краплі як лікарська форма повинні відповідати таким вимогам, як відповідність анатомо-фізіологічним особливостям шляхів введення та фізико-хімічними властивостями лікарських речовин; рівень мікробної контамінації не більше 1000 бактерій і 100 дріжджових і цвілевих грибів в 1 мл крапель для прийому всередину і не більше 100 мікроорганізмів в 1 мл крапель для носа і вушних крапель; сумісність лікарських і допоміжних речовин; точність концентрації лікарських речовин і об'єму (маси) крапель; хімічна та фізична стабільність (для суспензій і емульсій), відсутність механічних включень.

Розрізняють краплі для зовнішнього застосування (guttae pro usu externо) — для носа (назальні), вушні, зубні, очні. Краплі назальні (Guttae rhinologicае seu nаsales. Rhinoguttae) — розчини, емульсії або суспензії, призначені для закапування в носові порожнини. При їх приготуванні використовують вищевказані розчинники, а також їх комбінації. Краплі повинні відповідати анатомо-фізіологічним особливостям шляху їх введення, тобто забезпечувати транспортну функцію війчастого епітелію.

Деякі речовини уповільнюють рух війок. Наприклад не рекомендується застосовувати краплі назальні, які містять розчини срібла нітрату, кокаїну гідрохлориду, кислоти борної >1% концентрації, натрію гідрокарбонату >3%, ефедрину гідрохлориду >1–2%.

На транспортну функцію війчастого епітелію впливають також значення осмотичного тиску і рН водних розчинів лікарських речовин. Найсприятливіші ізотонічні розчини і розчини зі значенням рН 6,4–9,0. Прийнятні розчини з осмотичним тиском, які відповідають розчинам натрію хлориду в концентрації 0,3–4%. К. випускають у багатодозових контейнерах, обладнаних необхідним пристроєм, який забезпечує зручність застосування і запобігає забрудненню. Якщо препарат стерильний, то його зберігають у стерильних повітронепроникних контейнерах з контролем першого розкриття.

Контролюють такі показники якості крапель: опис, ідентифікація, прозорість, колір, рН (крім неводних розчинів), супровідні домішки, об’єм вмісту контейнера (для багатодозових), мікробіологічна чистота чи стерильність (якщо водні краплі містять антимікробний консервант, за винятком таких, які виявляють достатню антимікробну дію), кількісне визначення. Для крапель у вигляді суспензій додатково контролюють розмір часток і стійкість суспензії. Для крапель, які є олійними розчинами, додатково контролюють кислотне і перекисне числа. Для крапель, які містять речовини, що забезпечують в’язкість, додатково контролюють і її.

Вушні краплі— це розчини, емульсії чи суспензії, які містять одну або більше діючих речовин у відповідних розчинниках і призначені для введення у слуховий отвір, не чинять небезпечного тиску на барабанну перетинку. Також їх можна вводити у слуховий отвір (без створення небезпечного тиску) за допомогою турунди, просоченої ЛП.

Емульсії можуть розшаровуватися, однак при збовтуванні повинні легко перетворюватися на емульсію. Суспензії можуть утворювати осад, який при збовтуванні швидко ресуспендується, утворюючи суспензію, досить стабільну, щоб забезпечити необхідну дозу при введенні. При приготуванні крапель як розчинник використовують воду, спирт, гліцерол, олії, а також комбіновані розчинники.

Краплі зубні (Guttae odontalgicae. Odontaguttae) — розчини, призначені для застосування при стоматологічних захворюваннях.

Краплі зубні випускають у вигляді евтектичних сумішей, які готують екстемпорально при змішуванні таких речовин, як ментол, тимол, камфора, фенілсаліцилат тощо.

Краплі очні (Guttae ophthalmicае) -призначені для лікування захворювань дуже чутливого до болю і до різної мікрофлори органу, тому необхідно, щоб Краплі очні були не лише стерильними, а в окремих випадках й ізотонічними щодо слізної рідини. А також класифікують: краплі для внутрішнього застосування.

 

2.2 Краплі для внутрішнього застосування.