Пиперазиновые производные – перфеназин, трифлуоперазин.

1. Оказывают сильное антипсихотическое действие, не вызывают нейолепсию, стимулируют активность больных, восстанавливают мотивацию, интерес к жизни, моторную активность.

2. Обладают сильным противорвотным действием, оказывают слабое гипотермическое действие, не вызывают артериальную гипотензию

3. Экстрапирамидные расстройства выражены сильнее.

Пиперидиновые производные – перициазин, тиоридазин

1. Обладают выраженным противотревожным, психоседативным и умеренным антипсихотическим эффектом.

2. Оказывают антидепрессивное действие

3. Не вызывают вялости, заторможенности, сонливости.

Используются в педиатрической практике в качестве корректоров поведения при гипервозбудимости, агрессии; при заикании.

 

К производным тиоксантена относят хлорпротиксен.

Блокирует Д₁ и Д₂–дофаминовые, 5-НТ₂–серотониновые, α₁–адрено- и М–холинорецепторы. По антипсихотической активности уступает хлорпромазину, но обладает антидепрессивным и выраженным седативным эффектом. Проявляет противорвотное и потенцирующее действие. В небольшой степени блокирует альфа-адренорецепторы.

Производные бутирофенона.

1) галоперидол. Высокая антипсихотическая активность препарата (в 50 раз сильнее аминазина) сочетается с седативным и противорвотным эффектами. Эффект продолжается до 3-х суток.

Дроперидол – в 800 раз сильнее аминазина, но действует непродолжительно – 30-40 минут. Оказывает психоседативное, противосудорожное, противорвотное, противошоковое действие. Препарат используют для создания нейролептанальгезии, для купирования гипертонического криза, судорог, рвоты, для премедикации.

Слабой антипсихотической активностью обладает алкалоид раувольфии резерпин. Препарат оказывает также симпатолическое действие, поэтому его используют в лечении ГБ.

 

АТИПИЧНЫЕ АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Они называются так потому, что реже вызывают двигательные экстрапирамидные расстройства, лучше переносятся и устраняют негативную симптоматику психозов.

Клозапин – производное дибензодиазепина, эффективен у пациентов, не поддающихся лечению другими антипсихотическими средствами. Препарат блокирует преимущественно Д₄-рецепторы (присутствующие главным образом в лимбических областях), оказывает относительно слабый эффект на Д₂-рецепторы стриопаллидарной системы. Клозапин угнетает мускариновые, α₁–адренорецепторы, 5-НТ_2а-серотониновые рецепторы. Обладает высокой антипсихотической активностью.

Является препаратом резерва, так как вызывает нейтропению у 3% и потенциально смертельный агранулоцитоз у 1% больных.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

– противотревожные средства, устраняющие тоску, страх, беспокойство, не влияющие на вегетативные функций организма.

 

 

Классификация

I. ГАМК-миметические средства

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

· Короткого действия – мидазолам (дормикум)

· Средней продолжительности – нозепам (тазепам), лоразепам

· Длительного действия – диазепам (реланиум, сибазон), феназепам, хлордиазепоксид (элениум)

2. Агонисты ГАМК-рецепторов – фенибут

II. Агонисты 5-НТ_1А-рецепторов – буспирон

III. b-адреноблокаторы – анаприлин (пропранолол)

IV. Разные – амизил, афобазол

 

Бензодиазепины

Механизм психотропного действия транквилизаторов связан с их влиянием на лобные и затылочные доли коры, лимбическую систему и мозжечок. Оказывают угнетающее влияние на активирующую ретикулярную формацию.

На молекулярном уровне действуют на ГАМК-барбитуровый-бензодиазепиновый циторецепторный комплекс. ГАМК_А-рецептор состоит из 2 α-, 2 β- и γ-субединиц, которые располагаются в мембране клетки в радиальном порядке, формируя ионный канал для хлора. Аллостерически связан с бензодиазепиновым и барбитуровым рецепторами.