Аналептики. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Применение.

 

Аналептики (антинаркотики) Посленаркозная депрессия сознания - один из основных недостатков общих анестетиков. Возникновение посленаркозной депрессии сознания определяют 3 группы факторов: 1.Остаточное действие компонентов анестезии и метаболитов, активных в отношении ЦНС. 2.Уровень антиноцицептивной защиты мозговых структур во время операции если недостаточен - истощение энергетического баланса нейронов коры головного мозга. 3.Повреждающее действие гипоксии как общей (гипоксемия, острая анемия, гипоциркуляция), так и локальной (падение мозгового кровотока, его перераспределение) вследствие отека мозга и повышения внутричерепного давления.

Классификация: Практически наиболее ценны четыре препарата: Этимизол, Кордиамин, Кофеин, Сульфокамфокаин (Камфора). Возможно развитие судорог: Коразол, Бемегрид. Дыхательные аналептики, сейчас используются крайне редко: Лобелин, Цититон.

Возможные механизмы и точки приложения действия: Действие на ЦНС: 1.Действие на структуры, угнетенные общим анестетиком или его метаболитами,антидотов-психостимуляторов. 2.Действие на специфические рецепторы антагонистов. 3.Оптимизация энергетического обмена мозга. 4.Ускорение выведения анестетика из организма за счет ускорения метаболизации. 5.Повышение активности нейронов.Действуют на всех уровнях ЦНС.Каждый препарат обладает тропностью к определенному отделу ЦНС.Повышают возбудимость дыхательного центра. Увеличивается его чувствительность к:гуморальным раздражителям - СО2, нервным стимулам. Увеличивается частота и амплитуда дыхания.Повышают возбудимость сосудодвигательного центра.Увеличивается общее периферическое сопротивление сосудов. Повышается артериальное давление.Улучшается кровообращение в целом.Прямое влияние на сердце оказывают камфора и кофеин.

Применение: Вводят парентерально.Легкие степени отравления общими анестетиками, снотворными, спиртом этиловым. Асфиксия новорожденных.Сердечно-сосудистая недостаточность.Посленаркозная депрессия сознания.

Побочные эф-ты: В токсических дозах вызывают судороги (вследствие генерализации процессов возбуждения илиугнетения тормозных процессов).Клонические судороги связаны с действием на головной мозг(камфора, бемегрид, кордиамин).Тетанические судороги связаны с действием на спинной мозг (стрихнин).При тяжелых отравлениях общими анестетиками, снотворными средствамианалептики противопоказаны.

Препараты: Кофеин: Кроме аналептического есть психостимулирующее действие.

Влияние на сосуды:периферическое - на метаболизм гладкомышечных элементов сосудистой стенки (вазодилятация)центральное - вазоконстрикция.Сосуды головного мозга и коронарные расширяются,тонус чревных сосудов и сосудов кожи повышается. Системное артериальное давление слегка увеличивается.Стимулирует работу сердца: сила сердечных сокращений повышается, ритм учащается.Увеличивает диурез.У детей острое отравление кофеином в трети случаев заканчивается летально. Коразол: Прямое стимулирующее действие на сосудодвигательный и дыхательный центры.Повышает артериальное давление, улучшает кровообращение.Непосредственно на сердце и сосуды не влияет.Большая широта терапевтического действия.Эффект продолжается 30-60 минут. Кордиамин: То же.В отличие от коразола кордиамин возбуждает дыхательный центр не только непосредственно, но и рефлекторно, оказывая влияние на хеморецепторы каротидных клубочков. Камфора=Сульфокамфокаин: комплекснрое соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина основания.Прямое возбуждающее влияние на сосудодвигательный и дыхательный центры.Улучшает вентиляцию леких, гемодинамику в сосудах органов брюшной полости, увеличивает коронарный кровоток и кровоснабжение мозга, повышает артериальное давление.Прямое влияние на сердце, может вводлится при кардиогенном шоке.Сульфокамфокамфокаин – по действию близок к камфоре, но растворим в воде, а не в масле, как камфора.Не вызывает образования инфильтратов, может вводится подкожно, внутривенно, внутримышечно. Бемегрид: Действует медленнее коразола.Незначительно повышает артериальное давление.Повышает порог возбудимости периферической нервной системы.Слабое анальгезирующее действие.В основе его действия – повышение возбуждения и проведения импульсов восходящего и нисходящего отделовретикулярной формации мозга: от этого зависит прямая стимуляция нейрональных образований дыхательногоцентра с восстановлением его чувствительности к СО2, особенно если он угнетен. Как следствие – улучшение легочной вентиляции на фоне повышения электрической активности головногомозга..Побуждает дыхательный центр к работе, но не поддерживает ее - повторные инъекции могут привести к истощениюфункций центра и к судорогам. Этимизол: Активизирует подкорковые образования и центры продолговатого мозга, оказывает успокаивающее влияние на кору головного мозга.Увеличивает секрецию АКТГ.Применяют при асфиксии новорожденных.Чаще используют при общей анестезии с бензодиазепинами.