Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Полимеры направленного биологического действия
До настоящего времени роль полимеров в фармакологическом аспекте была сравнительно невелика. Это связано с тем, что до начала широкого использования на практике каждый препарат, содержащий полимер, должен быть тщательно изучен. Такое изучение и последующее использование осложняются сложностью и невоспроизводимостью молекулярно-массовых характеристик полимерных веществ. Однако перспективы в этой области очень многообещающие. Пока полимеры нашли широкое применение в фармакологии как крове- и плазмозаменители, пролонгаторы действия лекарственных веществ и в меньшей степени как самостоятельные лекарственные вещества. Роль полимеров в качестве кровезаменителей совершенно исключительная, так как только на основе высокомолекулярных веществ можно создавать растворы, реологические (реология – механика жидкостей) характеристики которых соответствовали бы характеристикам крови. Первым требованием, которое предъявляется к полимерам для использования их в качестве кровезаменителей, является достаточно хорошая растворимость в воде. Кроме соответствия физико-химических характеристик растворов полимеров (осмотическое давление, вязкость) параметрам крови, к полимерам, используемым в качестве кровезаменителей, предъявляется еще целый ряд жестких требований: — они должны достаточно долго удерживаться в кровяном русле; — после определенного времени они должны либо полностью выводиться из организма, либо подвергаться в нем биодеградации с ассимиляцией или выведением продуктов деструкции; — они не должны вызывать деструкции элементов крови (гемолиз) или “склеивания” эритроцитов (агглютинация); — они не должны быть токсичными, пирогенными, их применение не должно вызывать так называемый анафилактический шок и другие негативные реакции организма; — они должны легко стерилизоваться и выдерживать длительное хранение. По роли, которую кровезаменители играют в организме, они делятся на три основные группы: противошоковые, дезинтоксикационные и кровезаменители для парентерального питания (т. е. питания организма введением питательных веществ непосредственно через кровь). Кровезаменители противошокового действия предназначены для поддержания давления в кровяном русле при больших потерях крови. В качестве таких препаратов используются полимеры с высокой молекулярной массой, что обеспечивает достаточное для восстановления динамики движения крови время пребывание полимера в организме. Наиболее широко используют для этих целей плазму нативной крови, растворы декстрана, поли-N-винилпирролидона, полиоксиэтилена (полиэтиленгликоля) и желатины. Декстран представляет собой полисахарид, производимый микроорганизмами Leuconostok Mesenteroides. Ониспользуется в виде 6%-ного солевого раствора частично гидролизованного полимера с молекулярной массой около 60 000. В России этот препарат называется “полиглюкин”. В организме значительная его часть подвергается расщеплению на олигомерные фрагменты, которые легко выводятся из организма через почки или усваиваются.
Поли-N-винилпирролидон (см разд. 4.1.5) представляет собой один из немногих карбоцепных полимеров, используемых для введения в кровяное русло. Так как в организме основная цепь поли-N-винилпирролидона не расщепляется, его макромолекулы выводятся целиком через почки. Поэтому для изготовления кровезаменителей на основе поли-N-винилпирролидона используют фракции полимера с меньшей молекулярной массой, чем в случае декстрана (30 000 — 40 000). Кровезаменитель на основе поли-N-винил-пирролидона имеет название “гемовинил”. Кровезаменители дезинтоксикационного действия предназначены для связывания и выведения из организма токсинов. Этот эффект основан на способности макромолекул сорбировать или связывать в комплексы вещества различной природы. В случае кровезаменителей дезинтоксикационного назначения нет необходимости в их длительном пребывании в организме. Более того, они должны быстро выводиться из организма вместе со связанными токсинами. Поэтому для их изготовления применяются фракции полимеров с меньшими молекулярными массами (10 000 — 20 000). Наиболее эффективны препараты на основе поли-N-винилпирролидона (“гемодез”), декстрана (“реополиглюкин”), а также поливиниловый спирт с молекулярной массой 10 000. Кровезаменители для парентерального питания применяются в тех случаях, когда обычное питание через пищеварительный тракт по каким-либо причинам невозможно. Как правило, такие препараты представляют собой продукты полного или частичного гидролиза белков, т. е. набор аминокислот или низкомолекулярных пептидов. Для придания препарату необходимых реологических и осмотических свойств в него добавляют те же полимеры, что и для получения кровезаменителей других назначений.
В настоящее время ведутся активные исследования в области создания активных кровезаменителей, в которых реализовалась бы возможность транспорта кислорода и двуокиси углерода. Кроме того, серьезное внимание уделяется исследовательским работам по созданию комплексов базовых полимеров кровезаменителей с лекарственными или питательными веществами. Продолжительность действия некоторых лекарственных веществ может быть продлена, если они вводятся вместе с полимерами. Обычно такими полимерами являются растворы кровезаменителей, но в этом случае они выступают в качестве пролонгаторов действия лекарственных веществ. С использованием пролонгаторов удается снизить токсичность, уменьшить частоту инъекций, а в некоторых случаях усилить или модифицировать лекарственный эффект. В частности, эффект пролонгации оказывается очень полезным в тех случаях, когда необходимо поддержание некоторой постоянной концентрации лекарственного вещества в организме, например, инсулина при сахарном диабете. Очень перспективным оказался подход, заключающийся в создании ковалентных конъюгатов полимеров и лекарственных веществ. Варьируя природу химической связи полимер — лекарство, можно создавать препараты, которые будут выделять активную форму лекарства именно в том органе, куда лекарство необходимо доставить. В ряде случаев таким образом удается создать пероральные препараты таких лекарств, которые обычно вводятся только путем инъекций. Однако эти работы по большей части пока находятся в стадии исследований.
|
||||||
Последнее изменение этой страницы: 2017-01-20; просмотров: 415; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 18.118.45.162 (0.007 с.) |