Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Клиническая фармакология антигипертензивных ЛС
Артериальные вазодилататоры
Артериальные вазодилататоры - миолитики (см. схему 3): миноксидил, никорандил и гидралазин (апрессин). Препараты расслабляют ГМК мелких артерий и артериол, являющихся резистивными сосудами (сосудами сопротивления, от тонуса которых в основном зависит ОПСС сердечному выбросу). Миноксидил и никорандил активируют калиевые каналы ГМК артерий, что приводит к уменьшению поступления в клетки ионов кальция. Гидралазин снижает активность ферментов, участвующих в транспорте и депонировании АТФ, необходимой для обеспечения работы актомиозинового комплекса ГМК артериол. Артериальные вазодилататоры не являются гипотензивными препаратами «первого ряда», а используются для усиления медикаментозного лечения основными гипотензивными ЛС. Это связано с тем, что снижение под их действием тонуса резистивных сосудов рефлекторно через симпатическую нервную систему вызывают активацию РААС, повышение УОС и увеличение ЧСС. Поэтому эти ЛС обычно сочетают с БАБ.
Ганглиоблокаторы
Ганглиоблокаторы: гигроний, имехин, гексаметония бензосульфонат (бензогексоний), азаметония бромид (пентамин). Эти ЛС блокируют Н – холинорецепторы, расположенные в вегетативных ганглиях; каротидных клубочках, регулирующих уровень АД; мозговом слое надпочечников, ответственным за секрецию адреналина. В больших дозах препараты могут угнетать Н - холинорецепторы ЦНС и нервно-мышечных синапсов (т. е. вызывать курареподобное действие в виде расслабления скелетных мышц). Они способствуют значительному расширению артериол и артериовенозных анастомозов, что ведёт к замедлению кровотока и к снижению микроциркуляции, а также вызывает падение ОПСС и постнагрузки на сердце. В результате расширения вен (ёмкостных сосудов) снижается центральное венозное давление (ЦВД), уменьшаются УО сердца и преднагрузка на сердце. Из-за депонирования (накопления) крови в расширенных брыжеечных сосудах и сосудах нижних конечностей понижается давление в малом круге кровообращения, уменьшается ОЦК. Нежелательные эффекты от действия ганглиоблокаторов связаны с угнетением ими парасимпатической нервной системы (см. действие атропина на стр. 24). Поэтому ганглиоблокаторы короткого действия (гигроний, имехин) применяют главным образом в анестезиологии для «управляемой гипотензии» и предотвращения вегетативных рефлексов, связанных с операцией. Иногда их используют для купирования тяжёлых гипертонических кризов. Препараты средней продолжительности действия (гексаметония бензосульфонат, азаметония бромид) используют при гипертонических кризах и отёке лёгких на фоне гипертонического криза, при эклампсии.
Ганглиоблокаторы нежелательно назначать пациентам старше 60 лет из-за увеличения риска тромбообразования в связи с вызываемым ими замедлением кровотока.
Симпатолитики
Симпатолитики: резерпин, гуанетидина сульфат, бретилий. Резерпиннарушает связывание и депонирование катехоламинов. Уменьшение запасов катехоламинов происходит как в центральной, так и в периферической нервной системе, а также в надпочечниках. Препарат также способен освобождать гистамин из тучных клеток и стимулировать секрецию гипофизом пролактина. Так как истощение запасов катехоламинов происходит постепенно фармакологический эффект развивается поздно, лишь через 7 – 10 дней. Из-за действия препарата на ЦНС возможно развитие таких нейролептических эффектов, как эмоциональное безразличие, психическая депрессия, ночные кошмары и экстрапирамидные расстройства в виде лекарственного паркинсонизма (тремора рук, нарушения мимики, скованности движений и других двигательных расстройств). Повышенная выработка и секреция пролактина, вызываемые резерпином, могут приводить к гинекомастии (увеличению грудных желёз у мужчин), снижению либидо, новообразованиям молочных желёз у женщин пожилого возраста. Гуанетидина сульфат вытесняет катехоламины из окончаний постганглионарных волокон в синаптическую щель, где их инактивирует МАО. Препарат не проникает через ГЭБ, его гипотензивное действие сильнее и возникает раньше, чем у резерпина (через 4 – 7 дней). При внутривенном введении препарата отмечается двухфазность его действия. В первую фазу, обусловленную взаимодействием высвобождающегося НА с альфа1 - адренорецепторами ГМК сосудов, АД повышается, но через 10 минут наступает вторая длительная фаза, когда АД снижается.
Оба препарата длительно фиксируются в окончаниях симпатических нервов, поэтому их гипотензивное действие может развиться при однократном приёме и продолжаться длительно (Т1/2 резерпина колеблется в широких пределах от 50 до 170 часов). Симпатолитики снижают секрецию не только катехоламинов, но и почечного ренина. Однако в результате снижения АД и уменьшения почечного кровотока секреция ренина быстро восстанавливается и даже увеличивается, что приводит к активации РААС, подъёму ОЦК и развитию отёков. Поэтому симпатолитики комбинируют с диуретиками. Существуют готовые комбинации резерпина с диуретиками и периферическими вазодилататорами: адельфан, синепресс, бринердин, трирезид-К (в состав последнего препарата входит хлорид калия, компенсирующий потерю калия в результате действия диуретиков). Главная непопулярность симпатолитиков в том, что ослабление ими влияния симпатической нервной системы приводит к преобладанию холинергических парасимпатических эффектов, а резерпин к тому же способен увеличивать секрецию гистамина. Всё это может проявиться развитием гиперацидного гастрита, обострением язвенной болезни, бронхоспазмом, миозом (сужением зрачка менее 2,5 мм в диаметре), брадикардией и замедлением проводимости по миокарду, повышенной саливацией (слюноотделением) с болями в околоушной железе, диареей, тошнотой и рвотой, набуханием слизистой оболочки носа и ротовой полости.
|
||||||
Последнее изменение этой страницы: 2017-01-23; просмотров: 168; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.145.105.108 (0.006 с.) |