Классификация психотропных средств.

1. Угнетающего (депремирующего):

- нейролептики;

- соли лития;

- транквилизаторы;

- седативные средства.

2. Возбуждающего действия:

- антидепрессанты;

- психостимуляторы;

- ноотропные средства;

- адаптогены;

- актопротекторы;

- галлюциногены.

 

Нейролептики (греч. neuron – нейрон, leptos – тонкий, нежный.) – это группа психотропных препаратов, которые обладают антипсихотическим (устраняют бред и галлюцинации) и психоседативным (устраняют тревогу, беспокойство, возбуждение) действием.

Классификация нейролептиков.

1. Производные фенотиазина:

- аминазин;

- трифтазин;

- фторфеназин;

- этаперазин.

2. Производные бутирофенона:

- галоперидол;

- дроперидол.

3. Производные тиоксантена:

- хлорпротиксен.

Производные дибензодиазепина

- клозапин (азалептин).

 

Механизм действия нейролептиков.

Оказывают свое действие путем влияния на нейромедиаторы как в головном мозге, так и на периферии. Поскольку нейролептики легко и быстро проникают через ГЭБ (в головной мозг), то их центральное действие превалирует над периферическим.

В основе механизма действия лежит их способность:

- Блокировать постсинаптические, главным образом, дофаминовые рецепторы, а также (в меньшей степени) a-адренорецепторы, м-холинорецепторы и Н₁-гистаминовые рецепторы.

- Уменьшать выброс нейромедиаторов из пресинаптической мембраны в синаптическую щель.

- Угнетать процесс обратного захвата нейромедиаторов из синаптической щели в пресинаптическое нервное окончание.

 

Рис. Механизм действия нейролептиков

 

Фармакодинамика нейролептиков.

1. Психоседативный эффект (возникает заторможенность, вялость, сонливость, апатия), снижается двигательная активность, развивается коллаптоидное состояние).

2. Антипсихотическое действие (устранение бреда и галлюцинаций; экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма: повышается мышечный тонус, появление желания работать).

3. Противорвотный эффект (проявляется дофамин-блокирующим действием на клетки триггер-зоны рвотного центра).

4. Противоикотный эффект (в т.ч. устранение тошноты).

5. Противосудорожный эффект, в том числе способность потенцировать действие других противосудорожных средств. Однако при передозировке нейролептиков могут возникать тремор и судороги.

6. Потенцирование действия средств для наркоза, миорелаксантов, снотворных средств, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и антигистаминных препаратов.

7. Гипотензивный эффект (за счет a - адреноблокирующего действия).

8. Угнетение секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез (за счет м-холиноблокирующего действия).

9. Противоаллергический эффект (за счет блокады Н₁ – гистаминовых рецепторов).

10. Гипотермическое действие (за счет угнетения центра теплорегуляции).

 

Показания к применению нейролептиков.

1. Все виды шизофрений;

2. маниакально-депрессивный психоз (МДП) в стадии маний;

3. эпилепсия;

4. нейролептанальгезия;

5. купирование агрессивности, бреда, галлюцинаций;

6. психомоторные возбуждения (в том числе при черепно-мозговых травмах и инфекциях);

7. синдром абстиненции;

8. тошнота, рвота (кроме беременности).

Побочные явления.

1. Экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма (у женщин встречаются в 2 раза чаще, чем у мужчин).

2. Снижение артериального давления, вплоть до коллапса.

3. Атропиноподобные эффекты: сухость во рту, мидриаз, повышение внутриглазного давления, снижение моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря.

4. Эндокринные нарушения:

- у женщин: гинекомастия, галакторея, аменорея;

- у мужчин: снижение семяизвержения, импотенция.

5. Гепатотоксичность, которая проявляется, как правило, в виде желтух.

6. Акатазия (появление у больных неуемного желания к движению).

7. Пигментация кожи.

Соли лития

Используются для предупреждения и устранения маний (mania – безумие). Мании характеризуются эйфорией, дурашливостью, бредовыми идеями, речевым и двигательным возбуждением, легкомысленностью.

 

Механизм действия.

При маниях содержание Na⁺ внутри клетки увеличивается в 3 раза выше. Механизм действия лития основан на его способности вытеснять из клеток Na^+. Это происходит за счет того, что скорость выхода лития из клетки в фазе реполяризации в 10 раз меньше, чем Na⁺. Иными словами происходит, своего рода, вытеснение ионами лития ионов натрия из клетки, что в конечном итоге приводит к нормализации концентрации Na⁺ в клетке.

Побочные эффекты.

1. Сонливость;

2. головные боли;

3. тремор конечностей;

4. диарея;

5. тошнота, рвота;

6. полиурия;

7. жажда;

8. экстрасистолия;

9. нередко развивается дизартрия (нарушение артикуляции речи) и атаксия (шаткая походка).