Сердечно-сосудистые средства

При заболеваниях, связанных с нарушениями сердечно-сосудистой системы, применяют разнообразные средства, которые можно разделить на 3 группы:

¨ вещества, оказывающие стимулирующее действие на сердце (сердечные гликозиды);

¨ вещества, изменяющие ритм сердечных сокращений (противоаритмические);

¨ вещества, оказывающие влияние на тонус кровеносных сосудов (сосудорасширяющие).

Сердечные гликозиды

Гликозидами называют сложные органические соединения растительного происхождения, распадающиеся при гидролизе на сахаристую (гликон) и несахаристую часть (агликон).

Наиболее важными из фармакологически активных гликозидов являются сердечные гликозиды, которые содержатся в наперстянке, майском ландыше, горицвете весеннем, строфанте и ряде других растений. В этих растениях содержатся первичные гликозиды, которые в процессе высушивания и хранения под влиянием ферментов расщепляются и превращаются во вторичные гликозиды дигитоксин, гитоксин, гиталин и другие, оказывающие влияние на сердце.

Сердечные гликозиды при введении внутрь раздражают слизистые оболочки, относительно медленно всасываются, главным образом из тонкого отдела кишечника. После всасывания в кровь гликозиды связываются с белками плазмы крови и распределяются по всему организму, накапливаясь в тканях и особенно в сердечной мышце. Скорость накопления зависит от степени связывания гликозидов с плазмой. Быстрее накапливаются строфантин, эризимин, конваллятоксин. Они же и быстрее проявляют действие. Другие (дигитоксин, гитоксин, ацетилдигитоксин), прочно связываясь с плазмой, медленно накапливаются в сердечной мышце и медленно проявляют действие. Длительность действия сердечных гликозидов зависит от их стойкости и скорости выделения из организма. Стойкие и медленно выделяющиеся гликозиды обладают свойством кумуляции и проявляют действие длительно.

Выделяются сердечные гликозиды из организма с калом, мочой, желчью.

Накапливаясь в сердечной мышце, сердечные гликозиды в лечебных концентрациях оказывают на больное сердце специфическое кардиотоническое действие. Они усиливают и укорачивают систолическое сокращение, увеличивают и удлиняют диастолу и улучшают диастолическое наполнение, замедляют ритм сердечных сокращений, понижают атриовентрикулярную проводимость пучка Гиса. В результате такого сложного воздействия гликозидов ослабленное часто сокращающееся сердце начинает сокращаться сильнее, что ведет к более полному освобождению полостей сердца, увеличению ударного объема.

Наряду со специфическим действием на сердце сердечные гликозиды оказывают влияние и на другие органы и системы. Некоторые из них (гликозиды ландыша, горицвета, строфанта) усиливают процессы торможения в центральной нервной системе и оказывают успокаивающее действие.

Сердечные гликозиды вызывают сужение сосудов кишечника, печени и расширение сосудов почек.

Существенным внекардиальным влиянием сердечных гликозидов является их мочегонное действие, которое проявляется в результате улучшения кровообращения в организме, расширения сосудов почек и улучшения их кровоснабжения. Кроме того, гликозиды оказывают и непосредственное влияние на почки, понижая реабсорбцию воды и ионов натрия в почечных канальцах.

Токсические дозы гликозидов вызывают вначале резкое замедление пульса, затем его учащение, нарушение ритма, экстрасистолию, пароксизмальную желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, нарушение кровообращения и остановку сердца. При появлении признаков токсического действия сердечных гликозидов необходимо прекратить их введение или уменьшить дозу.

Характер действия гликозидов на сердце зависит не только от производящего растения, но и от вида животного. Наиболее сильно гликозиды действует на сердце кошки, собаки, лошади. Молодые и старые животные более чувствительны к гликозидам.

Применяют сердечные гликозиды при острой и хронической недостаточности сердца, декомпенсированных пороках, кардиосклерозе, мерцательной аритмии, водянке сердечной сумки.

Противопоказано применение сердечных гликозидов при компенсированных пороках сердца, нарушении проводимости (атриовентрикулярной, желудочковой), пароксизмальной тахикардии желудочков, острых миокардитах и эндокардитах, резких органических изменениях сердца и сосудов.

В ветеринарной медицине сердечные гликозиды применяют в основном в виде галеновых и новогаленовых препаратов наперстянки, ландыша, горицвета и некоторых других растений.

Препараты наперстянки (препараты наперстянки пурпуровой)

Лист наперстянки – Folium Digitalis

Представляет собой листья культивируемой наперстянки пурпуровой и дикорастущей наперстянки крупноцветной, выдержанные после сбора в течение получаса при 55–60 °С и затем быстро высушенные. 1,0 г листа должен содержать 50–60 ЛЕД или 10,3–12,6 КЕД.

Форма выпуска. Листья, порошок, таблетки по 0,05 г.

Хранение. По списку Б. В сухом месте.

Применение. Назначают при кардиосклерозе, миокардозах, декомпенсированных пороках сердца, водянке сердечной сумки. Препарат в средних или малых дозах применяют 2–3 раза в день в течение 4–6 дней, затем делают перерыв на 4–5 дней, после чего курс при необходимости повторяют.

Дозы. Лошадям – 1–5 г; крупному рогатому скоту – 2–8; мелкому рогатому скоту – 0,4–2; свиньям – 0,2–1; собакам – 0,03–0,5; кошкам – 0,02–0,2 г.

Противопоказания: компенсированные пороки сердца, коронарная недостаточность, острый эндокардит, нарушение проводимости сердца, острый миокардит.

Дигитоксин – Digitoxinum

Получают из разных видов наперстянки. Белый кристаллический порошок, не растворимый в воде.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0001 г.

Хранение. По списку А.

Действие. Является наиболее активным гликозидом наперстянки. Быстро и относительно полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный эффект отмечается через 8–12 часов. Обладает сильно выраженным кумулятивным эффектом. Назначают при хронической сердечной недостаточности.

Дозы. Собакам в первые дни 6–12 таблеток в несколько приемов, затем по 1–1/2 в сутки.

Кордигит – Cordigitum

Очищенный экстракт из сухих листьев наперстянки пурпуровой, содержащий сумму гликозидов (дигитоксин, гитоксин и др.).

Форма выпуска. Таблетки по 0,0008 г.

Применение. При различных видах хронической сердечной недостаточности.

Дозы. Собакам – по 1–1/2 таблетки 2–4 раза в сутки.

Препараты наперстянки шерстистой

Дигоксин – Digoxinum

Белый кристаллический порошок, не растворимый в воде. 1 г препарата содержит 3 277–4 347 КЕД или 1 950–2 600 ГЕД.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0001; 0,00025 г; 0,025 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку А.

Действие. Обладает высокой кардиотонической активностью, оказывает сильное систолическое действие, довольно значительно замедляет сердечный ритм, проявляет выраженный диуретический эффект.

Применение. При хронической недостаточности кровообращения.

Дозы: собакам в первые дни по 1 таблетке 4–5 раз, затем по 1 таблетке в сутки.

Противопоказан при блокадах сердца.

Целанид – Celanidum

Бесцветный или белый кристаллический порошок, мало растворим в воде.

Форма выпуска. Таблетки по 0,00025 г; 0,05 % раствор во флаконах по 10 мл (для внутреннего применения); 0,02 % раствор в ампулах по 1 мл (для инъекций).

Действие. Оказывает быстрый эффект, обладает небольшой способностью к кумуляции.

Дозы. Собакам – 1–2 таблетки 3–4 раза в сутки.

Препараты горицвета

Трава горицвета весеннего – Herba Adonidis vernalis

Собранная в начале цветения до осыпания плодов и высушенная трава. В 1 г травы должно содержаться не менее 50–66 ЛЕД. Содержит гликозиды цимарин и адонитоксин. По характеру действия гликозиды горицвета близки к гликозидам наперстянки, однако менее активны, менее стойки в организме и оказывают менее продолжительное действие. Практически не кумулируются.

Применяют при сравнительно легких формах хронической недостаточности кровообращения.

Из травы горицвета готовят настой – 4–6–10 г на 200 мл.

Дозы. Лошадям и крупному рогатому скоту – 5–15 г; собакам – 0,2–0,5 г.

Адонизид – Adonisidum

Новогаленовый препарат из травы горицвета весеннего. Прозрачная, слегка желтоватого цвета жидкость. В 1 мл содержит 23–27 ЛЕД или 2,7–3,5 КЕД. Применяют при хронической недостаточности кровообращения.

Форма выпуска. Флаконы по 15 мл.

Хранение. По списку Б.

Дозы. Лошадям и крупному рогатому скоту – 20–40 мл; собакам – 20–40 капель – 2–3 раза в день.

Препараты ландыша

Гликозиды ландыша отличаются малой стойкостью, практически не обладают кумулятивным эффектом.

При приеме внутрь действуют слабо. При внутривенном введении препараты ландыша оказывают быстрое и сильное влияние на сердечную деятельность.

Настойка ландыша – Tinctura Convallariae

Прозрачная жидкость зеленовато-бурого цвета. В 1 мл содержится 10,4–13,3 ЛЕД или 2–2,5 КЕД.

Настойка (1: 10) на 70 % спирте.

Форма выпуска. Флаконы из темного стекла по 25 мл.

Применяют при относительно легких формах хронической сердечной недостаточности.

Дозы. Внутрь лошадям – 5–20 мл, собакам – 15–20 капель – 2–3 раза в день.

Коргликон – Corglyconum

Препарат содержит сумму гликозидов из листьев ландыша.

Форма выпуска. 0,06 % раствор в ампулах по 1 мл (Solutio Corglyconi 0,06 % pro injectionibus).

Действие. По характеру действия близок к строфантину. Не уступает ему по быстроте действия; инактивируется в организме медленнее, оказывает более продолжительный эффект.

Коргликон оказывает более выраженное стимулирующее влияние на блуждающий нерв.

Дозы. Внутривенно: лошадям – 3–8 мл; собакам – 0,5–1 мл.

Препараты строфанта

В 1 г семян строфанта содержится не менее 2 000 ЛЕД, или 240 КЕД.