Solutio Atropini sulfatis pro injectionibus

АТРОПИНА СУЛЬФАТ

(Atropine sulfate)

Фармакологическое действие: Основной фармакологической особенностью атропина сульфата является его способность блокировать М-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы. Таким образом, атропина сульфат относится к неизбирательным блокаторам М-холинорецепторов.

Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический эффект (расширение зрачков) зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления.

Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела глаза ведет к параличу аккомодации (нарушению зрительного восприятия).

Показания к применению: Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии (редком пульсе), развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими (обезболивающими) средствами (анальгин, промедол, морфин и др., 256, 255).

В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхо- и ларингоспазма (резкого сужения просвета бронхов и гортани), ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Применяют также атропин при рентгенологическом исследовании желудочно- кишечного тракта в случае необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.

В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.

Атропин является эффективным антидотом (противоядием) при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС (фосфорорганическими веществами); применяется при острых отравлениях ФОС, как правило, в сочетании с реактиваторами холинэстеразы.

В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (для исследования глазного дна, определения истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых заболеваниях: при ирите (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклите (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза), кератите (воспалении роговицы) и др., а также травмах глазах. Вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.

Способ применения: Применяют атропин внутрь (до еды), парентерально (минуя пищеварительный тракт) и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг)-0,0005 г (0,5 мг)-0,001 г (1 мг) на прием 1-2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025-0,0005-0,001 г (0,25-0,5-1 мл 0.1% раствора).

Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг)-0,0005 г (0,5 мг) на прием.

В случае применения атропина для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают препарат внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления легкой сухости во рту). В зависимости от чувствительности к атропину доза может соответствовать 6-8-10-12-15 каплям 0,1% раствора на прием 2-3 раза в день. Назначают за 30-40 мин до еды или через час после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде подкожных инъекций.

В офтальмологической практике используют 0,5-0,1% растворы (глазные капли). С лечебной целью назначают по 1-2 капли 2-6 раз в день. В тяжелых случаях закладывают вечером за края век 1% атропиновую мазь. Применяют также глазные капли с атропином.

Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действующее мидриатическое (расширяющее зрачок) средство; для диагностических же целей более целесообразно использовать менее длительно действующие мидриатические средства. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30-40 мин после инсталляции (закапывания); эффект сохраняется до 7-10 дней. Паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия) наступает через 1-3 ч и длится до 8-12 дней. В то же время гоматропин вызывает максимальный мидриаз через 40-60 мин; Мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1-2 дня. Мидриатический эффект при применении платифиллина сохраняется 5-6 ч.

При отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами вводят 0,1 % раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы.

При бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) атропин может применяться в виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл 0,1% раствора вдыхают в течение 2-3 мин).

Побочные действия: Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атония (потеря тонуса) кишечника, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания.

Противопоказания: Глаукома (повышенное внутриглазное давление), выраженные нарушения мочеиспускания при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы.

Форма выпуска: Порошок; ампулы по 1 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук; 1% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 мл; пленки глазные по 0,0016 г в упаковке по 30 штук.

Условия хранения: Список А. В защищенном от света месте.

Синонимы: Атропин сернокислый, Атромед.

Дополнительно: Атропина сульфат также входит в состав препаратов неоэфродал, перфиллон, солутан, спазмовералгин, зфатин.

ГАЛАНТАМИНА ГИДРОБРОМИД

(Galantamini hydrobromidum)

Синонимы: Галантамин.

Галантамина гидробромид - гидробромид алкалоида галантамина, получаемого из клубней подснежника Воронова (Galanthus Woronowii A. Los.).

Лечебные свойства. Галантамина гидробромид по механизму фармакологического действия относится к группе активных антихолинэстеразных средств (Эзерин, Прозерин).

Показания к применению. Галантамина гидробромид назначается для лечения миопатии, миастении, радикулитов, полиневритов, чувствительных и двигательных нарушений при травмах и заболеваниях нервной системы (невриты и др.), остаточных явления полиомиелита, детских церебральных параличей, при атонии кишечника и мочевого пузыря; при психогенной и спинальной импотенции, при необходимости - как антидот миорелаксантов при анестезии и др.

Применение галантамина гидробромида. Галантамина гидробромид вводят подкожно в дозе 0,0025-0,005-0,010 г (0,25-1,0 мл 1% водного раствора) 1 раза (при необходимости 2 раза) в сутки; как антидот вводят внутривенно (по 15-25 мг).

Лечение рекомендуется начинать с 0,0025 г и в зависимости от эффективности и переносимости дозу увеличивают до 0,005-0,007 и 0,005-0,010 г.

Детям галантамина гидробромид назначают в зависимости от возраста ребёнка: 1-2 лет - 0,25–0,5 мг (0,1-0,2 мл 0,25% раствора), 3-5 лет - 0,5-1 мг (0,2-0,4 мл 0,25% раствора), 7-8 лет - 0,75-2 мг (0,3-0,8 мл 0,25% раствора), 11 лет - 1,25-3 мг (0,5 мл 0,25% раствора - 0,6 мл 0,5% раствора), 14 лет - 1,75 мг (0,7 мл 0,25% раствора - 1 мл 0,5% раствора), 16 лет – 2-7 мг (0,2-0,7 мл 1% раствора). Введение начинают с меньшей дозы и постепенно увеличивают её.

Курс лечения длится 10-30 дней.

Высшая доза галантамина гидробромида подкожно: разовая - 0,010 г (10 мг); суточная - 0,020 г (20 мг).

Побочные явления. Галантамин обычно хорошо переносится. При возникновении побочных явлений (при передозировке или повышенной индивидуальной чувствительности к препарату), выражающихся в саливации (слюнотечении), брадикардии, головокружении, следует ввести подкожно или внутривенно 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата.

Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы, стенокардия, брадикардия, бронхиальная астма.

ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД

(Pilocarpini hydrochloridum)

Пилокарпина гидрохлорид - солянокислая соль алкалоида пилокарпина, получаемого из тропического растения пилокарпус перистолистный (Pilocarpus pennatifolius Lemaire [Jaborandi]), произрастающего в Южной Америке.

Лечебные свойства. Терапевтическое применение пилокарпина в основном связано со способностью суживать зрачок и снижать внутриглазное давление.

Введение пилокарпина вызывает усиление секреции пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, повышение тонуса гладкой мускулатуры (матка, кишечник, бронхи, желчный и мочевой пузырь), сужение зрачка и снижение внутриглазного давления.

Показания к применению. Пилокарпина гидрохлорид применяется в офтальмологии в качестве миотика для снижения внутриглазного давления при глаукоме.

Иногда пилокарпин назначается при тромбозе центральной вены сетчатой оболочки глаза, острой непроходимости артерий сетчатки и атрофии зрительного нерва.

Ранее малые дозы пилокарпина применялись при выпадении волос, обусловленном эндогеннымии причинами.

Применение пилокарпина гидрохлорида. При глаукоме пилокарпин применяется в виде глазных капель - 0,5-1,0-2,0% растворы, по 1-2 капли в каждый глаз 2-3 раза в сутки (реже назначают более концентрированные 5-6% растворы) и 1-5% пилокарпиновой мази (для закладывания на ночь за края век).

Иногда Пилокарпин комбинируется с Физостигмином.

Высшая доза пилокарпина гидрохлорида подкожно: разовая - 0,01 г, суточная - 0,02 г.

Особые указания. Растворы пилокарпина для инъекций стерилизуют текучим паром при температуре 100° C в течение получаса.

Для удлинения действия растворов пилокарпина их готовят с добавлением метилцеллюлозы, натрий-карбоксиметилцеллюлозы или поливинилового спирта.

В растворе пилокарпин разлагается, особенно в присутствии щелочей.

Состав и форма выпуска.

Выпускают: Рецепт на пилокарпина гидрохлорид

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1% 1,0

D. t. d. N 10 in amp.

S.

1% раствор пилокарпина гидрохлорида в ампулах по 1 мл, в упаковках по 10 и 100 ампул, флаконах по 10 мл;

1% раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 мл и 10 мл;

2% раствор с натрий-карбоксиметилцеллюлозой в флаконах по 10 мл;

2% раствор пилокарпина гидрохлорида в поливиниловом спирте во флаконах по 10 мл;

Тюбик-капельницы по 1,5 мл, в упаковке по 2 тюбика;

Плёнки глазные по 0,0027 г, в упаковке 30 плёнок;

Плёнки поливинилового спирта — полоски плёнки размером 5х10 мм с содержанием пилокарпина 0,6 мг и 5х15 мм с содержанием 0,9 мг;

1% пилокарпиновая глазная мазь (пилокарпина гидрохлорид - 1,0 г, вода дистиллированная - 1,0 г, ланолин безводный - 9,8 г, вазелин медицинский для глазных мазей - 88,2 г) в тюбиках по 10 г.

Срок годности и условия хранения. Хранить в сухом, защищённом от света месте.

Срок годности пилокарпина гидрохлорида: ампулы и плёнки - 2 года; Пилокарпин Офтан во флаконах - 2 года.

Фармакологическое действие. Стимулирует периферические М-холинореактивные системы.

Показания к применению. В офтальмологии как миотическое средство для понижения внутриглазного давления, а также при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерий, атрофии зрительного нерва.

Способ применения и дозы. Обычно применяют 1% или 2% водный раствор пилокарпина 2-3-4 раза в день. В редких случаях назначают более концентрированные растворы (5-6%). Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление - бета-адреноблокаторами. Перед сном можно закладывать за веки 1-2% пилокарпиновую мазь. Глазные пленки закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки.

Побочное действие. Редко - головная боль, при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит.

Противопоказания. Ирит, иридоциклит, другие заболевания глаз, при которых миоз нежелателен.

Форма выпуска. Порошок; 1% и 2% р-ры во фл.; 1% р-р в тюбиках-капельницах; 1% р-р с метилцеллюлозой во фл.; 1% и 2% глазная мазь; пленки глазные в пеналах или фл. (по 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида).

Условия хранения. Список А.

ПРОЗЕРИН

(Prozerinum)

Прозерин - синтетический препарат, действующее вещество - неостигмина метилсульфат.

Лечебные свойства. Прозерин обладает выраженной антихолинэстеразной активностью - улучшает передачу возбуждения с нерва на скелетную мышцу, усиливает все холинэргические эффекты во внутренних органах и глазу, усиливает моторику желудочно-кишечного тракта, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию эндокринных желез.

Прозерин уменьшает активность фермента холинэстеразы, чем препятствует разрушению ацетилхолина и способствует накоплению последнего в тканях, по фармакологическому действию близок к эзерину, но более стоек и обладает лучшей переносимостью терапевтических доз препарата.

Показания к применению. Прозерин применяется по показаниям:

В неврологии - миастения (мышечная слабость) - длительно, парезы и параличи, двигательные нарушения после травм мозга, невриты; восстановительный период после перенесенного туберкулёзного менингита, полиомиелита, энцефалита;

В офтальмологии - атрофия зртельного нерва; для сужения зрачка, снижения внутриглазного давления при глаукоме;

В акушерстве - для обезболивания и стимуляции родовой деятельности;

В терапии - для профилактики и лечения атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря;

В хирургии - для снятия и ослабления действия недеполяризующих курареподобных препаратов (антидот миорелаксантов).

Правила применения. Прозерин следует применять только по назначению врача.

Внутрь Прозерин назначается взрослым по 0,010-0,015 г 2-3 раза в день.

Детям назначают внутрь в гранулах из расчёта: до 10 лет - по 0,001 г (1 мг) в сутки на 1 год жизни, старше 10 лет - не выше общей суточной дозы в 0,010 г (10 мг).

Подкожно или внутримышечно взрослым вводится по 0,0005 г прозерина (= 1,0 мл 0,05% раствора) 1-2 раза в сутки; детям - по 0,1 мл 0,05% раствора препарата на 1 год жизни, но не более 0,75 мл 0,05% раствора.

В зависимости от заболевания длительность курса лечения Прозерином составляет 15-40 и более дней.

При слабости родовой деятельности Прозерин назначается внутрь или подкожно с одновременным введением Атропина. Внутрь Прозерин дают по 0,003 г на приём 3-6 раз каждые 40 минут; подкожно - вводят по 1,0 мл 0,05% раствора 1-2 раза с промежутком в 1 час. Одновременно с первой инъекцией однократно назначается атропина сульфат - внутрь по 0,0003 г или подкожно по 0,5-1,0 мл 0,1% раствора.

В офтальмологии Прозерин применяется в глазных каплях в виде 0,5% раствора по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в день.

Для купирования действия курареподобных препаратов Прозерин вводят внутривенно - 2 мл 0,05% раствора каждые 10 минут до достижения желаемого эффекта. За 5 минут до инъекции Прозерина внутривенно вводят атропин - 0,6-1,2 мг (0,6-1,2 мл 0,1% раствора, разведенного в 20 мл воды для инъекций).

Высшая доза Прозерина взрослым внутрь: разовая - 0,015 г, суточная - 0,05 г.

Высшая доза взрослым подкожно: разовая - 0,002 г, суточная - 0,006 г.

Побочные явления. Повышенное слюноотделение (гиперсаливация), усиление бронхиальной секреции, тошнота, рвота, понос, брадикардия (замедление ритма сердечных сокращений), снижение артериального давления (гипотония), общая слабость, подёргивание мышц языка и скелетной мускулатуры. Возможно возникновение аллергических реакций. При появлении признаков токсического действия Прозерина (проливной пот, боли в животе и понос) следует немедленно ввести его антагонист - Атропин (1,0 мл 0,1% раствора сульфата атропина) подкожно.

Большие дозы Прозерина могут могут вызывать обратное терапевтическому действие - нарушение нервно-мышечной проводимости вследствие накопления ацетилхолина и деполяризации синаптических клеточных мембран.

Противопоказания. Выраженный атеросклероз, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, повышенный тонус мышц, бронхиальная астма и повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Беременность и лактация. Прозерин применяется для стимуляции родовой деятельности.

Состав и форма выпуска. Выпускают: 0,05% раствор прозерина для инъекций в ампулах по 1 мл, в упаковке по 10 ампул; таблетки по 0,015 г, в упаковке по 20 таблеток; гранулы, по 60 г в упаковке.

Рецепт на Прозерин

Rp.: Sol. Proserini 0,05% 1,0

D. t. d. N 10 in amp.

S.

Условия хранения. Хранить в защищённом от света месте. Срок годности препарата Прозерин: таблетки - 5 лет, ампулы - 4 года, гранулы - 2 года.

Свойства. Прозерин - N-(м-диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмоний метилсульфат - белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, растворимый в воде. Гигроскопичен.

Синонимы. Вазостигмин. Миостигмин. Неостигмина метилсульфат. Неоэзерин. Простигмина метилсульфат. Синтостигмин. Стигмозан. Эустигмин.

ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ

(Platyphyllini hydrotartras)

Фармакологическое действие: Оказывает преимущественно М-холинолитическое, а также сосудорасширяющее и успокаивающее действие.

Показания к применению: Спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), колики (кишечные, почечные, печеночные) и др.; в офтальмологии для расширения зрачка.

Способ применения: Внутрь по 0,0025-0,005 г 2-3 раза в день, подкожно - 1-2 мл 0,2% раствора. В глазной практике применяют 1% раствор для диагностики, 2% раствор для лечебных целей. Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая - 0,01 г, суточная -0,03 г.

Побочные действия: Сухость во рту, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), сердцебиение, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания: Глаукома (повышенное внутриглазное давление). Органические заболевания печени и почек.

Форма выпуска: Порошок; таблетки по 0,005 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 1 мл 0,2% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения: Список А. В защищенном от света месте.

Дополнительно: Виннокаменная соль алкалоида, содержащегося в крестовнике широколистном (Senecio platyphyllus).

Международное наименование: Платифиллин (Platyphylline)

Групповая принадлежность: М-холиноблокатор

Описание действующего вещества (МНН): Платифиллин

Лекарственная форма: раствор для подкожного введения, таблетки

Фармакологическое действие: М-холиноблокатор, в сравнении с атропином оказывает меньшее влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов ЖКТ и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее). Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в больших дозах. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает МОК. Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается АД (главным образом при в/в введении). Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, 12-перстной кишки, тонкого и толстого кишечника, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии - тонус желчного пузыря повышается до нормального содержания. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез; снижает тонус сфинктеров. При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном введении вызывает расширение зрачка вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче. Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени - спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение ЦНС, сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через ГЭБ.

Показания: Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, пилороспазм, холецистит, холелитиаз, кишечная колика, почечная колика, желчная колика; бронхиальная астма (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма), бронхорея; альгодисменорея; спазм церебральных артерий; ангиотрофоневроз; артериальная гипертензия, стенокардия (в составе комбинированной терапии); расширение зрачка с диагностической целью (в т.ч. исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза); острые воспалительные заболевания глаз (в т.ч. ирит, иридоциклит, кератит), травмы глаза.

Противопоказания: Гиперчувствительность. C осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС); центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выражена).

Побочные действия: Сухость во рту, жажда, снижение АД, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, атония кишечника, головокружение, головная боль, фотофобия, судороги; задержка мочи; острый психоз (в высоких дозах); ателектаз легкого. Передозировка. Симптомы: паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных с гиперплазией предстательной железы), паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления; сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла, затруднение глотания, речи, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение ЦНС, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров. Лечение: промывание желудка; парентеральное введение холиностимуляторов и антихолинэстеразных ЛС. При гипертермии - влажные обтирания, жаропонижающие ЛС; при возбуждении - в/в введение тиопентала натрия или ректально - хлоралгидрата; при мидриазе - местно, в виде глазных капель фосфакол, физостигмин, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 кап и п/к - 1 мл 0.05% раствора прозерина 3-4 раза в сутки.

Способ применения и дозы: Внутрь, парентерально, ректально и местно, в виде глазных капель. П/к, для купирования спастических болей, затянувшегося приступа бронхиальной астмы, церебральных и периферических ангиоспазмов - 1-2 мл 0.2% раствора 1-2 раза в сутки (для расширения сосудов и снижения АД показано в/в введение). Дети: новорожденные и грудные - 0.035 мг/кг (0.0175 мл/кг), 1-5 лет - 0.03 мг/кг (0.015 мл/кг), 6-10 лет - 0.025 мг/кг (0.0125 мл/кг), 11-14 лет - 0.02 мг/кг (0.01 мл/кг). Внутрь, по 3-5 мг (или по 10-15 кап 0.5% раствора) 2-3 раза в сутки; в свечах - по 0.01 г 2 раза в сутки. В микроклизмах - по 20 кап 0.5-1% раствора 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 10-15-20 дней. В офтальмологии - 1% раствор для диагностических целей и 2% раствор - для лечебных целей. Детям - внутрь, по 0.2-3 мг в зависимости от возраста.

Особые указания: Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Взаимодействие: Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, этаминала натрия, магния сульфата. Др. м-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные ЛС повышают риск развития побочных эффектов. Антагонизм с антихолинэстеразными препаратами. Морфин увеличивают угнетающее действие на ССС; ингибиторы МАО - положительный хроно- и батмотропный эффект; сердечные гликозиды - положительное батмотропное действие; хинидин, прокаинамид - м-холиноблокирующее действие. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие усиливают анальгетики, седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы); при сосудистых спазмах - гипотензивные и седативные ЛС.

Состав и форма выпуска Рецепт на платифиллина гидротартрат

Rp.: Sol. Platyphyllini hydrotartratis 0,2% 1,0

D. t. d. N 10 in amp.

S. Подкожно по 1 мл 2 раза в день.

 

Rp.: Sol. Platyphyllini bitartarici 1% 10,0

D. S. По 2 капли в глаз 1–2 раза.

 

Rp.: Sol. Platyphyllini bitartarici 0,5% 10,0

D. S. Внутрь по 10 капель 2 раза в день.

Выпускают: Порошок и таблетки по 0,005 г, в упаковке 10 таблеток; 0,2% раствор платифиллина гидротартрата в ампулах по 1 мл, в упаковках по 10 и 100 ампул; Противорвотные таблетки Платибрин, в 1 таблетке: платифиллина гидротартрата - 0,005 г, кофеина-бензоата натрия - 0,15 г, натрия бромида - 0,15 г.

Срок годности и условия хранения. Хранить в защищённом от света месте в упаковке, защищённой от влаги.

Срок годности платифиллина гидротартрата: ампулы - 5 лет, таблетки - 3 года.

Свойства. Платифиллина гидротартрат (Platyphyllini hydrotartras, Platyphyllinum hydrotartaricum, Platyphyllinum bitartaricum) — белый кристаллический порошок горького вкуса, растворимый в воде.

Синоним: Виннокислый платифиллин. Платифиллина битартрат.

ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД

(Pipecuronium bromide)

Фармакологическое действие. Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа. Является бис-четвертичным аммониевым соединением стероидной структуры. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Мышечно-расслабляющее действие после в/в введения пипекурония бромида развивается через 2-3 мин и продолжается 30-120 мин в зависимости от дозы.

Миорелаксация не сопровождается фасцикуляциями и мышечными болями после операции. Пипекурония бромид не вызывает высвобождения гистамина из тучных клеток, в терапевтических дозах мало влияет на сердечно-сосудистую систему, в высоких дозах обладает некоторой ганглиоблокирующей активностью.

Фармакокинетика. После в/в введения отмечают быструю начальную фазу распределения и медленную фазу выведения. Не подвергается метаболизму. T1/2 составляет 60-120 мин. Более 75% введенной дозы выводится с мочой, остальная часть, по-видимому, с желчью.

Показания. Для расслабления скелетных мышц при проведении общей анестезии при хирургических вмешательствах и ИВЛ.

Режим дозирования. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида наркоза, предполагаемой длительности оперативного вмешательства, состояния больного. Вводят в/в в дозах 20-85 мкг/кг, при необходимости увеличения продолжительности действия вводят 1/4 от начальной дозы.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны умеренная брадикардия, некоторое снижение АД.

Со стороны свертывающей системы крови: описано уменьшение парциального тромбопластинового и протромбинового времени.

Аллергические реакции: редко - анафилактоидные реакции.

Противопоказания. Тяжелая форма миастении, повышенная чувствительность к пипекурония бромиду.

Применение при беременности и кормлении грудью. У беременных женщин, которые для лечения токсикоза получали соли магния (способные потенцировать нервно-мышечную блокаду), пипекурония бромид следует применять в уменьшенных дозах. Данные о выделении пипекурония бромида с грудным молоком отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени. У пациентов с заболеваниями печени пипекурония бромид следует применять в меньших дозах.

Применение при нарушениях функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью пипекурония бромид следует применять в меньших дозах.

Особые указания. Пипекурония бромид следует применять только в условиях специализированного стационара при наличии техники для проведения ИВЛ специалистами-анестезиологами. Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КЩР и устранить дегидратацию. У пациентов с нарушениями нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит пипекурония бромид следует применять в меньших дозах. С осторожностью применяют у пациентов при хронической сердечной недостаточности, у лиц пожилого возраста. С особой осторожностью пипекурония бромид, как и другие блокаторы нервно-мышечной передачи, следует применять у пациентов с миастенией или миастеническим синдромом. Эффект пипекурония бромида усиливается при гипокалиемии, гипокальциемии, гипермагниемии, гипопротеинемии, дегидратации, в условиях ацидоза, гиперкапнии, кахексии.

Лекарственное взаимодействие. Усиление и/или пролонгирование действия пипекурония бромида возможно при одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир), средствами для в/в наркоза (кетамин, пропанидид, барбитураты), другими недеполяризующими миорелаксантами, антибиотиками аминогликозидами, тетрациклинами, имидазолом, метронидазолом, диуретиками, бета-адреноблокаторами, тиамином, ингибиторами МАО, гуанидином, протамином, фенитоином, альфа-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, лидокаином (при в/в введении).

При применении до хирургического вмешательства ГКС, неостигмина, норадреналина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта пипекурония бромида.

Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида; это зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности к препаратам.

Фармакологические группы: н-Холинолитики (миорелаксанты)

Нозологическая классификация (МКБ-10): Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика

Фармакологическое действие. Действующее вещество (МНН) Пипекурония бромид (Pipecuronium bromide)

Применение: Мышечная релаксация во время операции, проведение эндотрахеальной интубации.

Ограничения к применению: Гиперчувствительность (в т.ч. к бромидам), миастения, нарушение функции печени, почек, выраженная сердечная недостаточность, беременность (ранние сроки).

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в ранние сроки беременности.

Побочные действия: Паралич скелетной мускулатуры с развитием дыхательной недостаточности и апноэ, гипотензия, брадикардия, увеличение активированного частичного тромбопластинового и протромбинового времени, гипертензия, ишемия миокарда, цереброваскулярные нарушения, тромбоз, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, увеличение уровня креатинина, гипогликемия, гиперкалиемия, мышечная атрофия, гипестезия, угнетение ЦНС, одышка, анурия, кожные высыпания.

Взаимодействие: Продолжительность миорелаксации увеличивают изофлуран, энфлуран, тиобарбитураты, суксаметоний и фентанил, аминогликозиды, тетрациклины, бацитрацин, полимиксин B, диуретики, бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы, антагонисты кальция, соли магния, лидокаин, уменьшают - глюкокортикоиды, неостигмин (и др. ингибиторы холинэстеразы), норадреналин и теофиллин. При совместном назначении с хинидином возможно развитие преходящего паралича.

Передозировка: Симптомы: апноэ, продолжительный паралич, гипотензия.

Лечение: ИВЛ, введение неостигмина в дозе 1-3 мг на фоне в/в введения 0,25-0,5 мг атропина.

Способ применения и дозы: В/в. Раствор для инъекции готовят ex tempore с использованием прилагаемого растворителя. Эндотрахеальная интубация – 70-85 мкг/кг (на фоне сукцинилхолина 40–50 мкг/кг), поддерживающая доза – 10-15 мкг/кг.

Детям: для наркоза (в сочетании с диазепамом, кетамином, фентанилом и закисью азота) начальная доза – 80-90 мкг/кг; повторные - 30% начальной дозы; новорожденным – 50-60 мкг/кг.