Сульфадимезин (Sulfadimezinum )

Сульфаніламідні препарати.

Сульфаніламіди - це група синтетичних протимікробних засобів, похідних аміду сульфанілової кислоти, що виявляють бактеріостатичну дію на МКО.

Спектр дії: грампозитивні й грамнегативні бактерії, деякі найпростіші (збудники малярії та токсоплазмозу), хламідії.

Механізм дії: клітина МКО для життя й росту потребує ПАБК (пара-амінобензойну кислоту). При нестачі ПАБК порушується синтез фолієвої кислоти, пуринових сполук, необхідних для утворення нуклеїнових кислот та розмноження МКО. Сульфаніламіди за хімічною будовою подібні до ПАБК і є її конкурентними антагоністами. Якщо створити в крові високу концентрацію сульфаніламідів, то вони захоплюються мікробною клітиною замість ПАБК, блокують ферменти і порушують перебіг в ній обмінних процесів, внаслідок чого ріст і розмноження клітин МКО припиняється. /Теорія конкурентного антагонізму/.

Побічні ефекти:

Головний біль, слабкість, олігурія, раптове підвищення температури тіла, тяжкі ускладнення: нудота, гемолітична анемія (утворення метгемоглобіну), поліневрити, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, пригнічення функцій щитовидної залози та ЦНС, алергічні ураження шкіри, закупорка ниркових канальців.

Для запобігання: призначити лужні мінеральні води у великих кількостях, щоб підтримувати високий діурез; після прийому препаратів вживати натрію гідрокарбонат по 1- 1,5 г; їжа повинна бути молочно-рослинною, щоб надати сечі лужної реакції і запобігти утворенню осаду у сечовивідних шляхах.

Принципи хіміотерапії сульфаніламідами:

1. Встановити клінічний діагноз захворювання; для лікування застосовувати

найбільш ефективний препарат по відношенню до даного збудника.

2. Лікування починати на ранніх стадіях захворювання, бо препарати

виявляють бактеріостатичну дію.

3. Для створення високої концентрації в крові сульфаніламіди призначають

через рівні відрізки часу по схемі. Лікування призначають з ударної дози.

 

Сульфаніламіди	Дози і режим дозування
В перший день	В наступні дні (підтримуючі дози)
“Ударна доза”	Наступні прийоми
Короткої дії Середньої тривалості дії Тривалої дії	2 г 2 г 1 - 2 г	По 1 г 4-6 раз на день По 1 г 3 рази на день -	По 1 г 4-6 раз на день По 1 г 3 рази на день По 0,5-1 г 1 раз на день

 

4. При застосуванні сульфаніламідів слід призначити лужні напої для

профілактики побічних ефектів, насамперед кристалурії.

5. При застосуванні сульфаніламідів слід призначити вітаміни групи В, бо

порушується їх всмоктування.

 

 

Класифікація сульфаніламідів:

1. Препарати короткочасної дії (до 8 годин, в середньому 4-6 годин.)

а) загального призначення

б) спеціального призначення

2. Препарати середньої тривалості дії (8 – 16 годин)

3. Препарати тривалої дії(24 – 48 годин)

4. Препарати надтривалої дії (7 – 10 діб)

5. Комбіновані препарати.

ПРЕПАРАТИ.

1а. Препарати короткочасної дії загального призначення

Стрептоцид (Streptocidum)

Форма випуску: таблетки 0,3 - 0,5 г; лінімент 5%- 30 мл, мазь 5-10 % - 30 г.

Сульфадимезин (Sulfadimezinum)

Норсульфазол (Norsulfazolum)

Форма випуску: таблетки 0,25- 0,5 г

Механізм дії: швидко всмоктуються, максимальна концентрація в крові через 1-2 години, виділяються нирками; активні відносно стафіло-, стрепто-, менінго-, гоно-, пневмококів, кишкової палички. Призначають всередину по схемі, місцево.

Застосування: при ангіні, пневмонії, гонореї, стрептококовий та стафілококовий сепсисі, рожі, менінгіті, ентероколіті, циститі, пієліті, інфікованих ранах, інфекціях шкіри, слизових оболонок, опіках, виразках.

Етазол (Aethazolum)

Форма випуску: таблетки 0,25 – 0,5 г.

Етазол-натрій (Aethazolum-Natrіum)

Форма випуску: ампули 5-10 мл 10-20 % розчину

Механізм дії: активний відносно коків, кишкової, дизентерійної палички, анаеробних бактерій, добре всмоктується. Призначають всередину по схемі, внутрішньовенно повільно, внутрішньом’язово 5-10 мл з інтервалом 8 годин.

Застосування: пневмонія, бронхіт, рожа, ангіна, ранева інфекція, трахома, дизентерія, цистит, пієліт.

1б. Препарати короткочасної дії спеціального призначення

- препарати для лікування захворювань травневого каналу.

Фталазол (Phthalazolum)

Фтазин (Phthazinum)

Сульгін (Sulginum)

Форма випуску: таблетки 0,5 г.

Механізм дії: майже не всмоктуються в кишечнику, виявляють бактеріостатичну дію в кишках, активні відносно кишкової флори, виводяться з калом. Призначають всередину по схемі.

Застосування: дизентерія, ентероколіт, коліт, гастроентерит, до та після операцій на кишках.

- препарати для лікування захворювань сечовивідних шляхів.

Уросульфан (Urosulfanum)

Форма випуску: таблетки 0,5 г.

Механізм дії: добре всмоктується з травного каналу, в крові створює високу концентрацію, виділяється нирками в незмінному вигляді, висока концентрація в сечі сприяє впливу на збудників інфекцій сечових шляхів; найбільш активний відносно стафілококів, кишкової палички. Призначають всередину по схемі.

Застосування: при циститі, пієліті, пієлонефриті та інших захворюваннях сечових шляхів.

- препарати для лікування інфекцій очей

Сульфацил-натрій (Альбуцид) (Sulfacylum-Natrium)

Форма випуску: флакони (очні краплі) 5 – 10 мл 20 - 30% розчину, ампули 5 мл 30% розчину, очна мазь 30% - 10 г.

Механізм дії: добре розчиняється у воді, немає подразнювальних властивостей, активний відносно стрепто-, гоно-, пневмококових, колі-бацилярних інфекцій. Призначають внутрішньовенно повільно 3 – 5 мл 2 рази на день через 12 годин, місцево 3-5 раз на день.

Застосування: для лікування кератиту, кон’юнктивіту, блефариту, бленореї, внутрішньовенно при сепсисі, пневмонії, гнійних трахеобронхітах, інфекціях сечостатевих шляхів.

2. Препарати середньої тривалості дії

Сульфазин (Sulfazinum)

Форма випуску: таблетки 0,5 г.

Механізм дії: практично нерозчинний у воді, зв’язується з білками плазми і повільно виділяється з організму, що забезпечує високу концентрацію препарату в крові та органах; активний відносно коків, кишкової палички, еритроцитарних форм плазмодію малярії. Призначають всередину по схемі.

Застосування: пневмонія, менінгіт, стафілококовий, стрептококовий сепсис, дизентерія, в комплексі з протималярійними препаратами при лікуванні стійких до ліків форм малярії.

3. Препарати тривалої дії.

Сульфапіридазин (Zulfapyridazinum)

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum)

Форма випуску: таблетки 0,5 г.

Механізм дії: при вживанні всередину швидко всмоктуються і проникають в тканини і органи, ефект через годину, повільно виводяться з організму за рахунок низької реабсорбції в ниркових канальцях та здатності вступати у взаємодію з білками плазми, що забезпечує тривалість дії. Активні відносно коків, кишкової, дизентерійної палички, деякі штами протею, вірусу трахоми, плазмодію малярії.

Застосування: гострі респіраторні захворювання, пневмонії, бронхіти, ангіна, отити, гайморити, дизентерія, інфекції жовчо- і сечовивідних шляхів, рожа, гонорея, трахома, піодермія, інфіковані рани, в комплексі з протималярійними препаратами при лікуванні стійких до ліків форм малярії.

4. Препарати надтривалої дії.

Сульфален (Sulfalenum)

Форма випуску: таблетки 0,2 г.

Механізм дії: практично нерозчинний у воді, швидко всмоктується з травного каналу, створює високу концентрацію в крові, повільно виводиться з організму за рахунок низької степені реабсорбції в ниркових канальцях, ефект триває тиждень; активний відносно коків, кишкової, дизентерійної палички, деяких штами протею, вірусу трахоми тощо. Призначають всередину щоденно 1-й день – 1г, потім по 1 таблетці на день за 30 хвилин до їди.

Застосування: пневмонія, бронхіт, тонзиліт, отит, інфекції жовчо- й сечовивідних шляхів, абсцеси, мастити, інфіковані рани, остеомієліт, синусит, разом з протипротозойними препаратами при токсоплазмозі, малярії.

 

5. Комбіновані препарати.

Бісептол (Ко-Тримоксазол, Бактрим, Ориприм, Гросептол) (Biseptolum)

Форма випуску: таблетки 120 - 480 мг, сироп 100 мл, що містять сульфаметоксазол і триметоприм у співвідношенні 5: 1.

Сульфатон (Sulfatonum)

Форма випуску: таблетки 0,07 – 0,35 г, що містять сульфамонометоксин і триметоприм у співвідношенні 2,5: 1.

Механізм дії: швидко всмоктуються з травного каналу, ефект через 1 годину, триває 6 – 8 годин, широкий спектр протимікробної дії, активні відносно стрепто- стафіло-, пневмококів, палички дизентерії, черевного тифу, протею, кишкової палички, не діють на мікобактерії туберкульозу, спірохети, синьогнійну паличку; більш активні за сульфаніламіди, дія бактерицидна, ефективні навіть у тих випадках, коли призначення сульфаніламідів не виявило лікувального ефекту. Призначають всередину 2 таблетки 2 рази на день після їди.

Застосування: інфекції дихальних, сечовивідних шляхів, травного каналу, хірургічна інфекція.

Високоефективною комбінацією є азосполуки сульфаніламідів тривалої дії з аміносаліциловою кислотою – сульфасалазин, салазопіридазин, салазодиметоксин. Ці препарати, практично не всмоктуючись, розщепляються в товстій кишці до сульфаніламідів (сульфапіридин, сульфапіридазин, сульфадиметоксин), справляючи протимікробний вплив, а аміносаліцилова кислота забезпечує протизапальний ефект. Салазопрепарати застосовують при неспецифічному виразковому коліті.

 

Фурадонін (Furadoninum)

Інтетрикс (Intetrix)

Форма випуску: желатинові капсули № 20

Механізм дії: комбінований препарат, володіє високою бактерицидною активністю відносно грампозитивної і грамнегативної патогенної флори кишечнику, амеб, грибів; діє місцево. Призначають всередину 4 – 6 капсул на день спочатку їди протягом 10 днів.

Застосування: гостра діарея інфекційного походження, дисбактеріоз, різні види кишкового амебіазу.

Побічні ефекти: диспепсія, шкіряні висипи, периферичні невропатії.

 

 

3. Похідні нафтиридину

ПРЕПАРАТИ.

1. Життєво-важливі препарати (І ряду)

а) антибіотики

Ізоніазид (Isoniazidum)

Форма випуску: порошок, таблетки 0,1- 0,2 – 0,3 г; ампули 5 мл 10% розчину.

Механізм дії: один з найефективніших протитуберкульозних препаратів, виявляє високу специфічну бактеріостатичну дію на мікобактерії туберкульозу, впливає переважно на мікобактерії, що знаходяться у стані активного розмноження, найбільш ефективний відносно свіжих, гостро перебігаючих процесів, на інші патогенні МКО не діє; добре всмоктуються з травного каналу, ефект через 1 – 2 години, триває протягом доби; рівномірно розподіляється по всіх органах і тканинах, легко проникає в каверни, туберкульоми, вогнища. Призначають всередину однократно зранку 0,3 – 0,6 г після їди; внутрішньовенно і внутрішньом’язово вводять при активних формах туберкульозу легенів, неспроможності перорального прийому, також можна вводити 10% розчин інгаляційно, ендотрахеальну, для промивання порожнин і нориць.

Застосування: в комбінації для лікування будь якої форми і локалізації активного туберкульозу у дорослих та дітей.

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, оніміння кінцівок, нудота, блювання, втрата апетиту, висипи на шкірі, дерматит, з боку ЦНС – ейфорія, порушення сну, пам’яті, рідко психоз, периферичні неврити, лікарський гепатит; для профілактики ускладнень вітаміни В₁, В₆.

Протипоказання: епілепсія, схильність до судом, наявність в анамнезі поліомієліту, захворювань печінки і нирок, виражений атеросклероз.

Із похідних ізоніазиду в якості протитуберкульозних препаратів застосовують: фтивазид, салюзид, метазид, але вони менш активні за ізоніазид.

Етамбутол (Ethambutolum)

Форма випуску: таблетки 0,1 – 0,2 – 0,4 – 0,8 г; капсули 0,25 г.

Механізм дії: виявляє виражену туберкулостатичну дію, на інші патогенні МКО не діє, пригнічує розмноження мікобактерій, стійких до стрептоміцину, ізоніазиду, канаміцин, етіонамід тощо. Призначають всередину однократно після сніданку 1,4 – 1,8 г.

Застосування: в комбінаціїпри різних формах туберкульозу.

Побічні ефекти: алергічні висипи, посилення кашлю, порушення зору, нудота, блювання, пронос, запаморочення, депресія.

Протипоказання: запалення зорового нерву, запальні захворювання очей, вагітність.

Піразинамід (Pirazinamidum)

Форма випуску: таблетки 0,25 – 0,5 г.

Механізм дії: по туберкулостатичній активності відноситься до препаратів проміжної ефективності, діє на резистентні штами мікобактерій, добре проникає у вогнища туберкульозного ураження, його активність не зменшується в кислому середовищі казеозних мас. Призначають всередину після їди по 1 г 2 рази на день.

Застосування: в комбінації хворим на вперше діагностований деструктивний туберкульоз.

Побічні ефекти: алергічні реакції, диспепсичні явища, головний біль, деколи збудливість, неспокій, гепатотоксична дія при тривалому застосуванні.

Протипоказання: порушення функцій печінки, подагра.

2. Резервні препарати (ІІ ряду)

а) антибіотики

Циклосерин (Cycloserinum)

Форма випуску: таблетки, капсули 0,25 г.

Механізм дії: резервний протитуберкульозний препарат, широкий спектр протимікробної дії відносно грампозитивної і грамнегативної флори, затримує ріст мікобактерій туберкульозу, менш активний за стрептоміцин, ізоніазид, фтивазид, але діє на штами мікобактерій стійких до них, добре всмоктується, ефект через 4 – 8 годин. Призначають по 0,25 г 3 рази на день безпосередньо перед їдою.

Застосування: в комбінації з препаратами І й ІІ ряду при хронічних формах туберкульозу, при яких препарати, що раніше застосовувались, перестали давати лікувальний ефект, для попередження утворення стійких форм мікобактерій туберкульозу.

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, безсоння, неспокій, неврити, марення, депресія.

Протипоказання: органічні захворювання ЦНС, епілепсія, порушення психіки.

б) синтетичні сполуки.

Етіонамід (Ethionamidum)

Протиспірохетозні засоби.

Препарати використовують для лікування інфекційних захворювань, спричинених спірохетами (сифіліс, поворотний тиф). Лікарська терапія сифілісу є комплексною і включає застосування антибіотиків з препаратами вісмуту та імуностимуляторами.

1. Антибіотики

Для лікування будь-яких форм сифілісу використовують препарати групи пеніциліну (біциліни, бензилпеніциліни). Якщо у хворого на сифіліс непереносимість пеніцилінів застосовують макроліди (еритроміцин), тетрацикліни (доксициклін).

2. Препарати вісмуту.

Бійохінол (Biiochinolum)

Форма випуску: суспензія у флаконах 100 мл.

Механізм дії: спричинюють порушення життєдіяльності спірохет, їх загибель, протизапальні та розсмоктувальні властивості. Призначають внутрішньом’язово по 3 мл 1 раз у 3 дні, курс 50 мл, перед введенням підігріти, збовтати.

Застосування: в комбінації з антибіотиками при різних формах сифілісу.

Побічні ефекти: ураження печінки, нирок, кровотворної системи, гінгівіт, стоматит, “вісмутова кайма” на яснах; для профілактики – полоскання рота, при токсичній дії на органи – антидот унітіол.

Протипоказання: ураження слизової оболонки порожнини рота, захворювання нирок, печінки.

 

 

Сульфаніламідні препарати.

Сульфаніламіди - це група синтетичних протимікробних засобів, похідних аміду сульфанілової кислоти, що виявляють бактеріостатичну дію на МКО.

Спектр дії: грампозитивні й грамнегативні бактерії, деякі найпростіші (збудники малярії та токсоплазмозу), хламідії.

Механізм дії: клітина МКО для життя й росту потребує ПАБК (пара-амінобензойну кислоту). При нестачі ПАБК порушується синтез фолієвої кислоти, пуринових сполук, необхідних для утворення нуклеїнових кислот та розмноження МКО. Сульфаніламіди за хімічною будовою подібні до ПАБК і є її конкурентними антагоністами. Якщо створити в крові високу концентрацію сульфаніламідів, то вони захоплюються мікробною клітиною замість ПАБК, блокують ферменти і порушують перебіг в ній обмінних процесів, внаслідок чого ріст і розмноження клітин МКО припиняється. /Теорія конкурентного антагонізму/.

Побічні ефекти:

Головний біль, слабкість, олігурія, раптове підвищення температури тіла, тяжкі ускладнення: нудота, гемолітична анемія (утворення метгемоглобіну), поліневрити, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, пригнічення функцій щитовидної залози та ЦНС, алергічні ураження шкіри, закупорка ниркових канальців.

Для запобігання: призначити лужні мінеральні води у великих кількостях, щоб підтримувати високий діурез; після прийому препаратів вживати натрію гідрокарбонат по 1- 1,5 г; їжа повинна бути молочно-рослинною, щоб надати сечі лужної реакції і запобігти утворенню осаду у сечовивідних шляхах.

Принципи хіміотерапії сульфаніламідами:

1. Встановити клінічний діагноз захворювання; для лікування застосовувати

найбільш ефективний препарат по відношенню до даного збудника.

2. Лікування починати на ранніх стадіях захворювання, бо препарати

виявляють бактеріостатичну дію.

3. Для створення високої концентрації в крові сульфаніламіди призначають

через рівні відрізки часу по схемі. Лікування призначають з ударної дози.

 

Сульфаніламіди	Дози і режим дозування
В перший день	В наступні дні (підтримуючі дози)
“Ударна доза”	Наступні прийоми
Короткої дії Середньої тривалості дії Тривалої дії	2 г 2 г 1 - 2 г	По 1 г 4-6 раз на день По 1 г 3 рази на день -	По 1 г 4-6 раз на день По 1 г 3 рази на день По 0,5-1 г 1 раз на день

 

4. При застосуванні сульфаніламідів слід призначити лужні напої для

профілактики побічних ефектів, насамперед кристалурії.

5. При застосуванні сульфаніламідів слід призначити вітаміни групи В, бо

порушується їх всмоктування.

 

 

Класифікація сульфаніламідів:

1. Препарати короткочасної дії (до 8 годин, в середньому 4-6 годин.)

а) загального призначення

б) спеціального призначення

2. Препарати середньої тривалості дії (8 – 16 годин)

3. Препарати тривалої дії(24 – 48 годин)

4. Препарати надтривалої дії (7 – 10 діб)

5. Комбіновані препарати.

ПРЕПАРАТИ.

1а. Препарати короткочасної дії загального призначення

Стрептоцид (Streptocidum)

Форма випуску: таблетки 0,3 - 0,5 г; лінімент 5%- 30 мл, мазь 5-10 % - 30 г.

Сульфадимезин (Sulfadimezinum)