ТРИМЕКАИН (мезокаин, хлорпрокаин)

КОКАИН.

Анестетик эфирного типа. Натуральный алкалоид из листьев кока.

С доисторических времен аборигены Перу жевали листья растения

Erythroxylon coca, источника кокаина, для повышения тонуса и снятия усталости. Обладает высокой симпатомиметической активностью и высоким потенциалом зависимости и злоупотреблений. Кокаин вызывает сильную психическую, но малую физическую зависимость, т.е. мало выраженный синдром абстиненции.

В связи с высокой токсичностью используется только для поверхностной анестезии в глазной практике. Сейчас кокаин стал широко употребляемым наркотиком. Блокада обратного захвата норадреналина кокаина ведет ведет к вазоконстрикции и гипертензии.

Вызванная кокаином вазоконстрикция может привести к ишемии слизистой носа, а при хроническом использовании к изъязвлению слизистой и даже перфорации носовой перегородки. Водорастворимые метаболиты могут присутствовать в моче от 24 до 36 часов (маркеры злоупотреблений). Кокаин- мощный стимулятор ЦНС и вызывает эйфорию, возбуждение, беспокойство, тремор, а в высоких дозах судороги.

Токсические эффекты кокаина – гипертензия, тахикардия, коронарная вазоконстрикция (ишемия миокарда, ОИМ, аритмия), цереброваскулярная катастрофа, гиперпирексия, судороги.

НОВОКАИН (прокаин)

Явился первым широко используемым местным анестетиком. Он сменил в 1904 году токсичный кокаин. Относится к числу кратковременных и умеренных по силе действия местных анестетиков. Является препаратом эфирной группы и быстро разрушается в крови холинэстеразой. По силе действия заметно уступает другим местным анестетикам. В связи с быстрым разрушением имеет по сравнению с другими местными анестетиками сниженный потенциал кумуляции и токсичности, но склонен вызывать аллергические реакции. Его токсичность в 4 раза ниже кокаина. Начало действия быстрое (2-3 минуты) и сохраняется от 1/2 до 1 часа в зависимости от используемой концентрации. Обладает умеренным ганглиоблокирующим и вазодиляторным действием. Обладает выраженным, но кратковременным, антиаритмическим эффектом. Используется почти исключительно для инфильтрационной анестезии в виде 0,25 или 0,5% раствора. Количество вводимого новокаина не должно превышать 200 мл 0,5% раствора или 400 мл 0,25% раствора за 1 час из-за развития резорбтивного эффекта. 1-2% раствор новокаина используется для проводниковой анестезии. Является популярным растворителем для многих инъекционных препаратов в связи с его анестезирующим действием. Для инфильтрационной анестезии обычно используется в комбинации с адреналином для замедления абсорбции и удлинения действия.

 

ДИКАИН (тетракаин).

Относится к эфирной группе. Обладает сильным анестезирующим действием. Может использоваться для поверхностной анестезии. Начало действия медленное (5 минут и более), но длительное (2-3 часа). Используется обычно для проведения перидуральной и терминальной анестезии. Для поверхностной анестезии глотки и гортани используется 0,5% раствор не более 8 мл. Для перидуральной анестезии 0,3%- 20-25 мл. Его разовая доза не должна превышать 75 мг. Он гидролизуется холинэстеразой, но значительно медленнее, чем новокаин. Следует применять с осторожностью, опасаясь резорбтивного действия

 

ТРИМЕКАИН (мезокаин, хлорпрокаин)

Относится к амидной группе местных анестетиков. По своим фармакологическим свойствам близок к лидокаину. Оказывает более сильное и продолжительное действие, чем новокаин и менее токсичен. Для инфильтрационной анестезии используется 0,25% раствор в количестве 800 мл за час. Для перидуральной анестезии используется 2,5% раствор до 25 мг.

 

ЛИДОКАИН (ксикаин, лигнокаин)

Он является стандартом, с которым сравниваются все другие местные анестетики.

Относится к амидной группе анестетиков. Несколько токсичнее новокаина, но его действие очень быстрое, более выраженное и более длительное (90 минут). Обладает очень ценным антиаритмическим действием. Поэтому используется в лечении желудочковых аритмий. Используется при всех видах местной анестезии. Для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, а для проводниковой и перидуральной анестезии 2% раствор. Разовая доза не должна превышать 500 мг. Обладает сильным обезболивающим действием при нанесении на слизистую, в связи с чем используется для поверхностной анестезии глотки, гортани, трахеи в виде 2% или 4% раствора.

Обладает вазодиляторным действием. Поскольку лидокаин разрушается в печени, то он должен использоваться в сниженных дозах у больных с заболеваниями печени.

БУПИВАКАИН (маркаин, инекмен)

Уникальный по длительности действия местный анестетикю., Начало его действия быстрое - через 5 -10 минут. Длительность его обезболивающего действия составляет от 6 до 12 часов, что значительно больше, чем у любого другого местного анестетика - 7 часов при добавлении адреналина. Используется в виде 0,25% и 0,5% раствора. Максимальная разовая доза 100-150 мг. Используется в местной анестезии в виде 0,25% раствора, периферического нервного блока 0,25 и 0,5 %, эпидуральной анестезии 0,5%, для проведения зубной анестезии, спинно-мозговой анестезии. Токсичная концентрация в крови угнетает возбудимость и проводимость миокарда, что может привести к АВ-блокаде и остановке сердца.

Бупивакаин более кардиотоксичен, чем другие местные анестетики. Описаны случаи сердечно-сосудистого коллапса. На ЭКГ при передозировке- медленный идиовентрикулярный ритм с широкими комплексами QRSа и ЭМД. Лечение - адреналин, атропин, бретилиум. Системная абсорбция может вызвать стимуляцию ЦНС с развитием беспокойства, тремора, дрожания, с последующей депрессией, комой и остановкой дыхания.

Случайное в/в введение может привести к резкой гипотензии.

Введение бупивакаина явилось значительным достижением в анестезии. Длительность его действия снижает потребность повторных введений и риск кумулятивной токсичности.

ПРИЛОКАИН

 

Местный анестетик амидного типа. Его метаболиты переводят гемоглобин в метгемоглобин. Когда доза прилокаина превышает 600мг, то может образоваться достаточно метгемоглобина (3-5 г/л), чтобы вызвать цианоз и снижение способности переноситьО2. Метгемоглобинемия легко снимается в/в введением метиленового синего 1-2 мг/кг. Уникальная способность прилокаина вызывать связанную с дозой метгемоглобинемию ограничивает клиническое использование этого анестетика.

 

РОПИВАКАИН

Амидный анестетик. Клинически подобен бупивакаину. Длительно действующий местный анестетик, обладает меньшим кардиотоксическим действием, чем бупивакаин. Используется для периневральной и эпидуральной анестезии.

 

УЛЬТРАКАИН (артикаин)

Сильнее новокаина в 5 раз. Быстро выводится из организма. Обладает низкой токсичностью.

 

МЕПИВАКАИН (карбокаин)

Обладает очень мощным и длительным действием.Местный анестетик амидного типа. Действует длительнее лидокаина. У мепивакаина отсутствует вазодиляторная активность, поэтому добавление адреналина к этому анестетику не рекомендуется. Применяется при всех видах местной анестезии.

ТАНИН

Галлодубильная кислота. Получают из растений сумаха и скумпии. Легко растворим в воде и спирте. Водные растворы образуют осадки с алкалоидами, растворами белка и солями тяжелых металлов. Применяют в качестве вяжущего и противовоспалительного средства при воспалительных процессах в полости рта, носа, зева, гортани в виде полосканий 1-2% водным или глицериноводным раствором или для смазываний (5-10%) при ожогах, язвах, трещинах, пролежнях. Назначают внутрь при отравлении солями тяжелых металлов и алкалоидами - промывают желудок 0,5% водным раствором танина. Выпускается в виде порошка.

ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ

Представляет собой смесь соединений висмута: ВiNО₃ (ОН)₂; ВiONO₃; ВiООН. Практически не растворим в воде и спирте, легко растворим в соляной кислоте. Применяют в качестве вяжущего и антисептического средства при желудочно-кишечных заболеваниях (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтериты, колиты). Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г; мазь 10%; входит в состав таблеток “Викалин “Викаир”.

СЕРЕБРА НИТРАТ (ляпис, серебро нитратное)

В небольших концентрациях (0,05-0,25%раствор) оказывает вяжущее и противовоспалительное, в более высоких (1%-2% раствор) прижигающее действие. Применяют наружно при эрозиях, язвах, избыточных грануляциях, гиперпластическом ларингите. Формы выпуска 0,05-2% растворы и в виде ляписных карандашей.

Обволакивающие и адсорбирующие средства

Обволакивающие средства образуют с водой коллоидные системы, которые при местном применении способны образовывать защитный слой и предохранять чувствительные нервные окончания от воздействия раздражающих веществ и для замедления всасывания лекарств. К обволакивающим средствам относят крахмальную слизь, слизь из семян льна, молоко, раствор яичного белка, отвар из овсяной крупы, алюминия гидроокись. Применяют при воспалительных и язвенных поражениях слизистой желудка и 12-перстной кишки, энтеритах, колитах, при назначении лекарственных средств, обладающих раздражающим действием на слизистые, при отравлениях кислотами, щелочами и другими агрессивными веществами.

Адсорбенты - обладают большой поверхностью контакта с веществами и в связи с этим способны адсорбировать газы, алкалоиды, токсины. Адсорбирующими свойствами обладают активированный уголь, каолин (белая глина), тальк, углекислый магний, окись цинка, карбонат кальция.

УГОЛЬ АКТИВИРОВАННЫЙ

Уголь животного или растительного происхождения, специально обработанный. Применяют при диспепсиях, метеоризме, пищевых интоксикациях, отравлениях алкалоидами, солями тяжелых металлов. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г, порошок.

АЛЬМАГЕЛЬ

Комбинированный препарат, содержащий алюминия гидроокись (гель), магния окись, D-сорбит, обладает адсорбирующими, обволакивающими и антацидными свойствами. Применяют при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, острых и хронических гипперацидных гастритах. Назначают внутрь по 1-2 чайных ложки 4 раза в день за полчаса до еды и на ночь. Форма выпуска – флаконы по 170 или 200 мл

Сукралфат (Вентер, Сукрат)

Препарат оказывает адсорбирующее, обволакивающее и антацидное действие. При поступлении в желудок на поверхности пораженной слизистой оболочки образует полимерную защитную пленку и оказывает цитопротективное действие. Назначают взрослым при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки и гиперацидных гастритах за 0,5-1 часа до еды по 1-2 таблетки перед завтраком, обедом и ужином. Таблетки проглатывают не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Форма выпуска – таблетки по 0,5 в упаковке по 100 штук.

 

Раздражающие средства

Раздражающие средства применяют с целью уменьшения болевых ощущений, исходящих из органов или мышц. Для этого стимулируют нервные окончания в тех участках интактной кожи, которые иннервируются волокнами, входящих в состав одних и тех же нервных корешков. Эти препараты вызывают покраснение кожи и элементы воспаления (высвобождение больших количеств гистамина, простагландинов). Расширение сосудов в месте применения раздражающих средств ведет к улучшению кровообращения и трофики тканей, выделению небольших количеств медиаторов воспаления и оказывает отвлекающее действие, поскольку поступление афферентных импульсов в ЦНС с кожных покровов может изменить действие сигналов, поступающих из других периферических зон, иннервируемых волокнами из того же самого нервного корешка.

К раздражающим средствам относятся: капсин, мазь «Финалгон», мазь «Капсикам», мазь камфорная, спирт камфорный и многие другие.

МЕНТОЛ

 

Основной компонент эфирного масла мяты перечной. Возбуждает холодовые рецепторы, уменьшает рефлекторно тонус сосудов. Является основным компонентом валидола. К сожалению, валидол популярен у населения в качестве средства для снятия кардиальных болей. Он не оказывает лечебного действия и не должен применяться у коронарных больных. Оказывает легкое местное обезболивающее действие, обладает слабыми антисептическими свойствами. Применяют наружно как отвлекающее и болеутоляющее средство при миалгиях, невралгиях, артралгиях, мигрени. При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (насморк, ларингит, фарингит и др.) применяют в виде ингаляций и для смазывания слизистых, в каплях для носа. Ментол входит в состав многих комбинированных лекарственных средств. Выпускается в виде порошка, масла ментолового 1% и 2%, спиртового раствора 1% и 2%.

НАШАТЫРНЫЙ СПИРТ

 

Раствор аммиака 10%. При вдыхании паров рефлекторно возбуждает дыхательный центр, действуя через рецепторы верхних дыхательных путей. Применяют в качестве средства скорой помощи для возбуждения дыхания и выведения больных из обморочного состояния. Наружно в виде примочек при укусах насекомых. Входит в состав капель нашатырно-анисовых, аммиачного линимента.

ФИНАЛГОН

Мазь содержит ванилилнонамид и бутоксиэтиловый эфир, которые вызывают длительное расширение капилляров и гиперемию кожи, оказывая отвлекающее, болеуталяющее и противовоспалительное действие. Назначают при мышечных и суставных болях различного происхождения, тендовагинитах, невритах, ишиалгии, спортивных травмах. С помощью аппликатора мазь втирают в кожу пораженного участка и накрывают его шерстяной тканью. Мазь используют 2-3 раза в день. Следует избегать попадания мази на слизистые. Форма выпуска – тубы по 20 г в комплекте с аппликатором.

 

 

ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ РАБОТА

КОКАИН.

Анестетик эфирного типа. Натуральный алкалоид из листьев кока.

С доисторических времен аборигены Перу жевали листья растения

Erythroxylon coca, источника кокаина, для повышения тонуса и снятия усталости. Обладает высокой симпатомиметической активностью и высоким потенциалом зависимости и злоупотреблений. Кокаин вызывает сильную психическую, но малую физическую зависимость, т.е. мало выраженный синдром абстиненции.

В связи с высокой токсичностью используется только для поверхностной анестезии в глазной практике. Сейчас кокаин стал широко употребляемым наркотиком. Блокада обратного захвата норадреналина кокаина ведет ведет к вазоконстрикции и гипертензии.

Вызванная кокаином вазоконстрикция может привести к ишемии слизистой носа, а при хроническом использовании к изъязвлению слизистой и даже перфорации носовой перегородки. Водорастворимые метаболиты могут присутствовать в моче от 24 до 36 часов (маркеры злоупотреблений). Кокаин- мощный стимулятор ЦНС и вызывает эйфорию, возбуждение, беспокойство, тремор, а в высоких дозах судороги.

Токсические эффекты кокаина – гипертензия, тахикардия, коронарная вазоконстрикция (ишемия миокарда, ОИМ, аритмия), цереброваскулярная катастрофа, гиперпирексия, судороги.

НОВОКАИН (прокаин)

Явился первым широко используемым местным анестетиком. Он сменил в 1904 году токсичный кокаин. Относится к числу кратковременных и умеренных по силе действия местных анестетиков. Является препаратом эфирной группы и быстро разрушается в крови холинэстеразой. По силе действия заметно уступает другим местным анестетикам. В связи с быстрым разрушением имеет по сравнению с другими местными анестетиками сниженный потенциал кумуляции и токсичности, но склонен вызывать аллергические реакции. Его токсичность в 4 раза ниже кокаина. Начало действия быстрое (2-3 минуты) и сохраняется от 1/2 до 1 часа в зависимости от используемой концентрации. Обладает умеренным ганглиоблокирующим и вазодиляторным действием. Обладает выраженным, но кратковременным, антиаритмическим эффектом. Используется почти исключительно для инфильтрационной анестезии в виде 0,25 или 0,5% раствора. Количество вводимого новокаина не должно превышать 200 мл 0,5% раствора или 400 мл 0,25% раствора за 1 час из-за развития резорбтивного эффекта. 1-2% раствор новокаина используется для проводниковой анестезии. Является популярным растворителем для многих инъекционных препаратов в связи с его анестезирующим действием. Для инфильтрационной анестезии обычно используется в комбинации с адреналином для замедления абсорбции и удлинения действия.

 

ДИКАИН (тетракаин).

Относится к эфирной группе. Обладает сильным анестезирующим действием. Может использоваться для поверхностной анестезии. Начало действия медленное (5 минут и более), но длительное (2-3 часа). Используется обычно для проведения перидуральной и терминальной анестезии. Для поверхностной анестезии глотки и гортани используется 0,5% раствор не более 8 мл. Для перидуральной анестезии 0,3%- 20-25 мл. Его разовая доза не должна превышать 75 мг. Он гидролизуется холинэстеразой, но значительно медленнее, чем новокаин. Следует применять с осторожностью, опасаясь резорбтивного действия

 

ТРИМЕКАИН (мезокаин, хлорпрокаин)

Относится к амидной группе местных анестетиков. По своим фармакологическим свойствам близок к лидокаину. Оказывает более сильное и продолжительное действие, чем новокаин и менее токсичен. Для инфильтрационной анестезии используется 0,25% раствор в количестве 800 мл за час. Для перидуральной анестезии используется 2,5% раствор до 25 мг.