Бензогексоній (Benzohexonium)

Форма випуску: таблетки 0,1 і 0,25 г, ампули 1 мл 2,5 % розчину. Переважно при­значають під шкіру, внутрішньом'язово або внутрішньовенно крапельно; всередину по 1 таблетці 3 – 6 раз на добу до їди. Тривалість дії препарату коливається від 3 до 6 годин.

Пентамін (Pentaminum)

Форма випуску: ампули 1 і 2 мл 5 % розчину. Вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно крапель­но або повільн. Тривалість дії становить 2-4 години.

Механізм дії: виявляють спазмолітичну, бронхолітичну, судинорозширювальну дію, знижують артеріальний тиск.

Застосування: комплексна терапія гіпертензивної кризи, набряку мозку, набряку легень; ендартеріїт (спазм периферичних судин), при загостреннях виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, при печінко­вій, нирковій, кишковій кольках, бронхоспазмі, внутрішньовенне крапельне введення препаратів проводять для керованої гіпотонії - зниження артеріального тиску і зменшення кровотечі при операціях на серці, легенях, щитовидній залозі. В анестезіології та хірургії препарати цієї групи застосовують для попередження вегетативних рефлексів, які пов'язані з опера­тивним втручанням. Введення гангліоблокаторів перед наркозом дозволяє зменшити необхідну дозу наркозної речовини. Іноді їх використовують у комплексній терапії шокових станів для норма­лізації мікроциркуляції в тканинах.

Побічні ефекти: сухість слизових, порушення акомодації, загальна слабість, запаморочення, тахікар­дія. При тривалому введенні можуть виникати атонія сечового мі­хура, кишечника. Найбільш небезпечним ускладненням, яке спостерігається при вве­денні гангліоблокаторів, є ортостатичний колапс. Він проявляється різким падінням артеріального тиску і втратою свідомості хворого при зміні положення тіла з горизонтального на вертикальне. При цьому необхідно підняти ноги хворого догори, а голову опустити донизу. Якщо він не опритомніє, ввести мезатон, ефедрину гідрохлорид у невеликих дозах, кордіамін, кофеїн. Для профілактики ортостатичного колапсу протягом 2-2,5 годин після ін'єкції гангліоблокаторів хворий повинен лежати.

Гігроній (Hygronium)

Форма випуску: ампули і флакони, що містять 0,1 г препарату.

Механізм дії: короткочасна гангліоблокуюча дія. Призначають внутрішньовенно крапельно 0,1% розчин на ізотонічному розчині.

Застосування: в анестезіологіїдля керованої гіпотонії, гіпертонічна криза.

Інші гангліоблокатори: димеколін, пірилен, імехін, арфонад, камфоній.

 

Міорелаксанти або курареподібні препарати.

Блокують Н-холінорецептори нервово-м’язових гангліїв і викликають роз­слаблення посмугованих м'язів, що відбувається у певній послідо­вності. Спочатку виключаються дрібні м'язи пальців рук, ніг, вух, очей, потім-м'язи кінцівок, голови, шиї, тулуба; в останню чергу-міжреберні м'язи, діафрагма, що супроводжується зупинкою ди­хання. Свідомість при цьому не порушується. Відновлення тонусу м'язів відбувається у зворотному порядку. При введенні невеликих доз міорелаксантів зберігається само­стійне дихання. Разом із тим, в усіх випадках їх застосування не­обхідно мати напоготові апарат штучного дихання.

Тубокурарин хлорид (Tubocurarini chloridum)

Форма випуску: ампули 1,5 мл 1 % розчину.

Механізм дії: міорелаксантну дія;м'язова релаксація починається через 1-1,5 хв. після введення, три­ває 25-40 хв.Вводиться внутрішньовенно. Введення препарату допускається лише після переведення хворого на штучне дихання. Список А.

Застосування: в анестезіології для тривалого розслаблення посмугованих м'язів під час оперативних втручань; може бути також використаний для розслаблення м'язів при співставленні кісткових уламків при переломах, при вправленні складних вивихів. Іноді пре­парат застосовують для попередження травматичних ускладнень при судомній терапії шизофренії.

Побічні ефекти: Для попередження зупинки дихання, викликаної передозуван­ням тубокурарину хлориду, або ж у випадку, коли треба припинити дію препарату, хворим вводять прозерин. Іноді препарат провокує розвиток бронхоспазму, який усувається атропіном.

Протипоказання: міастенія.

Дитилін (Dithylinum)

Форма випуску: ампули 5 і 10 мл 2 % розчину.

Механізм дії: швидкий і короткочасний міорелаксантний ефект, якому передує посми­кування м'язових волокон; розвивається через 40-60 с. Повне від­новлення м'язового тонусу настає через 5 - 10 хв. Вводиться внутрішньовенно. Введення препарату допускається лише після переведення хворого на штучне дихання. Список А.

Застосування: у випадках, коли необхідно виклика­ти короткочасне розслаблення посмугованих м'язів, зокрема пе­ред такими маніпуляціями як інтубація трахеї, бронхо- і езофагос­копія, цистоскопія, для репозиції кісткових уламків, вправлення ви­вихів, усунення судом при правці тощо.

 

Побічні ефекти: іноді може розвиватися тривале ап­ное (впродовж декількох годин). У такому випадку на фоні штучного дихання з інгаляцією кисню хворому переливають свіжу кров, в якій місти­ться даний фермент.

Також в якості міорелаксантів використовують – диплацин, ардуан, норкурон, атракурій, теркуроній, квалідил, діоксоній тощо.

 

Центральні холіноблокатори.

Циклодол (Паркопан) (Cyclodolum)

Форма випуску: таблетки 0,001 – 0,002 – 0,005 г.

Механізм дії: блокує М- і Н-холінорецептори ЦНС, периферичні М-холінорецептори, зменшує тремор, слинотечу, пітливість. Призначають всередину по 1-2 таблетки на день в 1 – 3 прийоми під час або після їди.

Застосування: хвороба Паркінсону, паркінсонізм, спастичні паралічі.

Побічні ефекти: сухість в роті, запаморочення, тахікардія, порушення акомодації, збудження, галюцинації.

Протипоказання: глаукома, затримка сечовипускання.

 

ПРЕПАРАТИ, ЯКІ ВПЛИВАЮТЬ НА ФУНКЦІЮ АДРЕНЕРГІЧНИХ СИНАПСІВ.

В адренергічних синапсах збудження передається за допомогою медіатора норадреналіну, який руйнується ферментом МАО (моноамінооксидазой). Рецептори звуться адренорецепторами і бувають α, β₁, β₂.

 

Локалізація. Симптоми збудження і пригнічення адренорецепторів.

	α-адренорецептори	β1- адренорецептори	Β2- адренорецептори
Локалізація	Кровоносні судини слизових оболонок, шкіри, нирок	М’язи серця	М’язи бронхів, кровоносні судини серця, мозку, скелетних м’язів.
При збудженні	Звуження судин, підвищення артеріального тиску	Посилення серцевих скорочень, підвищення автоматизму, полегшення провідності серця.	Розслаблення м’язів бронхів, розширення судин.
При пригніченні	Розширення кровоносних судин, зниження артеріального тиску	Зменшення сили і ритму серцевих скорочень, зниження автоматизму.	Спазм бронхів.

 

Класифікація препаратів.

1. Адреноміметики – збуджують адренорецептори.

2. Симпатоміметики – посилюють виділення медіатору норадреналіну.

3. Андреноблокатори – блокують адренорецептори.

4. Симпатолітики – зменшують виділення медіатору норадреналіну.

 

α - андреноміметики.

Збуджують α - адренорецептори, звужують судини, підвищують артеріальний тиск.

Норадреналіну гідротартрат(Noradrenalini hydrotartras)

Форма випуску: ампули 1 мл 0,2 % розчину.

Механізм дії: діє переважно на α-адренорецептори, тому навіть в малій концентрації викликає звуження судин і значне короткочасне підвищення артеріального тиску. Виявляє слабкий кардіотонічний і бронхолітичний ефект. Вводять внутрішньовенно крапельно на ізотонічному розчині натрію хлориду або глюкози.

Застосування: у випадках гострого зниження артеріального тиску при шокових і колаптоїдний станах (травми, операції, отруєння, крововтрати).

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, тремор, страх, слабкість, брадикардія.

Протипоказання: не можна вводити в м’язи і під шкіру – некроз (для попередження спазму судин негайно ввести фентоламін); фторотановий і циклопропановий наркоз, атеросклероз.

Мезатон (Mesatonum)

Форма випуску: порошок, ампули 1% - 1 мл.

Механізм дії: збуджує α-адренорецептори судин → судинозвужувальна дія, підвищення артеріального тиску; менш активний, але більш стійкий ніж норадреналін, дія триває до 2 год. Розширює зіниці на декілька годин та може знизити внутрішньоочний тиск. Призначають внутрішньовенно струменем або крапельно, внутрішньом’язово, підшкірно, у вигляді крапель у ніс – 0,25 – 0,5 % розчини, у вигляді очних крапель 1-2 % розчин.

Застосування: при колапсі, артеріальній гіпотензії (травми, операції, отруєння, інфекційні захворювання), разом з місцевими анестетиками для сповільнення їх всмоктування (як замінювач адреналіну), вазомоторний риніт, для розширення зіниці при відкритокутової глаукоми.

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, тремор, страх, слабкість

Протипоказання: гіпертонічна хвороба, атеросклероз, схильність до спазмів судин.

Нафтизин(емульсія - санорин) (Naphtyzinum)

Галазолін(Ксилометазолін) (Gаlazolinum)

Форма випуску: краплі в ніс у флаконах по 10 мл 0,05-0,1 % розчину.

Механізм дії: стимулюють α-адренорецептори периферичних судин, на місці нанесення викликають їх звуження, тому зменшують набряк, запалення, полегшує носове дихання, виявляють протиалергічну, протизапальну дію, розширюють зіниці. Призначають по 2-3 краплі в ніс 2 – 3 рази на день.

Застосування: гострі риніти, гаймарити, для полегшення риноскопії.

Побічні ефекти: тахіфілаксія, сухість і блідість слизових оболонок.

Протипоказання: гіпертензія, тахікардія, атеросклероз; не рекомендовано застосування при хронічних ринітах.

β - андреноміметики

 

невибіркової діївибіркової дії

(збуджують β₁- і β₂ – (збуджують переважно β₂ –

адренорецептори) адренорецептори бронхів)

Ізадрин (Новодрин, Еуспіран) ( Isadrinum)

Форма випуску: таблетки 0,005; флакони 25 -100 мл 0,5 - 1% розчину.

Механізм дії: збуджує β₁- адренорецептори міокарду → посилює і учащає роботу серця, полегшує провідність, збільшує споживання серцем кисню; збуджує β₂ - адренорецептори бронхів і судин → сильна бронхолітична дія, у великих дозах зменшує загальний периферичний опір судин, декілька розширює судини черевної порожнини, шкіри і знижує артеріальний тиск.

 

Застосування: по 1 таблетці 3 – 4 рази на день під язик при блокадах серцевої провідності, брадикардії, інгаляційно для купірування та профілактики приступів бронхіальної астми, при астматичних бронхітах, бронхоспазмі.

Побічні ефекти: тахікардія, екстрасистолія, тремор, головний біль, нудота, сухість в роті.

Протипоказання: серцева астма, гіпертонічна хвороба, перші місяці вагітності.

Астмопент(алупент, орципреналіну сульфат) (Astmopentum)

Форма випуску: аерозольні балони 20 мл (400 доз); ампули 0,05 % розчин 10 мл, таблетки 0,02 г.

Механізм дії: стимулятор β₁- і β₂ – адренорецепторів з більш вибірковим впливом на адренорецептори бронхів → сильна і тривала бронхолітична дія (4 – 5 годин), в меншій ступені викликає тахікардію та зниження артеріального тиску. Призначають інгаляційно, парентерально, всередину по 1 таблетки 3 – 4 рази на день.

Застосування: бронхіальна астма, хронічні астматичні бронхіти, порушення атріовентрикулярної провідності.

Побічні ефекти: тахікардія, екстрасистолія, тремор, головний біль, нудота, сухість в роті.

Фенотерол(беротек, партусистен) Fenoterol (Berotecum)

Форма випуску: аерозольні балони 15 мл (300 доз); входить до складу аерозолів “Беродуал”, “Дитек”.

Механізм дії: стимулятор β₁- і β₂ – адренорецепторів з більш вибірковим впливом на адренорецептори бронхів → сильна і тривала бронхолітична дія (4 – 5 годин), в меншій ступені викликає тахікардію. Стимулюючи β₂ – адренорецептори виявляє розслаблення м’язів матки. Призначають інгаляційно.

Застосування: бронхіальна астма, хронічні астматичні бронхіти, бронхоспазм, в акушерській практиці в якості токолітичного засобу (партусистен).

Побічні ефекти: тахікардія, неспокій, тремор, головний біль, запаморочення, втома.

Беродуал (Berodual)

Форма випуску: аерозольні балони 15 мл (300 доз)

Механізм дії: комбінований препарат, що містить фенотерол і атровент → виражений і тривалий бронхолітичний ефект, особливо при нічних приступах. Призначають інгаляційно.

Застосування: купірування гострих приступів ядухи і утрудненого дихання при бронхоспастичному синдромі, хронічному обструктивному бронхіті, захворюваннях дихальних шляхів, що супроводжуються бронхоспазмом.

Побічні ефекти: тахікардія, неспокій, тремор, головний біль, запаморочення, втома, сухість в роті.

Сальбутамол(Salbutamolum) (Аеролін, Вентолін, Сальбувент, Саламол)

Форма випуску: аерозольні балони 10 мл (200 доз), таблетки 0,002 – 0,004 г, 0,008 г (ретард).

Механізм дії: вибірково збуджує β₂– адренорецептори бронхів → сильна бронхолітична дія. Виявляє токолітичну дію, в терапевтичних дозах не викликає тахікардії і змін артеріального тиску. Призначають інгаляційно, всередину.

Застосування: для купірування та профілактики приступів бронхіальної астми, інші захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються бронхоспазмом; в якості токолітичного засобу в акушерстві (сальбупарт).

Побічні ефекти: неспокій, тремор, головний біль, запаморочення, втома.

Комбіновані аерозолі – дитек, інтал плюс, комбівент тощо.

 

α, β - алреноміметики.

Збуджують α-, β₁, β₂- адренорецептори.

Адреналіну гідрохлорид ( Adrenalini h/ch)

Форма випуску: ампули 1 мл 0,1 % розчину; флакони по 10 мл 0,1 % розчину для зовнішнього застосування.

Адреналіну гідротартрат ( Adrenalini hydrotartras)

Форма випуску: ампули 1 мл 0,18 % розчину; флакони по 10 мл 0,18 % розчину для зовнішнього застосування.

Механізм дії: гормон мозкової речовини надниркових залоз, підвищує фізичну і психічну діяльність, збуджує α–адренорецептори → місцево звужує судини шкіри, слизових оболонок, протизапальна дія, парентерально звужує судини, підвищує артеріальний тиск; збуджує β₁- адренорецептори серця → підвищує роботу серця і одночасно його потреба в кисні, збуджує β₂–адренорецептори бронхів – бронхолітична дія; розширює зіниці, підвищує рівень цукру в крові, протиалергічна дія, підвищує тканинний обмін і функціональні можливості скелетних м’язів.

Застосування: місцево тампони, змочені розчином адреналіну, для зупинки носових кровотеч, в складі крапель в ніс при риніті, 1 – 2% розчин при відкритокутовій глаукомі, додають до розчинів анестетиків для подовження їх дії; внутрішньовенно крапельно на ізотонічному розчині (для пролонгування дії) при колаптоїдний і шокових станах, підшкірно при анафілактичному шоку, алергічному набряку гортані, алергічних реакціях, що спричинені застосуванням ліків, при гострих приступах бронхіальної астми, гіпоглікемічній комі (передозування інсуліну); спеціальною голкою в область лівого шлуночка при зупинці серця.

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, тремор, страх, слабкість, серцеві аритмії, тахікардія, порушення ритму дихання.

Протипоказання: гіпертонічна хвороба, серцева астма, стенокардія, цукровий діабет, вагітність, похилий вік.