Полусинтетические пенициллины,неустойчивые к пенициллиназам

Ампициллин – широкого спектра действия, не разрушается под влиянием соляной кислоты, хорошо всасывается при приеме через рот. Показания те же, что у бензилпенициллина. Побочные реакции те же. Выпуск в таблетках и капсулах по 0,25 порошок по 50 суспензий. При лечении дизентерии это препарат выбора. Применяется ампициллина натриевая соль.

Амоксициллин - имеет широкий спектр действия. Лучше, чем ампициллин всасывается внутрь. Широко применяют для лечения инфекций ЛОР, активно подаваляетHelicobacterpylori, поэтому используют для лечения язвенной болезни желудка и 12п. кишки. Используют при лечении острых инфекций мочевыводящих путей.

Полусинтетические пенициллины, устойчивые к пенициллиназам

Оксациллина– натриевая соль – устойчив к пенициллиназе, устойчив в кислой среде. Применяется внутрь, в/м, в/в.

Диклоксациллин – имеет более выраженное противомикробное действие, чем оксациллин. Используется в виде натриевой соли (диклоксациллин – натрий).

К этой группе относятся также клоксациллин, нафциллин.

Карбоксипенициллины. Сюда относятся карбенициллин, карфециллин, азлоциллин, мезлоциллин. Эти группы антибиотиков против синегнойной палочки.

 

Комбинированные препараты

Содержащие пенициллин и ингибиторы β-лактамаз:

Ампициллин + Сульбактам (Уназин).

Амоксициллин + Клавулановая к-та (Аугментин, Амоксиклав).

Тикарциллин + Клавулановая к-та (Тиментин)

Ингибиторы β-лактамаз (сульбактам, клавулановая кислота) связывают β-лактамазы (ферменты выделяемые некоторыми микроорганизмами и вызывающие разрушение антибиотиков).

Цефалоспорины: Механизм действия, как у пенициллинов – нарушают биосинтез стенки бактерии. По сравнению с пенициллинами имеют более широкий спектр действия. Они более устойчивы кβ-лактамазам, реже вызывают аллергические реакции. Существует 4 генерации (поколения) цефалоспоринов:

1. Поколение (генерация) – цефазолин, цефалексин;

2. Поколение – цефаклор, цефокситин, цефуроксим;

3. Поколение – цефотаксим, цефиксим, цефтазидим, цефтриаксон (азаран).

4. Поколение –цефпиром, цефипим (максицеф).

Комбинированный препарат сульпирацеф, состоит из:цефоперазон + сульбактам.

Побочные эффекты цефалоспоринов: аллергические реакции, диспепсия. Возможнанефротоксичность, особенно при применении препаратов первого поколения.

Монобактамы.

Азтреонам –действует на Гр- бактерии, включая синегнойную палочку. По действию сходен с аминогликозидами, но лучше переносится больными и вызывает меньше побочных эффектов.

Карбопенемы. Сюда относятся имипенем и меропенем. Имеют широкий спектр действия. Применяют для тяжелых инфекций, главным образом госпитальной.

.

Аминогликозиды – обладают широким спектром действия и бактерецидной активностью. Выделяют 3 поколения аминогликозидов:

1. Поколение: стрептомицин, неомицин, канамицин. Используют для лечения туберкулеза, чумы, туляремии;

2. Поколение: гентамицин и тобрамицин. Влияет на синегнойную палочку. Хорошо действует на стафилококк.

3. Поколение: амикацин,нетилмецин. Воздействуют на микроорганизмы, устойчивые к гентамицину.

Побочные эффекты:нефротоксичность и ототоксичность.

Макролиды – к ним относятся эритромицин, рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид), азитромицин (сумамед).

Эритромицин – природного происхождения. Спектр его действия сходен с природными пенициллинами. Он также воздействует на легионеллы, микоплазмы и хламидии, tbc, helicobacterpylori. Новые макролиды сходны по спектру действия с эритромицином, но более активно влияют, на гемофильную палочку (азитромицин).

Тетрациклины – Механизм действия угнетают синтез белка в рибосомах бактерий. Тетрациклины накапливаются в печени, костях, зубах и слизистой ЖКТ. Нарушают функцию печени, ЖКТ, нарушают развитие зубов у детей. Может повышаться чувствительность кожи к солнечным лучам. Такое состояние назывется фототоксичность.

К этой группе относятся тетрациклин, доксициклин. Воздействуют на хламидии, микоплазмы, легионеллы, холерный вибрион, риккетсии, спирохеты, актиномицеты.

Противопоказания: беременность, кормление грудью, детям в возрасте до 8 лет.

Линкозамиды – линкомицин (линкоцин), клиндамицин (далацин). Хорошо проникают в костную ткань, легкие, желчь, плохо – через гематоэнцефалический барьер. Применяются для лечения инфекций брюшной полости и малого таза, эндометрита, абцесса легкого.

Гликопептиды – ванкомицин, тейкопланин– препараты выбора при непереносимости пенициллинов.Циклосерин применяется для лечения туберкулёза.Бацитрацин – применяют местно.

Хлорамфениколы ( левомицетин) эффективен при брюшном тифе, паратифах, коколюше, чуме, менингите, при глазных инфекционных заболеваниях (трахома).

Синтомицин (Synthomycinum) 1% - 5% - 10% линименты; вагинальные суппозитории по 0,25.

Фузидин – натрий – применяют для лечения туберкулеза, остеомиелита.

Рифампицины – рифампицин. Чаще используют для лечения туберкулеза, легионеллеза, хламидиоза.

Полимиксины – полимиксин Б и колистин. Действуют на синегнойную палочку. Высокотоксичны. ИХ ПРИМИНЕНИЕ ОГРАНИЧЕННО. ПРИМЕНЯЮТСЯ МЕСТНО.

 

Лекция№5.Тема: Синтетические антибактериальные средства, противотуберкулёзные,противоспирохетозные, противопротозойные, противогрибковые, противоглистные,противовирусные, противоглистные средства.

Сульфаниламидные препараты.

Механизм действия – они нарушают синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и тем самым оказывают бактериостатическое действие. Применяют при токсоплазмозе, конъюнктивитах, острых инфекциях мочевыводящих путей, кишечника, бронхов.

Препараты: сульфадиазин (сульфазин), сульфаэтидол (этазол), сульфадимидин (сульфадимезин) назначают внутрь 4-6 раз в сутки, сульфадиметоксин - 1 раз в сутки, сульфален – 1 раз в неделю. Сульфацетамид (сульфацил – натрий) – применяют в виде глазных капель при конъюнктивитах, блефаритах 4-6 раз в день.

Сульфакарбамид (уросульфан) – применяют при острых инфекциях мочевыводящих путей.

Фталилсульфатиазол (фталазол) и сульфагуанидин (сульгин) – назначают внутрь при кишечных инфекциях 4-6 раз в день.

Триметоприм и пириметамин (хлоридин) - по спектру действия сходны с сульфаниламидами.

В клинической практике широко применяют комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом. Это ко-тримоксазол (бисептол, бактрим, гросептол). Ко-тримоксазол используют при инфекциях дыхательных путей, инфекциях почек, мочевыводящих путей, ЖКТ.

Сульфаниламиды противопоказаны при тяжелых заболеваниях кроветворных органов, при беременности, при повышенной чувствительности к сульфаниламиду.

Хинолоны – налидиксовая кислота (невиграмон), пипемидовая кислота (полин), оксолиновая кислота (грамурин) применяют при инфекциях мочевыводящих путей.

Фторхинолоны – офлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин (абактал), норфлоксацин (нолицин), ломефлоксацин, спарфлоксацин. По действию они напоминают антибактериальные препараты, кроме норфлоксацина, который избирательно действует на мочеполовую систему. Полифлоксацин применяют для лечения туберкулеза.

Нитрофураны (антисептики) – нитрофурантоин (фурадонин),фуразолидон используются для лечения инфекций мочевыводящих путей, ЖКТ, трихомониаза. Фурацилин(нитрофурал) используют внутрь при бактериальной дизентерии, местно в виде растворов и мазей для повязок.

Нитромидазолы – метронидазол (трихопол, флагил), тинидазол (фазижин), используют для лечения лямблиоза, амебнойдизентирии и трихомониаза.

Производные 8-оксихинолина:

Нитроксолин ( 5-НОК) применяется, при инфекциях мочевыводящих путей.