Средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы.

Вызывают расслабление скелетных мышц, поэтому называются МИОРЕЛАКСАНТАМИ.

Основным эффектом этой группы средств является расслабление скелетных мышц в результате блокирующего влияния на нервно-мышечную передачу. Впервые такие свойства были выявлены у кураре, поэтому эти вещества называют курареподобными. Кураре представляет собой экстракт из ряда растений, главный из них – алкалоид тубокурарин.

Существует ряд курареподобных препаратов – синтетических, полусинтетических, получаемых из растений. Все они блокируют передачу возбуждения с двигательных нервов на скелетные мышцы.

Миорелаксанты применяют при разнообразных хирургических вмешательствах. Вызывая расслабление скелетных мышц, они значительно облегчают проведение многих операций на грудной и брюшной полости, а также на верхних и нижних конечностях. Их используют при интубации трахеи, бронхоскопии, вправлении вывихов и репозиции костных отломков.

Кроме того, эти препараты иногда назначают при лечении столбняка, отравлении стрихнином, для устранения судорог.

Следует учитывать, что курареподобные вещества угнетают или полностью выключают дыхание. Их можно применять только при наличии антагонистов и условий для искусственной вентиляции лёгких.

 

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ.

 

Адренергические синапсы, где медиатором является норадреналин, относятся к симпатической вегетативной нервной системе.

Норадреналин передаёт нервные импульсы через рецепторы, которые называются адренорецепторами.

Различают α₁-, α₂-_, β₁-, β₂-, β₃-адренорецепторы.

В сердце преобладают бета_{1 –} рецепторы, в сосудах - альфа₁ – рецепторы.

Средства, действующие на адренергические синапсы (рецепторы), делят на:

1. Средства, стимулирующие адренергические синапсы:

- АДРЕНОМИМЕТИКИ (стимулируют адренорецепторы)

- СИМПАТОМИМЕТИКИ (усиливают выделение медиатора)

 

2. Средства, блокирующие адренергические синапсы:

- АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (блокируют адренорецепторы)

- СИМПАТОЛИТИКИ  (уменьшают выделение медиатора)

 

        АДРЕНОМИМЕТИКИ

Стимулируют адренорецепторы синапсов. Различают альфа-, бета-, альфа и бета- адреномиметики.

На альфа _{1 –} адренорецепторы преимущественное действие оказывает

МЕЗАТОН (фенилэфрин); в основном он влияет на сердечно-сосудистую систему: суживает кровеносные сосуды, повышает АД и вызывает рефлекторную брадикардию. Непосредственно на сердце практически не действует. Незначительно стимулирует ЦНС.   По сравнению с адреналином и норадреналином повышает АД менее резко, но действует более длительно. Сердечный выброс под влиянием мезатона не увеличивается.

Применяют мезатон для повышения АД при коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса (но не первичной сердечной слабостью), при подготовке к операциям, при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, при вазомоторном рините, для расширения зрачков.          При остром понижении АД вводят в вену: 0,3-0,5 мл 1% р-ра в 40 мл  5-20-40 % р-ра глюкозы или капельно: 1 мл 1% р-ра в 250 – 500 мл 5% р-ра глюкозы.

Местно при ринитах используют капли с мезатоном: НАФТИЗИН или ГАЛАЗОЛИН.

                 Бета- адреномиметики стимулируют бета- адренорецепторы.

Один из представителей бета- адреномиметиков - ИЗАДРИН, он возбуждает бета _{1 и} бета _{2 -} адренорецепторы. Основные эффекты связаны с влиянием на сердце и гладкие мышцы. Стимулируя бета _{1 –} адренорецепторы сердца, изадрин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм сердца. Систолическое давление на его фоне повышается.                        Вместе с тем, препарат возбуждает бета ₂- адренорецепторы сосудов (особенно сосудов скелетных мышц)  и вызывает их расширение. В результате диастолическое и среднее артериальное давление снижается. Изадрин эффективно понижает тонус бронхов – при ингаляции вызывает быстрый бронхолитический эффект. Расслабляет мышцы ЖКТ.

Изадрин применяют при бронхоспазме (ингаляционно), а также при атрио-вентрикулярной блокаде (сублингвально).

Ряд побочных эффектов (особенно тахиаритмия), возникающих при использовании изадрина при бронхиальной астме и связанных со стимуляцией бета 1- адренорецепторов, привёл к тому, что был синтезирован ряд препаратов с преимущественным действием на бета 2- адренорецепторы. К таким препаратам относятся: САЛЬБУТАМОЛ, ФЕНОТЕРОЛ и др. Эти препараты применяют в качестве бронхолитических средств (внутрь, ингаляционно, парентерально), кроме того, они используются для снижения активности миометрия (угроза преждевременных родов).

К средствам, преимущественно влияющим на бета 1 – адренорецепторы, относится ДОБУТАМИН, который применяют как кардиотоническое средство при острой сердечной недостаточности.