Ингибиторы протеаз природного происхождения.

Контрикал, пантрипин, нигитрил, гордокс - содержат апротинин, антиферментные препараты, полипептидной природы, получаемые из поджелудочной железы, легких убойного скота. Ингибирует активность трипсина, химотрипсина, калликреина, плазмина и других протеаз. в т.ч. гепарин. Поливалентная антипротеазная активность позволяет применять эти препараты при панкреатите, панкреонекрозе, для профилактики фибринолитических кровотечений ж/кишечных. И водят в/в канельно или струйно.

Нежелательные эффекты: Аллергические реакции, снижение АД, бронхоспазм, нарушения МК.

Средства, стимулирующие агрегацию и адгезию тромбоцитов.

 

Серотонин стимулирует серотониновые рецепторы на поверхности Т'Р, увеличивает приток Са+ и одновременно стимулирует агрегацию тромбоцитов, способствует набуханию тканей вокруг сосуда и его сдавление. Повышается реакции Тр на другие агреганты. Используется при геморрагиях. связанных с Гр-пен ней.

 

Нежелательные эффекты: Бронхоспазм, боли в животе, повышение АД, понос, головная боль.

Адроксон - метаболит адреналина, не стимулирует адренорецепторы в сосудах н повышает АД. Повышается плотность сосудистой стенки, стимулирует агрегацию тромбоцитов, взаимодействуя с адренорецепторами на поверхности TP, увеличивает концентрацию кальция, что, в конечном счете, активирует сократительный аппарат TP и способствует выделению агрегантов. Применяют местно, внутрь, п/к, при Тр-цитопенической пурпуре, паренхиматозных и капиллярных кровотечениях, кишечных кровотечениях, кожных геморрагиях.

 

Этамзилат (дицинон)- производное диоксибензола, ингибирует эффекты простациклина и увеличивает агрегацию ТР. уменьшает проницаемость сосудов, трансудацию и эксудацию жидкой части плазмы, уплотняет базальные мембраны, способствует полимерации гиалуроновой кислоты.

Способствует увеличению образования тромбопластина, повышает агрегацию тромбоцитов. Эффективен при капиллярном кровотечении, понижает опасность внутричерепного кровотечения, способствуя сохранению целостности сосуда. При повреждении сосудов не эффективен.

 

Антитромботические средства.

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИТРОМБОТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ.

Антикоагулянты.

Прямого действия:гепарин, эноксапарин, гирудин, цитрат натрия.

Непрямого действия: неодикумарин, варфврин, фенилин, синкумар, фенромарон.

Фибринолитики: фибринолизин, стрептолиаза, стрептодеказа, урокиназа, алтеплаза.

Антиагреганты: гепарин, АСК(ацетилсалициловая к-та), дазоксибен, дипиридамол, пентоксифиллин(трепнал), антуран, тиклопидин.

1.Угнетение активности тромбоксановой системы:

Снижение синтеза циклооксигеназы6 ингибиторы циклооксигеназы – кислота ацетилсалициловая, ингибиторы тромбоксансинтетазы(дазоксибен).

Блок тромбоксановых рецепторов

Вещ-ва смешанного действия (ридогрел).

2.Повышение активности простациклиновой системы: сред-ва стимулирующие простациклиновые рецепторы(эпопростенол)

 3 .Сред-ва угнетающие связывание фибриногена с тромбоцитарными гликопротеиновыми рецепторами:

Антагонисты гликопротеиновых рецепторов (абциксимаб, тирофибан) 

Ср-ва, блокирующие пуриновые рецепторы тромбоцитов и препятствующие стимулирующему действию на них АДФ (тиклопидин, клопидогрел )

4. Разного типа действия (дипиридамол, ануран)

 

АНТИКОАГУЛЯНТЫ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ

Групповые признаки:

I.действуют на различные компоненты ССК

 2.эффективны как in vivo, так и in vitro

3. эффект наступает быстро

Гидроцитрат натрия- 4 - 5% раствор, связывает Са2+ нарушает образование тромбина, применяют только для консервирования крови, в организме нарушает процесс сокращения, изменяет РН.

 

Гирудин - фермент слюнных желез пиявок, инактивирует тромбин, обладает антикоагулянтным и противовоспалительным действием, применяют при воспалительных процессах местно, для профилактики тромбозов.

 

Гепарины получают из легких и печени свиней (Са соль-кальципарин) и крупнорогатого скота Na соль)

 

Гепарины- объединенное название группы кислых полимукосахаридов, синтезируется и депонируется в тучных клетках, откуда поступают в кровь.

Они отличаются молекулярной массой (высокомолекулярные и низкомолекулярные =фракционные) и числом остатков серной кислоты.

 

•ПФР. За счет групп SO₄^2-  Г. имеют отрицательный заряд и соединяются с положительно заряженными аминогруппами белков свертывающей системы крови, мембранами клеток эндотелия, тромбоцитов