Антибиотики, тропные к костной ткани.

Линкомицин, нетромицин, клиндамицин, цефалексин, цефазолин, тиенам являются антибиотиками, тропными к костной ткани.

Линкомицин — антибиотик группы линкозамидов.

Фармакологическое действие

В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis /), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp. Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp. К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика: После приема внутрь 30-40 % абсорбируется из ЖКТ. Приём пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания тяжёлого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в том числе сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам. Для местного примеФармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, антибактериальное.

Нетромицин – из группы аминогликозидов: Нарушает проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов.

Показания: Бактериемия, септицемия (включая сепсис новорожденных); тяжелые инфекционные заболевания дыхательных путей, инфекции почек и мочеполовой системы, кожи, мягких тканей, костей и суставов, ожоги, раны, послеоперационные инфекции, внутрибрюшинные инфекции (включая перитонит), инфекции ЖКТ, гонорея.

Клиндамицин – группа линкозамидов, спектр и механизм действия как у Линкомицина

Цефалексин, Цефазолин - относятся к цефалоспоринам I поколения. К препарату чувствительны большинство грамположительных кокков (пневмококки, зеленящие стрептококки и гемолитические стрептококки группы A, S.aureus, включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), а также грамотри-цательные бактерии Eschenchia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus ifluenzae, обычно чувствительны анаэробные кокки.

Цефазолин оказывает бактерицидное действие, механизм которого обусловлен связыванием со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, выполняющими роль рецептора для b-лактамных антибиотиков, торможением синтеза пептидогликанового слоя клеточной стенки и высвобождением аутолитических энзимов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Цефазолин не всасывается из ЖКТ После внутримышечного введения максимальная концентрация достигается через 1 час.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: Инфекции, вызванные чувствительными к препарату грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами инфекции дыхательных путей, септицемия, эндокардит, остеомиелит, раневая инфекция, инфицированные ожоги, перитонит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции желчевыводящих путей.

Тиенам- Имипенем* + Циластатин* относится к карбопенемам. Фармакологическое действие - противомикробное, бактерицидное, антибактериальное. Имипенем ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, циластатин тормозит биотрансформацию имипенема в почках и увеличивает его концентрацию в мочевыводящих путях. Оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов. Показания: Внутрибрюшинные инфекции, инфекции нижних дыхательных путей, мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и мягких тканей; септицемия; эндокардит; профилактика послеоперационных инфекций; смешанные инфекции.