Миотропные спазмолитические средства (но-шпа, мебеверин, эуфиллин). Механизмы действия, фармакологические эффекты, применение, побочные эффекты.

Такие лекарства воздействуют на клетки, которыми устлана гладкая мускулатура органов, и снижают концентрацию ионов кальция. Препараты оказывают сосудосуживающее и спазмолитическое действие, а основным преимуществом этой группы лекарств является возможность применения их для пациентов всех возрастов.

К числу миотропных спазмолитиков относят средства, основой которых является: дротаверин папаверин; бенциклан; гимекромон; бендазол; мебеверин.

Применение спазмолитиков: Снятие боли, вызванной непроизвольным сокращением гладкой мускулатуры, необходимо при хроническом гастродуодените, язве, почечной колике, желчнокаменной болезни, дискинезии желчного пузыря и протоков, нарушении мозгового кровообращения и др. В каждом из случаев врач подбирает наиболее эффективное спазмолитическое средство. А вот Но-шпу можно принимать при головной боли и ПМС без опасений, но если препарат не помогает, необходима помощь врача.

Дротаверин (но-шпа) — спазмолитическое средство миотропного действия; по активности превосходит папаверин. Механизм связан с изменением внутриклеточного содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) — регулятора мышечного тонуса. Дротаверин блокирует специфический фермент фосфодиэстеразу, разрушающий цАМФ. Другие механизмы действия: обладает эффектами антагонистов кальция, блокирует Nа⁺-каналы.  После приема внутрь дротаверин хорошо и быстро всасывается, биодоступность составляет 65%. Дротаверин хорошо проникает в различные ткани: ЦНС, жировую ткань, миокард, легкие, почки, печень. Дротаверин полностью метаболизируется в печени с образованием многочисленных метаболитов. С целью совершенствования препарата была создана новая лекарственная форма — но-шпа форте, с большим содержанием дротаверина гидрохлорида (80 мг). Побочные эффекты: при введении чувство жара, потливость, головокружение, тахикардия.

Мебеверин. Механизм действия дюспаталина связан, с одной стороны, с блокадой натриевых каналов клеточной мембраны, приводящей к задержке поступления в клетку ионов натрия и калия, что, в свою очередь, влечет за собой снижение эффективности мышечного сокращения гладкой мускулатуры; с другой — с блокадой восполнения депо калия из внеклеточного пространства, приводящей к ограничению выхода калия из клетки и, соответственно, предотвращению развития гипотонии. Применение: спазм органов ЖКТ, кишечная колика, желчная колика; синдром раздраженного кишечника. Побочные действия: Головокружение, диарея или запор; аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, отек лица и экзантем.

Эуфиллин. Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержащимся в нем теофиллином. По молекулярным механизмам действия в основном сходен с теофиллином. Подобно теофиллину, расслабляет гладкие мышцы бронхов и кровеносных сосудов (в том числе коронарных сосудов сердца), снижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток; оказывает диуретическое действие (связанное преимущественно с понижением канальцевой реабсорбции ионов натрия и хлора); тормозит агрегацию тромбоцитов.

Применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах различной этиологии (в основном для купирования приступов), гипертензии в малом круге кровообращения, а также при сердечной астме, особенно когда приступы сопровождаются бронхоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна—Стокса. Рекомендуется для снятия церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах и при хронической недостаточности мозгового кровообращения.

Побочные явления: возникают при передозировке - головокружения и головные боли, состояние тревожности, раздражительности, бессонница, возбуждение и тремор. Также тахиркадия, аритмия, ↑ад; кожную сыпь; лихорадку; боли в области груди; альбуминурию; гематурию; усиление диуреза; повышенное потоотделение;