Механизмы действия лекарств.

Механизм действия – это характер взаимодействия его с клетками, обусловливающий специфический для данного веществафармакологический эффект. Для каждой группы фармаколог средств характерно специфическое действие.

Механизмы действия.

1 Физический (слабительные соли увеличивают осмотическое давление в кишечнике, происходит задержка всасывания воды, увеличение объема содержимого и его размягчение, растяжение кишечника и усиление перистальтики)

2 Химический вещества вступают в хим. реакции с соединениями организма или клетками (2HCl + MgO = MgCl2 + H2O)

3 Взаимодействие лекарств с рецепторами клеток.

Рецепторы – макромолекулярные структуры избирательно чувствительные к определенным хим. соединениям эндогенного (медиаторы, гормоны, аминокислоты…) и экзогенного (никотин, яд гриба мухомор…) происхождения. При их взаимодействии в организме происходят различные биохимические и физиологические изменения. Согласно рецепторной теории механизм действия лекарств заключается в изменении скорости этих изменений. Различают рецепторы: связанные с клеточной мембраной и внутриклеточные.

Мембранные рецепторы делят на:

1) рецепторы, сопряженные с ионными каналами (н-холинорецепторы и ГАМК-рецепторы – вход ионов натрия в клетку)

2) рецепторы, сопряженные с ферментами (рецепторы инсулина)

3) рецепторы, взаимодействующие с G-белками (м-холинорецепторы, адренорецепторы, дофаминоцецепторы, опиоидные…) при их взаимодействии с лекарством они воздействуют и на ионные каналы - кальциевые, и на ферменты – протеинкиназа, фосфолипаза…

Внутриклеточные рецепторы: рецепторы кортикостероидов и половых гормонов.

Способность вещества связываться с рецепторами обозначается термином аффинитет. По отношению к одним и тем же рецепторам аффинитет разных веществ может быть различным:

а) внутренняя активность – способность вещества стимулировать рецепторы и вызывать фармакологический ответ, здесь нет прямой связи между аффинитетом и вн активностью, т.е. вещество может занимать все рецепторы и вызывать слабый эффект и, наоборот, может занимать 1% рецепторов и вызывать максимальный эффект

б) агонисты – вещества обладающие аффинитетом и внутренней активностью, бывают полными и частичными

в) антагонисты – обладают аффинитетом, не обладают внутренней активностью

г)агонисты-антагонисты – вещества, которые по разному действуют на подтипы одних и тех же рецепторов

Лек в-ва могут действовать подобно или противоположно эндогенным медиаторам. Если подобно, их называют МИМЕТИКАМИ. Mim – пантомима, мимикрия. Если препятствуют взаимодействию медиатора с рецептором называют БЛОКАТОРАМИ иногда можно встретить термин ЛИТИК.

4 Оказывают влияние на ферментные системы организма они повышают или угнетают активность специфических ферментов (ферменты, антиферменты (антихолинэстеразные), витамины)

5 Биофизический изменяют проницаемость мембраны клетки, воздействуя на ионные каналы, т.е. каналы которые избирательно проводят ионы Na, K, Ca и др.

6 На транспортные системы, например трициклические антидепрессанты блокируют обратный транспорт норадреналина и серотонина через пресинаптическую мембрану

 

Виды действия

1 Местное – проявляется на месте его нанесения или введения

2 Резорбтивное – наступает после всасывания лекарства в кровь

3 Элективное (избирательное) действие на отдельные органы или определенные тканевые элементы

4 Рефлекторное – в результате раздражения нервных рецепторов ответная реакция через ЦНС (валидол, горечи)

5 Прямое и косвенное (первичное или вторичное) - наперстянка лечит сердце параллельно уменьшается нагрузка на почки

6 Главное и побочное – главное, которое желательно с лечебной целью, а побочное ненужное для лечебных целей, но сопутствует главному (димедрол п/аллергическое, побочное – седативное)

7 Обратимое и необратимое – обратимое, если изменения в организме в результате применения лекарств с течением времени проходят (наркоз), необратимое – прижигание бородавок

 

Виды лекарственной терапии

1 Стимулирующая – основанная на возбуждении тех или иных физиологических функций (аналептики – дыхательный центр)

2 Заместительная – восполняется недостаток веществ, которые вырабатывает организм (гормоны, ферменты)

3 Каузальная (causa – причина) устраняется причина нарушений физиологических функций (отеки – причина сердечно-сосудистая недостаточность)

4 Этиотропная (греч aethia – причина) – устраняется причина возникновения заболевания (противомикробные средства)

5 Симптоматическая – устраняются симптомы заболевания (кашель, насморк, головная боль)

6 Патогенетическая – направлена на процесс развития болезни (сокращает длительность болезни и возникновение осложнений)

На практике применяется комплексное лечение с использованием нескольких видов терапий. Некоторые препараты используют с профилактической целью.