Классификации местных анестетиков

По длительности действия

1. Короткодействующие

o Новокаин,

o Артикаин

2. Средней продолжительности действия

o Лидокаин,

o Мепивакаин,

o Тримекаин,

o Прилокаин

3. Длительнодействующие

o Бупивакаин,

o Этидокаин

По химической структуре

1. Эфирные

o Новокаин,

o Дикаин,

o Анестезин

2. Амидные

o Лидокаин,

o Тримекаин,

o Пиромекаин,

o Прилокаин,

o Артикаин,

o Мепивакаин,

o Бупивакакин,

o Этидокаин

Противопоказания и ограничения к использованию местных анестетиков

Все противопоказания и ограничения к использованию местного анестетика сводится к трем основным позициям:

1) аллергические реакции на местный анестетик;

Аллергическая реакция в анамнезе является абсолютным противопоказанием к использованию местного анестетика. Следует, однако, отметить, что непереносимость местного анестетика, указываемая многими пациентами, зачастую не является истинной аллергической реакцией, а имеет стрессовый характер, либо связана с внутрисосудистым введением вазоконстриктора. Эти состояния следует четко дифференцировать. Чаще всего наблюдаются аллергические реакции к новокаину и другим местным анестетикам эфирной группы, при такой аллергии допускается использовать анестетики амидной группы. В принципе, возможна аллергическая реакция на любой местный анестетик, возможно перекрестное реагирование на несколько местных анестетиков, например, на анестетики амидной группы, также как и поливалентная аллергия на различные местные анестетики и другие вещества.

2) недостаточность систем метаболизма и выведения

Местноанестезирующие препараты могут оказывать токсическое действие при их передозировке, а также недостаточности систем их метаболизма и выведения. Эфирные местные анестетики инактивируются непосредственно в кровяном русле посредством фермента псевдохолинэстеразы. Метаболизм амидных местных анестетиков происходит в печени. В незначительном количестве (не более 10%) как амидные, так и эфирные местные анестетики выводятся в неизмененном виде почками. Таким образом, относительными противопоказаниями к использованию амидных местных анестетиков являются – заболевания печени, эфирных – дефицит псевдохолинэстеразы плазмы, а также (для всех местных анестетиков) – заболевания почек. В указанных случаях следует использовать местноанестезирующий препарат в небольших дозах, соблюдая все необходимые меры предосторожности.

3) возрастные ограничения

Следует учитывать, что для детей минимальные токсические дозы всех местных анестетиков значительно меньше, чем для взрослых. Для достижения гарантированного полного обезболивания и минимизации вероятности токсического действия следует применять наиболее эффективные и безопасные современные местноанестезирующие препараты на основе артикаина, мепивакаина или лидокаина, ограничив дозировку используемого препарата.

Лидокаин – максимальная доза 1,33 мг препарата на 1 кг массы ребенка.

(В качестве примера: ребенок массой 20 кг, что соответствует пятилетнему возрасту.

1,33 мг* 20 = 26,6 мг., что соответствует 1,3 мл. 2% раствора лидокаина)

Мепивакаин - максимальная доза 1,33 мг препарата на 1 кг. массы ребенка

Артикаин - максимальная доза 7 мг препарата на 1 кг. массы ребенка

Противопоказано использование артикаина у детей до 4 лет.

Вазоконстрикторы

Адреналин - является самым сильным катехоламином-вазоконстриктором. Может вызывать нежелательные эффекты вследствие действия на адренорецепторы сердца (тахикардия), сосудов (вазоконстрикция), печени (повышение уровня сахара в крови), миометрия (вызывает сокращения мышцы матки) и других органов и тканей. Особенно опасен, вследствие действия на b -адренорецепторы сердца, может вызвать декомпенсацию сердечной деятельности при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Также очень опасным может быть возможное повышение внутриглазного давления под воздействием экзогенного адреналина при узкоугольной форме глаукомы.

Исходя из этого можно выделить относительные противопоказания к использованию адреналина в качестве вазоконстриктора в составе местной анестезии:

• сердечно-сосудистые заболевания (гипертоническая болезнь (ГБ), ишемическая болезнь сердца (ИБС), сердечная недостаточность)
• беременность
• сопутствующая лекарственная терапия глюкокортикостероидами, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, аминазином (и другими препаратами с a -адреноблокирующей активностью)

При этом относительно безопасным разведением адреналина является 1:200000. Уже при концентрации адреналина 1:100000, после проведения местной анестезии могут наблюдаться ощутимые изменения системной гемодинамики (подъем АД на 10-30 мм. рт. ст.). Однако разведение адреналина 1:200000 является максимальным, при котором допустимо его использование у вышеуказанных групп пациентов (пациенты группы риска).

Такая низкая концентрация может быть обеспечена только в карпулированных (готовых) препаратах, добавление адреналина ex tempore не обеспечивает точной дозировки, а потому чрезвычайно опасно! Для лечения пациентов, относящихся к группе риска, которым противопоказаны высокие концентрации адреналина рекомендуется использовать только карпулированные препараты.

Абсолютные противопоказания к использованию адреналина:

• сахарный диабет
• глаукома (узкоугольная форма)
• тиреотоксикоз
• декомпенсированные формы сердечно-сосудистых заболеваний (ГБ III стадии, пароксизмальная тахикардия, тахиаритмии).

Норадреналин - аналогичен адреналину, но эффект слабее, поэтому используется в больших концентрациях. Преобладает действие на -адренорецепторы (вазоконстрикция), поэтому при использовании норадреналина выше риск развития гипертонического криза при сопутствующей гипертонической болезни.

Применение норадреналина взамен адреналина возможно при тиреотоксикозе и сахарном диабете. Норадреналин дает гораздо больше побочных эффектов за счет сильной периферической вазоконстрикции и от его использования следует воздержаться.

Противопоказано использование норадреналина при глаукоме (узкоугольная форма).

Мезатон – катехоламин с аналогичными адреналину и норадреналину свойствами, однако воздействует лишь на -адренорецепторы (вазоконстрикция). Сосудосуживающее действие в 5-10 раз слабее, чем у адреналина. Противопоказан при гипертонической болезни и гипертиреозе. Используется в разведении 1:2500 (0,3-0,5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика).

Фелипрессин (Октапрессин) - не катехоламин, не действует на адренорецепторы, поэтому лишен всех вышеуказанных недостатков. Является аналогом гормона задней доли гипофиза - вазопрессина. Вызывает только венулоконстрикцию, поэтому гемостатический эффект не выражен, вследствие чего его мало применяют. Противопоказан при беременности, так как может вызвать сокращения миометрия, также для него свойственен антидиуретический эффект, поэтому пациентам с ишемической болезнью сердца и сердечной недостаточностью следует вводить не более одной карпулы препарата, содержащего фелипрессин.

Обращаем внимание, что использование всех вышеуказанных вазоконстрикторов противопоказано у детей до 5 лет.

Консерванты и стабилизаторы

В качестве консервантов наиболее часто используются - эфиры парагидроксибензойной кислоты (парабены), они обладают антибактериальным и противогрибковым действием. Эти вещества могут являться аллергенами. Парабены входят в состав различных косметических препаратов, кремов, зубных паст и могут провоцировать контактный дерматит, поэтому у таких больных имеется реальная опасность аллергии и к местноанестезирующему препарату. Кроме того, родственное химическое соединение - ПАБК (парааминобензойная кислота) очень активна в аллергическом отношении. Это вещество является метаболитом новокаина (то есть у людей, не переносящих новокаин особенно вероятна аллергия к парабенам). Также следует отметить, что многие лекарственные препараты, в частности, сульфаниламиды, пероральные антидиабетические, фуросемид и др., являются производными ПАБК, поэтому при лекарственной аллергии на эти препараты также нежелательно использование парабенов в составе местной анестезии. Наличие или отсутствие парабенов в местноанестезирующем препарате указывается производителем. В наиболее современных карпулированных препаратах парагидроксибензоаты отсутствуют.

Стабилизаторы (дисульфит натрия или калия) используются совместно с катехаламинами-вазоконстрикторами и предохраняют их от окисления. Они могут стать причиной аллергических реакций при повышенной чувствительности к сульфитам. Аллергия к сульфитам наиболее часто встречается у пациентов с бронхиальной астмой (частота - около 5%), поэтому при лечении таких пациентов следует быть особенно осторожным.