Препараты первого поколения:

Димедрол (Diphenhydramine) Тавегил (Clemastine) Фенкарол (Quifenadine) Пипольфен, Дипразин (Promethazine hydrochloride) Диазолин (Mebhydrolin) Супрастин (Chloropyramine) Перитол (Cyproheptadine)

Особенности фармакокинетики и механизма действия:

- конкурентная (с гистамином) блокада Н₁ – рецепторов – препараты необходимо принимать часто (3-4 раза в сутки) и в больших дозах (риск токсического действия);

- проникают через гематоэнцефалический барьер – побочное действие седативное (сонливость) + потенцируют действие анальгетиков и антипиретиков;

- раздражают слизистую ЖКТ – побочное действие (диарея) – поэтому прием после еды (снижается быстрота адсорбции из кишечника);

-   при длительном приеме (свыше 10 дней) развивается тахифилаксия (привыкание) – снижается эффективность;

- связываются с белками крови (риск токсического воздействия при обезвоживании, кахексии и нарушении секреторной функции почек);

- мускариноподобный эффект (антихолинергическое действие) – уменьшают секрецию слизистых желез дыхательной системы – противопоказаны при заболеваниях органов дыхания с наличие в бронхах густой мокроты (снижают дренажную функцию бронхов).

Препараты второго поколения:

Гисманал, гисталонг (Astemizol) Кларитин (Loratadine) Зиртек (Cetirizine) Кестин (Ebastine) Трексил (теrfenadine)

Особенности фармакокинетики и механизма действия:

Неконкурентная блокада Н₁ – гистаминовых рецепторов; не проникают через гематоэнцефалический барьер; не раздражают слизистую ЖКТ; не развивается тахифилаксия; не связываются с белками крови; отсутствует антихолинергическое действие.

Недостатки:

1. Трексил – случаи внезапной смерти (способствует существенному удлиннению интервала – P – Q) из-за кардиотоксического эффекта.

2. Превращаются в активные метаболиты в печени (угнетают активность цитохромов гепатоцитов).

Препараты третьего поколения (активные метаболиты препаратов второго поколения):

 Телфаст (Fexofenadine), Эриус (dezloratadine) Алерон (levocetirizine)

Недостатки пока изучаются.

Согласно последним рекомендациям аллергологов прием препаратов первого поколения показан при неотложных аллергических состояниях, поскольку они имеют инъекционные формы, а для курсового приема показано назначение препаратов второго и третьего поколения.

В тоже время, в плане выраженности антиаллергического действия препараты второго и третьего поколения не превосходят препараты первого поколения. Кроме того, у многих людей отмечается индивидуальная чувствительность (избирательная) к антигистаминным препаратам. Может наблюдаться более высокая эффективность от приема препарата первого поколения и минимальная после приема препарата второго или третьего поколения.

Стабилизаторы мембран тучных клеток

Эффективны на патохимической стадии и кетотифен при переходе от патохимической стадии к патофизиологической (обладает также антигистаминным действием). 

Кетотифен, Кромолин натрия (интал, кромолин, кромогексал, кромоглин и т.д.), Недокромил натрия (тайлед).

Предназначены для длительного курсового приема (минимальный срок – 2 месяца). Кетотифен – прием внутрь (основное показание пищевая аллергия – кожные формы аллергии). Кромолин и недокромил натрия действуют только местно – прием в виде ингаляторов (кромолин еще в виде назального спрея и в виде капсул – Налкром - при аллергических заболеваниях ЖКТ и пищевой аллергии).

Антилейкотриеновые препараты (ингибиторы лейкотриенвого метаболизма)

Эффективны на патоиммунной стадии и при переходе от патоиммунной стадии к патохимической.

Зафирлукаст, монтелукаст. Показание – бронхиальная астма. Уступают по эффективности ингаляционным кортикостероидам.

Специфическая иммунотерапия

Основана на введение в организм по определенной схеме (со строгим соблюдением дозировок и сроков введения) различных разведений причинно значимого аллергена. Механизм действия – выработка так называемых блокирующих антител (появление в организма достаточного количества – пула В-лимфоцитов секретирующих на введение конкретного аллергена блокирующие антитела вместо специфических Ig Е и Ig G₄). Эффективный метод лечения поллинозов, астмы.

Материалы по активации студентов во время проведения лекции:

Для активизации и повышения мотивации у студентов к теме лекции демонстрируются и рассматриваются слайды со схемами механизмов патогенеза заболеваний иммунной системы, фотографиями клеток, полученных с помощью электронной микроскопии. Во время лекции периодически задаться вопросы студентам. Задаются проблемные вопросы особенностей патогенеза различных типов реакций гиперчувствительности и иммунодефицитных состояний в зависимости от связи изменений лабораторных иммунологических показателей с клиническими особенностями течения заболеваний.

Общее материальное и методическое обеспечение лекции:

- Аудитории главного корпуса ОНМедУ;

- Оборудование - мультимедийный проектор;

- Слайды (схемы, рисунки, фотографии)

Материалы для самоподготовки студентов:

а) по теме изложенной лекции

1. Клінічна імунологія та алергологія // Підручник за ред. Г.М. Дранніка.-К.:Здоров̓ я, 2006. –  888 с. (С.682-862).

2. Бажора Ю.И., Гончарук С.Ф. Клиническая иммунология и аллергология. Учебное пособие // Oдесса: Пресс – курьер, 2012. – 248 с. (С.185-217).

3. Бажора Ю.И., Гончарук С.Ф. Клиническая иммунология и аллергология. Учебное пособие. 2-е изд. дополн. // Oдесса: Пресс – курьер, 2013. – 264 с. (С.187-218).

Литература, использованная лектором для подготовки лекции:

1. Клінічна імунологія та алергологія // Підручник за ред. Г.М. Дранніка.-К.:Здоров̓ я, 2006. –  888 с.

2. Дранник Г.Н. Клиническая иммунология и аллергология / Пособие для студентов, врачей — интернов, иммунологов, аллергологов, врачей лечебного профиля всех специальностей. – 4 изд., доп. // Киев: - ООО «ПОЛИГРАФ ПЛЮС».-2010. – 552 с.

3. Бажора Ю.И., Гончарук С.Ф. Клиническая иммунология и аллергология. Учебное пособие // Oдесса: Пресс – курьер, 2012. – 248 с.

4. Основы клинической иммунологии (учебное пособие для медицинских вузов) / пер. с англ. Э. Чепель, М. Хайни, С. Мисбах, Н. Сновден // М: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 416 с.

5. Довідник з алергології, 2-е вид., перероб. та допол. /За ред. проф. Б.М.Пухлика. – Київ: ТОВ «Доктор-Медіа», 2011. – 394 с.

6. Аллергология и иммунология. Национальное руководство. Краткое издание. Хаитов Р.М., Ильина Н.И. – М.:ГЭОТАР-Медия, 2012. – 640 с.

 

Лекцию подготовил: профессор                                       Гончарук С.Ф.