В чем отличие кодеина фосфата от преноксидиазина?

В чем отличие кодеина фосфата от преноксидиазина?

Кодеин – алкалоид опия фенантренового ряда. Относится к противокашлевым средствам центрального действия. По химической структуре – метилморфин. В 10 раз менее активен как болеутоляющее средство, но высокоэффективен как противокашлевое средство. Назначают внутрь для ослабления непродуктивного кашля. Может вызват констипацию, лекарственную зависимость. В больших дозах угнетает дыхательный центр.

Преноксидиазин (либексин) – противокашлевое средство периферического действия. Снижает чувствительность рецепторов дыхательных путей, действуя на периферическое звено кашлевого рефлекса. Не оказывает существенного влияния на ЦНС.

Перечислите лекарственные препараты, которые применяют для купирования приступов бронхиальной астмы. Укажите путь их введения.

Преимущественно используют ингаляционно β2-адреномиметики короткого(до 6 часов) действия – сальбутамол, фенотерол. При остром приступе иногда применяют подкожно адреналин или эфедрин (при подкожном введении адреналин действует 30-60 мин, мало влияя на АД). Бронхорасширяющее действие оказывают М-холиноблокаторы, из которых ингаляционно применяют ипратропий и тиотропий. Применяют аминофиллин (эуфиллин), действующее начало которого – теофиллин – оказывает миотропное спазмолитическое действие – внутримышечно или внутривенно.

Перечислите лекарственные препараты, которые применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы. Укажите путь их введения.

Β2-адреномиметики длительного действия – кленбутерол, сальметерол, формотерол (действуют около 12 часов, ингаляционно), а также аминоиллин в таблетках и М-холиноблокаторы. Только профилактически применяют в виде ингаляций стабилизаторы мембран тучных клеток – недокромил и кромоглициевую кислоту (кромолин-натрий, интал), которые препятствуют дегранулированию тучных клеток. Для систематической профилактики приступов бронхиальной астмы внутрь назначают блокаторы лейкотриеновых рецепторов – зафирлукаст и монтелукаст.

Т.к. БА – воспалительное заболевание, патогенетическое действие оказывают глюкокортикоиды. Ингаляционно- беклометазон, будезонид, флутиказон.

5. Почему сальметерол практически не вызывает привыкания и синдрома рикошета при использовании в качестве бронхолитика? (вопрос открыт!!!)

бетаг-Адреномиметики длительного действия (например, формотерол, салметерол, препарат с замедленным высвобожением сальбутамола - сальтос) применяют ингаляционно (салметерол, формотерол) или внутрь (сальтос). Длительность их действия около 12 ч. Препараты вызывают расширение бронхов, усиление мукоцилиарного клиренса, а также ингибируют высвобождение веществ, обусловливающих бронхоспазм (например, гистамина). Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком бета₂-рецептора.

Салметерол ингибирует высвобождение в тканях медиаторов тучных клеток гистамина, лейкотриенов и ПГD₂. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола уменьшает гиперреактивность бронхов.

Салметерол также увеличивает частоту движения ресничек мерцательного эпителия, улучшает мукоцилиарный клиренс, уменьшает повреждение эпителия дыхательного тракта, вызванное Haemophilus influenzae и Pseudomonas aeruginosa, а также обладает антинейтрофильной активностью и способностью уменьшать отек слизистой за счет снижения выхода белка через сосудистую стенку.

Опишите механизм действия и укажите особенности фармакологического эффекта кромоглициевой кислоты

Блокирует вхождение внутрь тучных клеток ионов кальция и и стабилизирует мембраны тучных клеток, и их гранул, в целом препятствует процессу дегрануляции тучных клетоки высвобождению из них спазмогенных веществ (гистамина, брадикинина, лейкотриенов), Предупреждает развитие аллергических и воспалительных реакций, бронхоспазма, ингибирует хемотаксис эозинофилов. Обладает способностью блокировать рецепторы, специфичные для медиаторов воспаления. Неэффективна для купирования приступа БА.

В расчете на какой эффект при БА используют зафирлукаст? Объясните механизм действия.

Зафирлукаст связывается с цистеиниловым cysLT1-типом лейкотриеновых рецепторов и блокирует их. При этом лейкотриены С4, D4 и Е4 не способны активироват эти рецепторы и вызывать соответствующие эффекты со стороны гладких мышц бронхов.

Зафирлукаст предупреждает развитие приступа БА, уменьшает отек слизистой бронхов. При развившемся приступе неэффективен, т.к. после активации лейкотриеновых рецепторов процесс сокращения бронхов запускается при помощу внутриклеточных посредников независимо от того, сотается рецептор занятым или же он вытесняется лекарством.

В чем преимущество ипратропиума бромида перед атропином при использовании его в качестве бронхолитика?

Ипратропия бромид: Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Как производное четвертичного азота мало растворим в жирах и плохо диффундирует через биологические мембраны. Имеет низкую биодоступность — для развития тахикардии (системный эффект) необходимо вдыхание около 500 доз; лишь 10% достигает мелких бронхиол и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. В ЖКТ практически не абсорбируется и экскретируется с фекалиями.

Атропин: Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС. Проходит через ГЭБ. Выводится почками (50% — в неизмененном виде).

В расчете на какой эффект в медицине используют колфосерила пальмитат?

Экзогенный сурфактант. Применяется при респираторном дистресс-синдроме новорожденных. Являясь комбинацией липидов и апопротеинов, природный сурфактант предотвращает образование в легких ателектазов по трем причинам (Ателекта́з — спадение ткани лёгкого или его части). Во-первых, он легко адсорбируется на поверхности тонкого слоя жидкости, выстилающего альвеолы. Во-вторых, снижает поверхностное натяжение этого слоя во время выдоха до очень низких уровней. И, наконец, он вновь быстро распространяется по внутренней поверхности альвеол во время вдоха с тем, чтобы свести к минимуму количество нового сурфактанта, требуемого при каждом последующем дыхательном цикле. Эти три вида физической активности обусловливают улучшение легочной механики: увеличивают растяжимость легких при нормальных значениях транспульмонального давления, повышают стабильность альвеол на выдохе и предотвращают образование ателектазов, снижают утечку белков и воды из сосудов легких.

колфосерил пальмитат снижает поверхностное натяжение на границе раздела воздух-жидкость до очень низких уровней.

Перечислите показания и противопоказания к назначению апоморфина гидрохлорида.

Апоморфин применяют при острых отравлениях, если промывание желудка по каким-то причинам затруднено (вводят его под кожу). Также находит применение при лечении алкоголизма для выработки отрицательного условного рефлекса на спирт.

Противопоказания: ожоги желудка крепкими кислотами и щелочами, язвенная болезнь желудка и 12перстной кишки (ябж и 12пк), заболеваниях легких с возможным легочным кровотечением, тяжелых формах заболевания сердца.

в чем отличие кодеина фосфата от преноксидиазина?

Кодеин – алкалоид опия фенантренового ряда. Относится к противокашлевым средствам центрального действия. По химической структуре – метилморфин. В 10 раз менее активен как болеутоляющее средство, но высокоэффективен как противокашлевое средство. Назначают внутрь для ослабления непродуктивного кашля. Может вызват констипацию, лекарственную зависимость. В больших дозах угнетает дыхательный центр.

Преноксидиазин (либексин) – противокашлевое средство периферического действия. Снижает чувствительность рецепторов дыхательных путей, действуя на периферическое звено кашлевого рефлекса. Не оказывает существенного влияния на ЦНС.