Тема 3. 2. 1: Суспензии – suspensiones.

 

Суспензии – жидкая лек. форма, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порошкообразных лек. средств, распределенных в жидкой дисперсионной среде. Суспензии относятся к гетерогенным системам с размером частиц от 1 до 100 мкм и более.

Как лек. форма, суспензии имеют свои положительные и отрицательные стороны.

Положительные стороны:

1. Удобство применения.

2. Возможность исправления запаха, вкуса.

3. Возможность использования концентратов.

4. Пролонгирование действия лек. средств.

 

Отрицательные стороны:

1. Неточность дозировки.

2. Гидролитический распад лек. средств.

3. Непортативность.

 

ТРЕБОВАНИЯ ГФ К СУСПЕНЗИЯМ.

1. В связи с неточностью дозировки в виде суспензий для внутреннего применения не применяют ядовитые лек. средства, а сильнодействующие, списка Б разрешают отпускать в виде грубой суспензии при условии, если общее их количество во всем объеме лек. формы не превышает ВРД.

2. Отклонение в содержании действующих лек. средств в 1,0 (мл) суспензии не должно превышать +/-10%.

3. Суспензии относят к нестойким при хранении лек. препаратам, поэтому в аптечных условиях их готовят ex tempore.

 

Классификация суспензий.

По применению.

§ Для внутреннего применения.

§ Для наружного применения.

§ Для парентерального применения. Суспензии вводят только внутримышечно и они должны соответствовать статье «Инъекции», если нет других указаний в частных статьях.

 

2. По степени изготовления:

§ Готовые к применению.

§ В виде порошков или гранул для суспензий, к которым перед применением прибавляют воду или другую подходящую жидкость: количество воды или другой жидкости должно быть указано в частных статьях. Помимо воды в качестве дисперсионной среды могут быть использованы спирт этиловый различной концентрации, глицерин, минеральные и растительные масла и другие жидкости.

 

3. По внешнему виду:

§ Грубые (жидкости с осадком).

§ Тонкие (мутные жидкости).

 

СВОЙСТВА СУСПЕНЗИЙ.

В определении суспензий отмечается, что они отличаются от коллоидных растворов большим размером частиц дисперсной фазы. Именно это и оказывает большое влияние на свойства суспензий и самое главное из них – устойчивость.

Суспензии, имея крупные частицы – системы нестойкие, поэтому главной задачей, которая стоит перед фармацевтом – это повышение стойкости суспензий.

Суспензии отличаются своими свойствами от других лек. препаратов.

Основные отличительные свойства суспензий:

1. Оптическая неоднородность (мутность).

2. Седиментационная неустойчивость – оседание частиц, расслаивание.

3. Агрегатная неустойчивость – слипание частиц, укрупнение, агрегация.

 

Иногда укрупненные частицы, не оседают на дно, а наоборот всплывают, такое явление получило название флокулляция (от латинского слова – flocculi – хлопья).

Т.к. суспензии обладают двумя видами неустойчивости, то необходимо говорить и о двух видах повышения стойкости, т.е. повышать надо как седиментационную устойчивость, так и агрегатную.

 

Случаи образования суспензий.

1. Лек. средство не растворимо в данном растворителе: цинка оксид, висмута субнитрат, тальк, белая глина, магния оксид.

2. Превышен предел растворимости лек. средства в данном растворителе.

3. Если лек. средства порознь растворимы, а при смешивании в результате химической реакции образуются другие лек. средства, которые не растворяются в данном растворителе (химические взвеси).

СаCl₂ + 2NaHCO₃ = NaCl + CaCO₃ + H₂O + CO₂

4. При смене одного растворителя другим (при добавлении настоек, экстрактов).

СТОЙКОСТЬ СУСПЕНЗИЙ ЗАВИСИТ ОТ:

§ От природы лек. средств.

§ От вязкости среды.

§ От степени дисперсности.

§ От плотностей лек. средств и дисперсионной среды.

 

Агрегатная устойчивость зависит от наличия вокруг частиц взвешенного вещества сольватных оболочек из молекул дисперсионной среды. Если такая оболочка есть, значит суспензия будет агрегативно устойчивой, если нет – не устойчивой.

По отношению к воде, которая чаще всего является дисперсионной средой, все лек. средства образующие суспензии, разделяют на 2 группы: гидрофильные и гидрофобные.

1. Гидрофильные лек. средства – агрегатно устойчивы в воде (карбонат магния, оксид цинка, белая глина, основной нитрат висмута), т.к. вокруг частиц этих лек. средств, образуются оболочки из молекул воды, препятствующие слипанию частиц.

2. Гидрофобные лек. средства – агрегатно устойчивы в маслах и совсем не устойчивы в воде (терпингидрат, камфора, фенилсалицилат, сера, ментол, тимол и др.), т.к. у них нет защитной оболочки из молекул воды, поэтому частицы легко, самопроизвольно (под действием молекулярных сил слипаются), которые быстро оседают или всплывают.