Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Пролонгирующие вещества (пролонгаторы)
Вспомогательные вещества, увеличивающие время нахождения лекарственных средств в организме, называются пролонгаторами. Лекарственные средства пролонгированного действия — это лекарственные вещества в специальной лекарственной форме, обеспечивающей увеличение продолжительности действия. Использование пролонгированных лекарственных форм известно более 20 лет и вызвано отрицательными явлениями, возникающими при.быстром выведении лекарственных веществ из организма или быстрым разрушением в нем, например, антибиотиков, гормонов, витаминов и др. При этом возникает необходимость частого введения лекарственных веществ, что нередко приводит к резкому колебанию концентрации их в организме и в свою очередь обусловливает токсичность, побочные нежелательные явления (аллергические реакции, раздражение и т. п.). Многократная инстилляция глазных капель вызывает мацерацию слизистой оболочки глаза и тем самым способствует возникновению инфекционных процессов. Быстрое выведение лекарственных веществ из организма вызывает появление устойчивых форм микроорганизмов. Частое применение лекарственных препаратов неудобно и • для больного. Необходимо создание лекарственных препаратов, однократный прием которых сохранял бы в организме в течение длительного или заданного времени терапевтически активную концентрацию лекарственного вещества, в том числе поступление лекарственного вещества с заданной скоростью. К пролонгирующим компонентам, помимо требований, предъявляемых к вспомогательным веществам, следует отнести и поддержание оптимального уровня лекарственного вещества в организме, отсутствие резких колебаний его концентрации. В настоящее время установлено, что пролонгирование действия лекарственных веществ зависит от уменьшения скорости высвобождения их из лекарственной формы, депонирования лекарственного вещества в органах и тканях, инактивации лекарственных веществ ферментами и скорости выведения из организма. Известно, что максимум концентрации лекарственного вещества в крови прямо пропорционален введенной дозе, скорости всасывания и обратно пропорционален скорости выделения вещества из организма. Для создания лекарственных препаратов с пролонгированным действием можно использовать химические, физиологические и технологические методы. К химическим методам относятся синтез труднорастворимых солей сложных эфиров, т. е. создание новых лекарственных веществ, что не всегда возможно. Физиологические методы пролонгирования заключаются в воздействии различных факторов (чаще всего веществ) на организм с целью задержки выведения лекарственного вещества. Этот метод часто не безопасен для больного, в связи с чем мало используется. Наибольшее распространение получили технологические методы пролонгирования: повышение вязкости дисперсионной среды (заключение лекарствен-
ного вещества в гель); создание соединений лекарственных и вспомогательных веществ за счет физико-химических или химических (ковалентных или ионных) связей; иммобилизация лекарственных веществ на биодеградирующих системах; заключение лекарственных веществ в пленочные оболочки; суспендирование растворимых лекарственных веществ; создание других лекарственных форм, например глазных лекарственных пленок вместо растворов и другие методы. Для экстемпорально изготовляемых лекарственных препаратов наиболее приемлемым технологическим методом является заключение лекарственного вещества в гель или использование в качестве дисперсионной среды неводных растворителей (ПЭО-400, масла и др.). В качестве геля для пролонгированных лекарственных препаратов наиболее широко используют растворы ВМС, причем различной концентрации, что позволяет регулировать время пролонгирования. К таким веществам относятся МЦ, К.МЦ и нат-рий-КМЦ (1%), поливинол (1,4—2%), полиакрил-амид (0,5—1 %), поливинилпирролидон, коллаген и другие ВМС. Например, в настоящее время применяются глазные капли — 1 % растворы пилокарпина гидрохлорида, скополамина гидробромида и 10 % растворы сульфацил-натрия, пролонгированные 1 % МЦ, и другие лекарственные препараты. С целью пролонгирования действия глазных капель, инъекционных растворов используют и полиглюкин. 5.3.5. Корригирующие вещества (корригенты) К корригентам относится группа вспомогательных веществ, применение которых дает возможность исправлять вкус, цвет, запах различных лекарственных веществ. Корригирующие вещества имеют большое значение в детской практике. Установлено, что эффективное терапевтическое средство, имеющее неприятный вкус, у детей оказывает во много раз меньший эффект или вообще не оказывает лечебного воздействия. Корригирующие вспомогательные вещества имеют давнюю историю, однако в настоящее время они используются еще недостаточно, что связано с решением ряда проблем. Так, учитывая сложное восприятие вкуса, трудно осуществлять подбор корригентов для лекарственных веществ, обладающих горьким, соле-
ным, кислым вкусом или сложными их сочетаниями. Необходимо также учитывать возможность изменения всасываемости лекарственных веществ из корригированных лекарственных форм. Известно, например, что сахарный сироп и некоторые фруктовые сиропы снижают резорбцию амидопирина, сульфаниламидов, антибиотиков из корригируемых ими форм. При подборе корригирующих веществ следует учитывать основные положения теории вкуса. Если все вкусовые ощущения разделяют на четыре основные группы (ощущения кислого, сладкого, горького, соленого), то лекарственные вещества имеют более сложные сочетания ощущений (например, горько-соленый, сладко-кислый и др.). Отсюда сложность в подборе корригентов для лекарственных веществ. В качестве корригирующих веществ в настоящее время предложены к применению природные и синтетические вещества обычно в виде растворов, сиропов, экстрактов, эссенций. Из сиропов особенно распространены сахарный, вишневый, малиновый, солодковый, из подслащивающих веществ — сахароза, лактоза, фруктоза, сорбит, сахарин. Наиболее перспективным является сорбит — заменитель сахарозы, образуя вязкие растворы, он также стабилизирует многие лекарственные вещества. Помимо указанных веществ, для исправления вкуса используют различные ВМС, макромолекулы которых как бы обволакивают молекулы лекарственных веществ и вкусовые рецепторы языка. К ним относятся агар, альгинаты, МЦ, пектины. Корригирующим действием обладают и эфирные масла: мятное, анисовое, апельсиновое. Таким образом, применение вспомогательных веществ представляет актуальную проблему современной технологии лекарственных форм. Рациональное использование вспомогательных веществ позволяет значительно повышать эффективность фармакотерапии. Получение же новых вспомогательных веществ позволит создавать принципиально новые высокоэффективные лекарственные формы, удобные для применения и имеющие достаточно длительные сроки годности. Контрольные вопросы 1. Что такое вспомогательные вещества? Какова их роль в технологии лекарственных форм? 2. Какие требования предъявляются к вспомогательным веще 3. Можно ли использовать вспомогательные вещества, не вклю 4. Какова целесообразность классификации вспомогательных ве 5. Как классифицируют вспомогательные вещества в зависимости 6. Какие полусинтетические и синтетические ВМС наиболее широко 7. Какие производные МЦ используют в качестве вспомогательных 8. Каковы свойства силиконовых жидкостей, которые обеспечи 9. Для каких лекарственных форм используют в качестве вспомо
10. Перечислите основные свойства ВМС, которые позволяют 11. Какими свойствами обладают молекулы ПАВ? Каково значение 12. В чем заключается механизм стабилизирующего действия 13. Почему стабилизация лекарственных форм рассматривается как 14. Каково назначение консервантов в технологии лекарственных 15. Каков механизм пролонгирования действия лекарственных 16. Как решается проблема корригирования вкуса лекарственных Г л а в а 6
|
||||||
Последнее изменение этой страницы: 2016-12-16; просмотров: 482; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.140.198.43 (0.009 с.) |