Препараты, которые снижают тонус бронхов (бронходилятаторы)

1. Адренергические средства:

Селективные бета₂ - адреномиметики (повышают содержание цАМФ и снижают концентрацию ионов кальция).

а) средней длительности действия (до 3-4 часов) – используют для купирования приступов БА

- сальбутамол

- фенотерол

- тербуталин

б) длительного действия (до 10-12 часов) – используют для профилактики бронхиальной астмы.

- сальметерол

- кленбутерол

- левалбетерол

- формотерол

Побочные эффекты

- умеренная тахикардия (бета₁)

- сердечные аритмии

Противопоказания

- экстрасистолии

- маточные кровотечения (бета₂ ↑)

Неселективные адреномиметики: адреналина гидрохлорид, эфедрина гидрохлорид, изопреналин (изадрин) – используются редко, т.к. много побочных эффектов.

2. М-холиноблокаторы:

- ипратропиум бромид (атровент) – действует 6 часов

- тиотропий – действует 24 часа

Препараты данной группы избирательно действуют на бронхи, они не сгущают мокроту, назначаются ингаляционно.

3. Спазмолитики миотропного действия (метилксантины) – ингибируют фосфодиэстеразу

- теофиллин

а) для купирования астматических приступов – аминофиллин (эуфиллин);

б) препараты пролонгированного действия

- эуфилонг

- теодур

- теотард

Побочные эффекты

- тахикардия

- увеличение потребности миокарда в кислороде

- тошнота и рвота

4. Комбинированные бронходилятаторы:

- беродуал (фенотерол + ипратропиум бромид);

- дитэк (сальбутамол + кромоглициевая кислота)

Препараты, которые уменьшают отек слизистой бронхов

1. Кортикостероиды:

- ингаляционные: беклометазон (бекотид)

будесонид (пульмикорт)

флунизолид (ингакорт)

 

- системные: гидрокортизон

преднизолон

дексаметазон

Механизм противовоспалительного действия связан:

1. с ингибированием фосфолипазы А₂

2. с ингибированием экспрессии ЦОГ-2

3. с угнетением активности макрофагов

Аэрозольные глюкокортикоиды являются средствами выбора для профилактики бронхиальной астмы (обычно – средней и тяжелой).

Побочные эффекты

- дисфония

- кандидоз полости рта

Глюкокортикоиды для системного применения используются только при тяжелых формах астмы, которые не поддаются лечению аэрозольными препаратами глюкокортикоидов, т.к. вызывают множество опасных побочных эффектов:

- унетают функцию коры надпочечников

- снижают толерантность к инфекционным заболеваниям

- нарушают регенерацию тканей

- остеопороз

- повышают АД

- перераспределяют жировую ткань

- вызывают психозы

- стероидный диабет

2. Стабилизаторы мембран тучных клеток – уменьшают высвобождение бронхоконстрикторных веществ из тучных клеток.

- кромоглициевая кислота и ее соли (кромолин натрия)

- кетотифен

Действуют медленно – полное развитие лечебного эффекта происходит через 2-4 недели регулярного приема.

Применяют для профилактики бронхоспазмов, при аллергических ринитах, сенной лихорадке.

Переносятся хорошо.

3. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов:

- монтелукаст (сингулер)

- зафирлукаст

Применяются для систематического лечения бронхиальной астмы.

Побочные эффекты

- головная боль

- фарингит

- диспепсические явления

 

Астматический статус

Ингаляционная терапия дает относительно медленный эффект. Оптимальный способ лечения – введение купирующих средств:

- в/в бета₂-адреномиметики + оксигенотерапия

- в/в глюкокортикоиды системного применения в высоких дозах в начале струйно, затем капельно в течение 48-72 часов.

При отсутствии результата предыдущих введений - в/в эуфиллин.

В тяжелых случаях – ИВЛ, галотан.

 

6. Средства, применяемые при лечении отека легких:

Морфин, фуросемид, натрия нитропруссид, азаметония бромид, спирт этиловый.

Принцип фармакотерапии отека легких.

 

Пеногасители – антифомсилан (эффект через 3 – 4 мин.);

пары этанола (эффект через 20 –30 мин.)

Препятствуют пенообразованию в легких, снижая поверхностное натяжение жидкости в альвеолах.

Сосудорасширяющие – натрия нитропруссид (в/в капельно);

ганглиоблокаторы (азаметония бромид (пентамин));

Расширяя вены – снижают преднагрузку на сердце, расширяя артерии – облегчают сердечный выброс (снижают постнагрузку на сердце), снижают давление в малом круге.

Мочегонные – фуросемид (снижает ОЦК и АД);

Осмотические диуретики противопоказаны, т.к. повышают ОЦК, усиливают нагрузку на сердце.

Бета₁ - адреномиметики – допамин, добутамин;

Обладая инотропными свойствами могут быть использованы с осторожностью при инфаркте миокарда, т.к. способствуют увеличению очага некроза;

Сердечные гликозиды т.к. ными свойствами могут быть использованы с осторожностью при инфаркте миокарда применяют редко при хронической застойной сердечной недостаточности и при начинающемся отеке легких (сердечная астма).

Опиаты – морфин (1 мл 1 % п /к) – разгрузка малого круга кровообращения, подавление активности дыхательного центра, снятие психоэмоционального напряжения.

 

7. Вещества, назначаемые при бактериальных заболеваниях системы органов дыхания: с этой целью используют (антибиотики, сульфаниламиды, противотуберкулезные и др. препараты) – будут изучаться в теме «Химиотерапевтические средства».

 

Основные препараты, знание которых обязательно.

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Кодеина фосфат Codeini phosphas (А)	Порошок	Внутрь по 0,01-0,02 в составе отхаркивающих микстур
Преноксдиазин (либексин) Prenoxdiazini hydrochloridum (Б)	Табл. по 0,1	Внутрь по 1 табл. 2-4 раза в день, не разжевывая
Окселадин (тусупрекс) Oxeladini citras (Б)	Табл.по 0,01; 0,02	Внутрь по 1-2 табл. 3-4 раза в день
Настой травы термопсиса Inf. herbae Thermopsidis (Б)	Настой 0,6-1,0 травы на180-200 мл	Внутрь по 1 ст.ложке 3-4 раза в сутки до еды
Экстракт алтейного корня жидкий (Б) Extractum Althaeae fluidum	Флаконы по 50 мл	Внутрь по 1 чайной ложке 3 раза в день
Трипсин кристаллический Trypsinum crystallisatum (Б)	Флаконы по 0,01 сухого вещества	Содержимое флакона растворить в 2-3 мл 0,9 % р-ра натрия хлорида. Для ингаляций.
Бромгексин Вromhexinum (Б)	Драже по 0,004 и 0,008	По 1-2 драже 2-3 раза в сутки. Детям до 3 лет препарат не назначают.
Сальбутамол Saldutamolum (Б)	Табл. по 0,002 Аэрозольный ингалятор по 10 мл	По 1-2 табл. 1-4 раза в день 1-2 ингаляции 4-6 раз в сутки
Атровент Atroventum (Б)	Табл. по 0,01 Дозированный аэрозоль по 15 мл	По 1-1,5 табл. 2-3 раза в сутки. Ингаляционно 2 дозы аэрозоля 3-4 раза в сутки.
Эуфиллин (диафиллин) Euphylinum (Б)	Порошок   Табл. по 0,15 Амп. 24 % р-р по 1 мл Амп. 2, 4 % р-р по 10 мл	Внутрь по 0,1-0,2 2-4 раза в день после еды. По 1 табл. 2-4 раза в сутки после еды В мышцу по 1-2 мл   В вену по 5-10 мл р-ра с 10-20 мл 0,9 % р-ра натрия хлорида.
Беклометазона дипропионат Beclоmetasoni dipropionas (Б)	Аэрозольный ингалятор по 10 мл	Ингаляционно 2 дозы 3-4 раза в сутки

Самостоятельная работа студентов

Задание № 1

Выписать дома в тетради для практических занятий в форме врачебных рецептов и указать показания к применению выписанных лекарственных форм.

1. Окселадин (тусупрекс)

2. Бронхолитин

3. Микстуру, в состав которой входит настой травы термопсиса, кодеина фосфат и натрия гидрокарбонат

4. Бромгексин

5. Сальбутамол для ингаляции

6. Р-р эуфиллина в вену

7. Кромолин-натрий

Задание № 2

Выписать в форме врачебных рецептов:

1. Противокашлевой препарат центрального действия

2. Противокашлевой препарат периферического действия

3. Отхаркивающие средства рефлекторного действия (настой)

4. Бронхолитическое средство из группы М-холиноблокаторов (аэрозоль)

5. Глюкокортикоид для лечения бронхиальной астмы (аэрозоль)

 

Ситуационные задачи

Задача № 1

В приемное отделение доставлен больной Б.: приступ бронхиальной астмы.

Выберите из перечисленных препаратов наиболее подходящее назначение:

сальбутамол – ингаляционно

пропранолол – в/м

преднизолон - в/в

ипратропий – ингаляционно

Что лучше назначить для купирования приступа?

Что лучше всего назначить для длительного приема с целью профилактики симптомов астмы?

Что наименее эффективно для купирования приступа?

Что противопоказано при астме?

Задача № 2

Больному К. с приступом бронхиальной астмы ингаляционное использование сальбутамола, подкожное введение эпинефрина эффекта не дали.

Какое состояние развилось у больного?

Тактика врача.

Задача № 3

Пациенту, страдающему хроническим обструктивным заболеванием легких и пароксизмальной тахикардией необходимо подобрать бронходилятатор, который бы не вызывал тахикардии.

Какой препарат предпочтительнее назначить пациенту?

Объясните его механизм действия.

Тестовый контроль