С целью уменьшения побочных эффектов надо

снизить дозу ППС.

рационально комбинировать с мидантаном,

нерационально с ингибиторами МАО (повышение АД) и пиридоксином (снижается активность леводопы).

Показания к применению леводопы.

 Болезнь Паркинсона,

 вторичный паркинсонизм.

NB!!! Не применяют при лекарственном П., связанным с приемом нейролептиков.

 

Наркотические анальгетики.

Наркотические анальгетики – это вещества, избирательно подавляющие чувство боли за счёт влияния на ЦНС, при повторном применении вызывающие пристрастие.

Классификация.

1. Природного происхождения – морфин, кодеин, омнопон.

2. Полусинтетические – гидрокодон, этилморфин.

3. Синтетические

 -производные пиперидина – промедол, фентанил

 -производные бензоморфана – пиритрамид

 -прочие – трамадол, налбуфин.

Агонисты: Морфин, промедол, фентанил, суфентанил. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты: Пентазоцин, налбуфин, буторфанол, бупренорфин. Эффекты: угнетают ЦНС (противокашлевое, анальгетич, снотвор д-е), эйфория, психич и физ зависимость.

Пути проведения боли: 1.Ноцицептивная система – обеспечивает восприятие боли, проведение болевого импульса и формирование реакций. Боль сопровождается: эмоционально, двигательно, вегетативно. Воспринимают боль ноцицепторы. Выделяют спец-ие и неспец-ие пути боли. Спец – малонейронный, цвет не окрашен(где, что болит). неспец – многонейронный, в таламусе, происходит суммация болевых импульсов. 2.Антиноцицептивная система – нарушает восприятие боли, проведение ее, формиров-е реакций. центр нах-ся в центральном, сером, окловодопроводном вещ-ве.

Успокаивающее действие морфина связано с его влиянием на нейроны КГМ, восходящую ретикулярную формацию ствола, на лимбическую систему и гипоталамус.

Также морфин действует на центр дыхания в продолговатом мозге – угнетает дыхание даже в терапевтических дозах.

Мех-м болеутоляющего действия морфина. Нарушает проведение болевых импульсов. 1.Угнетают ноцицептивную систему и нарушают проведение импульсов: а)в задних рогах с\м где тормозят с 1 нейрона на 2, и поэтому, уменьшают двигательную и вегетативную влиянию на боль. б) нарушают суммацию импульсов в таламусе, импульсы не достигают своего значения и не поставляются в кору. в) в коре нарушается формир-ие рецепции на боль, боль воспринимается как чужая. 2.Активируют антиноцицептивную систему действ-ю на ее центр, усиливая нисходящие тормозные влияния на проведение боли в задних рогах с\м, увел-ся выделение эндорфина.

Эффекты. На ЦНС. Мозаично – одни стр-ры возбуж-т, другие угнетают. 1.Главное – болеутоляющее, особенно эффе-н при висцеральных болях, которые идет от внутренних органов, менее при воспал-ях. 2.Эйфория – лежит в основе завис-ти и развивается дисфория, может оказывать галлюцинаторное действие. 3.Седативное 4.Снотворное 5.Угнетение ДЦ – сниж чувств к CO2, редкое. глубокое дыхание, гипоксия не наступает. При передозировке – периодическое, длительное апноэ, гипоксия. В терапевт дозах такое возможно у детей, стариков и людей с нарушением дых функции. 6.Подавл кашлевой центр 7.Подавл рвотный центр, но возбуждает хеморецепторы тригер зоны. 8. Возбуждает ГДЦ – миоз.Важное диагностическое значение. 9.Увел тонус блуждаеющего нерва, усиливает выделение АДГ и уменьш диуреза. 10. Усиление могосинапт рефлексов. повыш тонус скелет мускулатуры, ув основной обмен.

На ЖКТ. Вызывает обстипацию(для лечения диареи используется имодиум), повыш тонус циркулярной мускулатуры, сфинктеров; пониж перистальтику и маятникообраз движения; увел всасывание воды; замедляет продвижение пищевого комка; желудок похож на песочные часы.

На ССС. Расширяет сосуды; вызывает покраснения лица за счет выделения гистамина; на СДЦ влияет только в токсич дозах(угнетает); может возникать гипотенгзия у лиц с сниженным ОЦК и может быть коллапс; увел мозговой кровоток и ВЧД.

На ДЫХАНИЕ. – бронхоспазм.

НА МПС. уменьш диуреза за счет выделения АДГ; задержка мочи за счет повышения тонуса сфинктеров.

На МАТКУ. Увел продолжит родов за счет уменьшения сокращений. Исключения – промедол, он способст раскрытию шейки матки, мало влияет на ДЦ плода.

Чувствительность – повышена у детей и стариков.

ПОКАЗАНИЯ: 1.Для купирования боли при травмах – бупренорфин, препарат выбора – фентанил, морфин. 2.При коликах – омнопон, промидол, у них минимал спазмолитич дей-е. 3. При опухолях – препараты сильного и длительного действия. 4. Для обезболивания родов – промедол. 5.Пре и пост-операционный период – любые ср-ва. 6.Нейролепанальгезия – фентанил+дроперидол=таламанол, способствует обезболиванию и сохранению сознания. 7. Для снижения одышки при сердечной астме. При одышке, при кашле опасном для жизни – кодеин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. 1.Абсолютные. Детям до 3х и пожилым; при ув ВЧД, при симптоме острого живота до установления диагноза – нельзя.2. Относительные – дыхательная недостаточность, детям до 14 лет, при повыш ВЧД, тяжелые заболевания печени и почек –нельзя.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. Угнетение дыхания, опасность формирования псих и физ зависимости, опасность острого отравления, повышение ВЧД,запоры, гипотензия(отростат коллапс), задержка мочи, бронхоспазм