Классификация гиполипидемических средств

1. Статины

Аторвастатин

Розувастатин

Симвастатин

2. Производные фиброивой кислоты – Фибраты (Фенофибрат):

3. Ингибиторы всасывания Холестериина - Эзетемиб

Средства, угетающие всасывание ХС – эзетемиб

Секвестранты жирных кислот (колестерамин) – образуют комплексы с желчными кислотами и выводят их, желчные кислоты начинают синтезироваться из своего ХС, истощают его запасы, увеличивают эндоцитоз липопротеиное, исключая ЛПВП. Побочно жкт

Ингибиторы ГМГ-Ко А редуктазы (статины, ингибиторы синтеза ХС) – ловастатин, симвастатин, аторвастатин (еще и противоаритмический), конкурентно обратимо ингибируют ГМК-Ко А редуктазу – угнетение синтеза ХС, уменьшаются запасы ХС в печени – экспрессия ЛПНП рецепторов н агепатоцитах –увеличение эндоцитоза атерогенных ЛП + снижают уровень ЛПНП + повышают ЛПВП. Побочно диспепсии, цнс, эритема, ГЕПАТОТОКСИЧНЫ – зависит от дозы. Плюс восстанавливают функции эндотелия, расширяют сосуды, антитромб, антиишемия. Показания: гиперлипопротеинемия.

Активаторы липопротеинлипазы (фибраты- производные фиброевой кислоты) – гемфибразил, фенофибрат, вызывают экспрессию эндотелиальной липопротеинлипазы – ускоряет катаболизм ЛПОНП и ЛППП. Угнетают синтез ХС в печени и синтез из него ЛПОНП. Увеличивают плотность липопротеиновых рецепторов в гепатоцитах, снижается уровень ЛПНП, повышается ЛПВП, вызывают миопатии, испепсию, голболь, холелитиаз, затуман.зрения. При: гиперлипопротеинемии

Ингибиторы триглицерид липазы (препараты никотиновой кислоты - ниацин) – снижается образование свободных жирных кислот, снижается синтез ТГ и образование ЛПОНП. Увеличивает ПГ, вызывает зуд и покраснения.

Средства, влияющие на ЖКТ, ДС и обмен веществ

Рвотные и противорвотные средства. Классификация. Фармакологическая характеристика препаратов.

Рвота — это защитный акт, направленный на освобождение желудка от разд­ражающих и токсических веществ. Рвота возникает при возбуждении рвотно­го центра в продолговатом мозге. Возбуждение рвотного центра может возни­кать при раздражении вестибулярного аппарата (болезнь движения), рецепторов глотки и слизистой оболочки желудка.

Рвотные средства

Апоморфина гидрохлорид — полусинтетический алкалоид, получае­мый из морфина. Апоморфин оказывает выраженное стимулирующее влияние на дофаминовые D2-рецепторы триггерной зоны. После подкожного введения апоморфин быстро проникает в мозг – рвота развивается через 5-10 мин. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Применяется при острых отравлениях, а также для выработки отрицательного условного рефлекса при лечении хронического алкоголизма.

Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, открытые формы туберку­леза легких, легочные кровотечения, язвенная болезнь желудка и двенадцатипер­стной кишки, органические заболевания ЦНС.

Противорвотные средства

Подразделяются на следующие группы:

· Блокаторы дофаминовых D₂-рецепторов (Метоклопрамид (Церукал), домперидон (Мотилиум), тиэтилперазия);

· Блокаторы серотониновых 5-НТ₃-рецепторов (Ондансетрон (Зофран), трописетрон (Навобан), гранисетрон (Китрил))

· Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов (Меклозин (Бонин))

· Блокаторы М-холинорецепторов – Скополамин (таблетки «Аэрон»)

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, бло­кирует дофаминовые D₂-рецепторы и серотониновые 5-НТ₃-рецепторы триггерной зоны рвотного центра. Оказывает центральное противорвотное действие, успокаивает икоту, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулирует моторику желудка, снижает тонус пилорического сфинктера (прокинетическое действие).

Показания: тошнота, рвота, связанная с наркозом, лучевой терапией, побоч­ным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков), при рвоте беременных. Препарат также применяют при задержке эвакуации содержимо­го желудка.

Режим дозирования: принимать за 30 мин до еды, таблетки проглатывают не разжевывая, запивают небольшим количеством воды. Обычная доза для взрослых по 10 мг три раза в день. Лицам в возрасте 15-19 лет: при массе тела более 60 кг по 10 мг три раза в день; 30-59 кг по 5 мг три раза в день.

Противопоказания: желудочно-кишечные кровотечения, перфорация желудка или кишечника, дискинезия мышц тела (вследствие лечения нейролептиками), кормление грудью. Побочные эффекты: диарея, метеоризм, гиперпролактинемия, аменорея, гинекомастия.

Домперидон (Мотилиум) – селективный блокатор дофаминовых D₂-рецепторов, оказывает противорвотное и прокинетическое действие. В отли­чие от метоклопрамида плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает типичных для последнего центральных побочных эффектов.

Показания: диспептический синдром, тошнота и рвота различного происхож­дения (функциональная, органическая, вследствие инфекции, нарушения дие­ты, рентгенотерапии, лекарственной терапии, особенно антипаркинсоническими дофаминергическими средствами). Как гастрокинетик применяют при задержке эвакуации содержимого желудка.

Режим дозирования: взрослым и детям старше 5 лет: при хронических диспепсических явлениях — по 10 мг 3—4 раза в сутки и, в случае необходимости, дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте — по 20 мг 3—4 раза в день и перед сном.

Противопоказания: гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотече­ние, возраст до 5 лет. Побочные эффекты: гинекомастия, галакторея, аллерги­ческие реакции.

Тиэтилперазин — производное фенотиазина, эффективен при рвоте любого происхождения. Блокатор центральных дофаминовых D₂-рецепторов. Уг­нетает активность рвотного центра и триггерной зоны.

Показания: тошнота и рвота, вестибулярные нарушения, головокружение, морская болезнь. Курс лечения может продолжаться 2-4 нед.

Противопоказания: гиперчувствительность, депрессия, коматозные состояния, острый приступ глаукомы, возраст (до 15 лет), беременность, лактация. Побоч­ные эффекты: сухость во рту, головокружение, сонливость, гипотензия, тахикар­дия, экстрапирамидные расстройства, расстройства речи.

Ондансетрон – блокатор центральных и периферических серотониновых 5-НТ₃-рецепторов, предупреждает и устраняет рвоту, связанную с химио- и луче­вой терапией злокачественных новообразований.

Противопоказания: гиперчувствительность, I триместр беременности, корм­ление грудью. Побочные действия: головная боль, запор, головокружение, гипо­тензия, аллергические реакции.

Аналогичное действие оказывают трописетрон и гранисетрон.

Меклозин – блокатор центральных Н₁-гистаминовых и М-холинорецепторов, устраняет рвоту, вызванную морской и воздушной болезнью, а также луче­вой терапией. Эффект развивается быстро и продолжается около 24 ч.

«Аэрон» — смесь камфарнокислых солей алкалоидов скополамина и гиосциамина, оказывающих центральное и периферическое М-холиноблокирующее действие. Применяется для профилактики и лечения морской и воздушной бо­лезни, внезапных приступов головокружения.

Противопоказан при глаукоме. При употреблении возможны жажда, сухость во рту и горле.