Средства, стимулирующие адренергические синапсы.
Адреномиметики
Механизм действия: возбуждают АР.
α1-Адреномиметики
Фенилэфрин (Phenylephrine; мезатон, назол) — синтетический препарат.
Механизм действия: стимулирует преимущественно а1-AP
Фармакологические эффекты. При внутривенном пли подкожном введении (а также при назначении внутрь):
1.Суживает кровеносные сосуды и в связи с этим повышает артериальное давление. Прессорный эффект менее сильный, чем у адреналина и норадреналина, но более продолжительный, так как препарат мало разрушается ферментами, в→ мезатон более стоек, оказывает более длительный эффект.Продолжительность действия 0,5-2 ч.
2. Зрачок расширяет без изменения аккомодации в течение 4—6 ч.
Показания:
ü Ринит (местно) – не вызывает устойчивости;
ü Вместе с местными анестетиками, для уменьшения их всасывания;
ü Острая гипотензия;
ü Осмотр глазного дна;
ü Открытоугольная глаукома;
ü В ректальных суппозиториях фенилэфрин назначают при геморрое.
Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, спазмы сосудов, закрытоугольная глаукома.
Побочное действие
ü рефлекторная брадикардия
ü повышение АД
ü сухость слизистой
Оксиметазолин (назол, називин) применяют в виде назального спрея и капель при ринитах с затрудненным дыханием, конъюктивите. Действие начинается через 15 мин и продолжается 6—10 ч. Можно детям до года -0.01%.
Противопоказание: аритмия, атеросклероз, диабет, беременность, лактация, гипертиреоз.
Тетризолин (Tetryzoline) — сосудосуживающее, противовоспалительное средство.
|
|
В виде глазных капель (Визин) применяют при раздражении, гиперемии глаз, аллергическом конъюнктивите.
В виде назальных капель (препарат Тизин) применяют при ринитах.
а2-адреномиметики
Механизм действия: стимулируют преимущественно а2-AP гладких мышц кровеносных сосудов, способствуют
сужению сосудов.
Нафтизин (санорин) и галазолин(ксилен) Вызывает длительное сосудосуживающее действие при местном введении. В результате уменьшается приток крови и отек слизистой оболочки верхних дыхательных путей, облегчается носовое дыхание, отток экссудата из гайморовых пазух. На месте введения возможно жжение. При повторном применении - привыкание
применяют только местно при острых ринитах, закапывают в нос 3 раза в день; при этом происходит сужение сосудов слизистой оболочки носа и уменьшение воспалительной реакции. Эмульсию нафтизина — санорин применяют 2 раза в день. При носовых кровотечениях- тампоны.
Если нафтизин применяют длительно, то следует учитывать, что сосудосуживающий эффект уменьшается (явление тахифилаксии) - препарат накапливается в везикулах, везикулы разрушаются и медиатор попадает в синаптическую щель. При частом использовании- истощение запаса медиатора и снижение эффекта. Рекомендуется после 5 дней применения сделать перерыв на несколько дней.
Осложнения:
ü Повышение АД из-за всасывания в общий кровоток;
ü Иссушивается слизистая и надо использовать смягчающие средства.
Противопоказания:
ü при гипертензии,
ü тахикардии,
ü выраженном атеросклерозе,
ü детям до года;
ü при хронических ринитах.
Формы выпуска: 0,05 % и О.1 % растворы во флаконах по 10 мл. Хранение: список Б.
α2-адреномиметики центрального действия.
Клофелин (клонидин, гемитон).
Механизм действия: Стимулирует тормозные α2-АР ЦНС. В результате понижается тонус сосудодвигательного центра и уменьшается действие СНС на сосуды и сердце.
Фармакологические эффекты:
ü сосуды - расширение;
ü АД – понижение, но! при быстром введении возможно повышение АД(на 5-10 мин) (прямое возбуждение а1-АР в сосудах)
ü сердце - снижение ЧСС и ССС
ü при резкой отмене - повышение АД
|
|
ü ЦНС: седативное и снотворное действие, снижение работоспособности, депрессии.
ü снижение температуры тела
ü потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС, в тч алкоголя
ü ЖКТ - тормозит секрецию слюнных и желудочных желез, возможны запоры;
ü глаз - понижение ВГД (уменьшение секреции ВГЖ)
ü задерживает воду и натрий в организме, снижает почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации, вызывает отеки, рациональна комбинация с диуретиками
ü синдром отмены: тахикардия, аритмия, головная боль, гипертонический криз. Отменяют постепенно.
Показания:
ü Артериальная гипертензия
ü парентерально и сублингвально при гипертонических кризах,
ü в офтальмологии при лечении открытоугольной глаукомы.
Бланк 148-1\у -88 норма отпуска 1 упаковка
Противопоказания:
ü повышенная чувствительность к препарату
ü атеросклероз сосудов мозга, депрессии
ü выраженная брадикардия, АВ-блокада,
ü артериальная гипотензия
ü Лицам, работа которых требует внимания.
Рекомендации
-исключить передозировку
-соблюдать постельный режим
-отказаться от спиртного
-полоскание рта (жажда, сухость)
-слабительные,
-не отменять резко.
Отравление. Встречается при передозировке клофелина, а также при его одновременном применении со средствами, угнетающими ЦНС, в том числе с алкоголем (потенцирует их действие). В результате быстро нарастает угнетение ЦНС, сон переходит в кому. Смерть наступает от остановки дыхания, гипотензии (в результате угнетения дыхательного и сосудодвигательного центров). При выходе из комы типична амнезия.
β1-Адреномиметики
Добутамин (Dobutamine) — β1-адреномиметик. Увеличивает силу и в меньшей степени частоту сокращений сердца. Применяют как кардиотоническое средство при острой сердечной недостаточности.
Вводят добутамин внутривенно обычно со скоростью от 2,5 до 10 мкг/кг в мин. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 5% растворе глюкозы. или 0,9 % раствором натрия хлорида.
При применении препарата возможны тахикардия, повышение артериального давления, эктопические желудочковые аритмии, а также тошнота, головная боль, боль в области сердца. Эти явления проходят при уменьшении скорости введения.
Формы выпуска: во флаконах вместимостью 20 мл, содержащих 250 мг (0,25 г) добутамина; 5 % раствор в ампулах по 5 мл (250 мг в ампуле).
β2-Адреномиметики
β2-адреномиметики короткого действия (около 6 ч) — сальбутамол (Salbutamol; вентолин), фенотерол (Fenoterol; беротек, партусистен) — назначают ингаляционно, внутрь или внутривенно; длительность действия — 6 ч.
Фармакологические эффекты:
ü БРОНХИ – расширение
ü МАТКА - снижение тонуса миометрия (токолитическое действие)
ü СЕРДЦЕ - увеличение частоты и силы сокращений (в высоких дозах)
ü При повторном введении - привыкание
ü ЦНС - возбуждение, головная боль, тремор (при высоких дозах).
Применяют указанные препараты:
1) для купирования приступов бронхиальной астмы (в основном ингаляционно);
2) в качестве токолитиков — для прекращения преждевременной родовой деятельности (вводят внутривенно, затем назначают внутрь);
3) при чрезмерно сильной родовой деятельности.
β2-адреномиметики длительного действия (около 12 ч)— кленбутерол (Clenbuterol), сальметерол (Salmeterol) — назначают ингаляционно для предупреждения приступов бронхиальной астмы. Эти препараты начинают действовать примерно через 15 мин (непригодны для купирования приступов) и действуют около 12 ч.
|
|
Побочные эффекты β2-адреномиметиков:
ü повышенная возбудимость, беспокойство, напряженность, бессонница, головная боль;
ü тахикардия;
ü снижение диастолического давления и повышение систолического давления;
ü тремор, связанный с возбуждением р2-адренорецепторов скелетных мышц (наиболее выражен тремор кистей рук);
ü сухость во рту.
β1, β2-Адреномиметики неселективные.
