Противогрибковые средства, классификация и фармакологическая характеристика. Рецепт.

Противогрибковыми средствами называют лекарственные в-ва, которые применяются для лечения микозов — заболеваний, вызываемых патогенными или условнопатогенными грибами.

Все грибковые заболевания можно разделить на 3 группы:

1) системные (глубокие) микозы, при α-ых поражаются внутр органы и ЦНС. К таким микозам относят кокцидиоидомикоз, криптококкоз, гистоплазмоз, бластомикоз и др.

2) поверхностные микозы (дерматомикозы) грибковые поражения кожи, ногтей, волос, вызванные дерматофитами. К дерматомикозам относятся трихофития, микроспория, эпидермофития и др.

3) кандидамикозы. Возбудителем кандидамикозов обычно является Candida albicans. Чаще всего он поражает СО ЖКТ, бронхов, половых органов.

В редких случаях при выраженном иммунодефиците может возникнуть грибковая септицемия. Для лечения грибковых заболеваний используют антибиотики и синтетические средства.

Классификация противогрибковых средств по происхождению и химической структуре    

1. Антибиотики

• Полиеновые антибиотики: Амфотерицин В, нистатин, леворин

 • Гризеофульвин.

2. Синтетические средства

• Пр-е имидазола: кетоконазол, клотримазол, миконазол

• Пр-е триазола: флуконазол (Дифлюкан)

• Пр-е N-метилнафталина: тербинафин (Ламизил)

• Производные ундециленовой кислоты: ундецин, цинкундан, микосептин

• Бисчетвертичные аммониевые соли: деквалинил (Декамин).

    

I. Ср-ва, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами:

1. При системных микозах:

       а) антибиотики – амфотерицин В,

       б) пр-е имидазола – миконазол, кетоконазол,

       в) пр-е триазола – флуконазол.

2. При эпидермомикозах (дерматомикозах):

       а) антибиотики – гризеофульвин,

       б) пр-е N-метилнафталина – тербинафин,

       в) пр-е нитрофенола – нитрофунгин,

       г) препараты йода – раствор йода спиртовой, К йодид.

II. Ср-ва, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (кандидамикоз):

       а) антибиотики – амфотерицин В, нистатин, леворин,

       б) пр-е имидазола – миконазол, клотримазол, в) бис-четвертичные аммониевые соли – декамин.

 

Механизм действия азолов (производные имидазола и триазола) и тербинафина связан с нарушением образования эргостерина в грибковой клетке. Эти препараты ингибируют ключевые ферменты биосинтеза эргостерина.

Подавление синтеза эргостерина приводит к нарушению образования клеточной мембраны и подавлению репликации грибов.

Тип действия этих препаратов зависит от [C]: в малых дозах преимущественно фунгистатическое действие, в больших — фунгицидное.

Флуконазол противогрибковый препарат из группы производных триазола. Применяется при системных микозах. Назначают флуконазол внутрь и внутривенно. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Биодоступность составляет 90%. С белками плазмы крови связывается незначительно (11—12%). Хорошо проникает во все биологические жидкости в орг-ме. Выводится почками преим в неизм виде. При применении препарата возможны тошнота, рвота, диспепсия, аллергические реакции.

Тербинафин представитель нового класса противогрибковых препаратов ингибиторов скваленэпоксидазы. Подавление активности скваленэпоксидазы приводит к дефициту эргостерола в грибковой клетке, что приводит к торможению репликации грибов. Кроме того, происходит внутриклеточное накопление сквалена, приводящее к гибели грибковой клетки (фунгицидное действие). Применяется для лечения дерматомикозов. Накапливается в коже, подкожной жировой ткани, ногтевых пластинках. Метаболизируется в печени. Показания к применению тербинафина: трихофития, микроспория, онихомикозы (грибковые поражения ногтей), а также отрубевидный (разноцветный) лишай. Применяют препарат внутрь (в виде таблеток) и местно (в виде крема). При введении внутрь возможны: потеря аппетита, тошнота, боли в животе, диарея, кожные реакции в виде сыпи; при применении крема — гиперемия, зуд, ощущение жжения, аллергические реакции.

 

Rp: Diflucan 50 или 100 мг

Dt.d. N.14 in tabl.

S. Принимать по 100 мг внутрь каждый день в течение 2 недель.

 

Rp.:Chloridini 0,025

D. t. d. N 10 in tabl.

S.взрослым по 1 табл 2 р.д. в теч 3 сут