ЛС, влияющие преимущественно на бета-адренорецепторы, классификация, Фармакологическая характеристика. Рецепт.

Локализация δ-1 АР постсинаптические рецепторы

1. Сердце - повышение силы и частоты сердечных сокращений

2. Юкста-гломерулярный аппарат почки - увеличение ренина (активация ангиотензиновой системы)

Локализация δ-2 АР на постсинаптических и пресинаптических рецепторах

1. Бронхи - расслабление

2. Сосуды (сердца, легких, печени, мозга) - расслабление

3. Мускулатура ЖКТ - расслабление

4. Матка беременная - расслабление (назначают для вынашивания)

5. Печень, мышцы - усиление гликогена (гликогенолиз - распад гликогена)

Средства, действующие на адренергические синапсы делят на:

1. средства, стим адренергические синапсы:

а) адреномиметики (стимулируют адреноR):

2) β-адреномиметики – изадрин (β₁, β₂), Сальбутамол (β₂), фенотерол (β₂), добутамин (β₁),

2. средства, блокирующие адренергические синапсы:

а) адреноблокаторы (блокируют адреноR):

β-АБ – анаприлин (β₁, β₂), атенолол (β₁), метопролол (β₁), бисопролол (β₁)

Фармакология Сальбутамол

Фармакологическое действие - токолитическое, бронхолитическое.

Высокоселективно стимулирует бета2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.

При ингаляции 10–20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ. При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается. Cmax составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3–9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени. T1/2 — 3,8 ч. Бронходилатация наступает уже на 4–5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40–60 мин; продолжительность эффекта составляет 4–5 ч. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов

Применение вещества Сальбутамол

Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); угроза преждевременных родов (на сроках беременности от 16 до 38 нед).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет — для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет — для порошка для ингаляций, до 18 мес — для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I–II триместре беременности).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.

Блокирует бета₁ и бета₂-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.

Показания препарата Пропранолол

Аритмии, артериальная гипертензия, ИБС, гипертрофическая кардиомиопатия, миокардиодистрофия, нейроциркуляторная дистония, тиреотоксикоз, цирроз печени, абстинентный синдром, мигрень (профилактика), слабость родовой деятельности.

Противопоказания Некомпенсированная сердечная недостаточность, бронхиальная астма, брадикардия, гипотония, расстройства периферического кровообращения, болезнь Рейно, инсулинотерапия, лечение ингибиторами МАО.

Побочные действия Слабость, головокружение, диспепсия, бронхоспазм, брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, спазм периферических артерий, кожный зуд.

Rp.: Aerosoli Salbutamoli 12 ml (90 d 1 d-100mKg)

D.S. Ингал 1-2 раза при бронхоспазме