Лекарственные средства гормонов задней доли гипофиза

Окситоцин (Oxytocin synthetic, син. Syntocinon)

Нейрогипофизарный гормон. Получен синтетическим путем. Октапептид.

Механизм действия связан с влиянием на специфические рецепторы в миометрии и молочных железах и повышением внутриклеточного содержания ионов кальция.

Оказывает стимулирующее влияние на миометрий, особенно к концу беременности, в течение родов и непосредственно после них. Повышает частоту и силу сокращений матки, что способствует изгнанию плода, а в больших дозах – вызывает тонические сокращения миометрия, что приводит к пережатию сосудов, проходящих в его толще и остановке маточного кровотечения.

Действуя на миоэпителиальные элементы молочных желез, стимулирует выделение молока.

Применение:

· для индукции или стимуляции начавшейся родовой деятельности (в/в инфузия с начальной скоростью 0.001 ЕД в мин., с постепенным повышением до 0.02 ЕД в мин.)

· профилактика и лечение послеродового кровотечения (в/в, инфузия с начальной скоростью 0,02‒0,04 ЕД/мин.)

· для стимуляции лактации в первую неделю грудного вскармливания (назальный спрей, по 1 спрей дозе или 4 ЕД в нос перед кормлением)

Н.Э.: тошнота, рвота, аллергические реакции, при быстром введении – падение АД, при длительном применении – артериальная гипертензия, задержка воды, после интраназального введения – слезотечение.

Ф.в.: раствор для инъекций в амп. по 1 мл (5 и 10 ЕД), назальный спрей (Syntocinon) – 40 ЕД/мл (4 ЕД/1 спрей-доза).

Демокситоцин (Demoxytocin, син. Desaminooxytocin, Sandopart)

Синтетический аналог окситоцина, содержащий дезаминированный цистеин.

Оказывает на организм действие сходное с таковым природного гормона.

Отличается большей устойчивостью к протеолизу и может назначаться суббукально. Используется по тем же показаниям, что и окситоцин.

Применение:

· для стимуляции родовой деятельности (по 40 ЕД каждые 30 минут до максимальной дозы 500‒900 ЕД, таблетку закладывают за щеку и держат во рту до полного рассасывания)

· для стимуляции лактации в первую неделю грудного вскармливания (по 25‒50 ЕД за 5 минут до вскармливания)

Ф.в.: табл. суббукальные по 50 ЕД.

Вазопрессин (Vasopressin, син. Pitressin synthetic)

Нейрогипофизарный гормон. Получен синтетическим путем. Нонапептид ‒ 8-аргинин вазопрессин.

Механизм действия связан с влиянием на специфические рецепторы двух типов.

V₁ рецепторы обнаружены на цитоплазматических мембранах гладкомышечных клеток сосудистой стенки, миометрия, мочевого пузыря, а также некоторых других клетках (адипозоцитах, гепатоцитах, тромбоцитах, селезенке, яичках, нейронах ЦНС). Их активация сопровождается повышением внутриклеточного содержания ионов кальция и усилением кальцийзависимых процессов.

Активация V₁ рецепторов, расположенных на мембранах гладкомышечных клеток, сопровождается повышением активности фосфолипазы С, образованию инозитол-3-фосфата, мобилизации внутриклеточного кальция и сокращением гладкой мускулатуры, что, например, в сосудах может привести к вазоконстрикции.

Стимуляция V₂ рецепторов, расположенных в эпителии почечных канальцев, вызывает активацию аденилатциклазы, повышение содержания в клетках цАМФ и изменению процессов внутриклеточного фосфорилирования, что приводит в конечном итоге к увеличению числа каналов для воды на апикальной мембране главных клеток собирательных трубочек нефрона, усилению реабсорбции воды и развитию, вследствие этого, антидиуретического эффекта:

Вазопрессин повышает также содержание циркулирующих в крови VIII фактора свертывающей системы крови и фактора Вилленбранда, вероятно, стимулируя их секрецию из депо в клетках эндотелия.

Вазопрессин предназначен для инъекционного введения: внутримышечного, подкожного или внутривенного. Действует непродолжительно (Т_1/2 около 20 мин.).

Применение:

· несахарный диабет (п/к, в/мыш., по 5‒10 ЕД каждые 3‒6 часов)

· кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени, а также портальной гипертензии другой этиологии (в/в 0,1‒0,5 ЕД/мин)

Н.Э.: головная боль, тошнота, боли в животе, возбуждение, аллергические реакции, гипонатриемия, спазм коронарных сосудов.

Ф.в.: раствор для инъекций в ампулах по 1 мл с активностью по 20 ЕД/1 мл.

Десмопрессин (Desmopressin, син. Minirin, Adiuretin)

Синтетический аналог гормона задней доли гипофиза вазопрессина. Пептид. Дезаминированный вазопрессин (1-дезамино-8-аргинин вазопрессин).

Отличается от природного гормона длительным и более избирательным антидиуретическим действием.

В терапевтических дозах оказывает преимущественное влияние на вазопрессиновые V₂ рецепторы в эпителии почечных канальцев, в связи с чем является средством выбора для лечения несахарного диабета.

Может назначаться в инъекциях (в/в, п/к), интраназально, а также под язык.

Применение:

· несахарный диабет, обусловленный гипофизарной недостаточностью (интраназально по 10‒40 мкг в день в 1 или 2 приема, п/к, в/в по 2‒4 мкг в день в 1 или 2 приема)

· ночное недержание мочи у детей старше 6 лет (интраназально по 10‒20 мкг на ночь)

· для профилактики возможных кровотечений у больных с гемофилией типа А (перед оперативным вмешательством в/в медленно 0,3 мкг/кг или интраназально 2‒4 мкг/кг)

Н.Э.: головная боль, тошнота, рвота, боли в животе, задержка жидкости в организме, заложенность носа, ринорея, зуд и изъязвление слизистой при интраназальном введении, аллергические реакции.

Ф.в: 0,01% р‒р для интраназального введения во флак. по 5 мл, 0,0004% р‒р для инъекций в амп. по 1 мл, табл. для приема под язык по 0,0001 и 0,0002.

Терлипрессин (Terlipressin, син. Remestyp)

N-триглицил-8-лизин-вазопрессин ацетат.

Синтетический аналог гормона задней доли гипофиза вазопрессина. Оказывает преимущественное влияние на V₁ рецепторы. Подобно вазопрессину увеличивает тонус гладких мышц сосудистой стенки, вызывает сужение артериол, вен и венул, особенно в брюшной полости, что приводит к уменьшению кровотока во внутренних органах и сопровождается понижением давления в портальной системе.

Вызывает сокращение гладких мышц пищевода, повышает тонус и перистальтику кишечника, стимулирует сокращения миометрия.

Применение:

· кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени (в/в по 1 мг каждые 4‒6 часов в течение 3‒5 дней)

· желудочно-кишечные кровотечения (в/в по 1 мг каждые 4‒6 часов)

· кровотечения из урогенитального тракта (в/в по 0,2‒1 мг каждые 4‒6 часов)

Н.Э.: головная боль, бледность, повышение АД, брадикардия, боли в животе, отрыжка, тошнота, рвота, повышение тонуса миометрия, спазм кронарных артерий.

Ф.в: 0,01% р‒р для инъекций в амп. по 2, 5 и 10 мл.