Клофелін (клонідин) (Сlорhеlіnum)

Клофелін (клонідин) (Сlорhеlіnum)

Форма випуску: таблетки 0,000075-0,00015 г; ампули 1 мл 0,01 % розчину.

Механізм дії: гіпотензивний ефект через 1–2 години при прийомі всередину, триває 6 - 12 годин; збуджує α₂ - адренорецептори ЦНС, що спричинює зниження тонусу симпатичної нервової системи, сповільнення скорочень серця, пригнічен­ня судинорухового центру, тому зменшується робота серця (брадикардія) і периферичний опір судин, розширюються кровоносні судини, знижується АТ; виявляє загальну седативну і снотворну дію, зменшує почуття страху, соматовегетативні прояви опіатної і алкогольної абстиненції. Призначають всередину по 1 таблетці 2 - 4 рази на день після іди, сублінгвально, парентерально тільки в стаціонарі – підшкірно, внутрішньом’язово 0,5 – 1,5 мл, внутрішньо-венно повільно в 10 – 20 мл ізотонічного розчину; при введенні в вену можливе короткочасне підвищення АТ (збуджує α₁ - адренорецептори судин). Для запобігання ортостатичний реакцій під час парентерального введення і протягом 2 годин після нього хворий повинен лежати.

Застосування: різні форми гіпертонічної хвороби, гіпертонічний криз.

Побічні ефекти: сонливість, запаморочення, сухість в роті, запор, втома, брадикардія, ортостатичний колапс, "синдром відміни" (при різкій відміні значне підвищення АТ, відчуття страху, безсоння, пітливість).

Протипоказання: кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія, блокади серця; не призначають разом зі снотворними, транквілізаторами, нейролептиками, антидепресантами, ніфедипіном, спиртними напоями; не слід призначати лицям, професія яких потребує швидкої психічної та фізичної реакції.

Метилдофа (допегіт, альдомет) (Меthуldopa)

форма випуску: таблетки 0,25 – 0,5 г.

механізм дії: гіпотензивний ефект починається через 4-5 годин, триває понад добу; в організмі перетворю­ється в метилнорадреналін, який збуджує а₂-адренорецептори ЦНС, що спричинює зниження тонусу симпатичної нервової системи, сповільнення скорочень серця, пригнічення судинорухового центру, тому зменшується робота серця (брадикардія) і периферичний опір судин, роз­ширюються кровоносні судини, знижується АТ; після припинення прийому препарату АТ повертається до вихідного рівня через 2 – 3 дні. Препарат покращує нирковий, мозковий, коронарний кровообіги. Призначають всередину по 1 таблетці 2 – 3 рази на день. Під час лікування – контроль функцій печінки і картини крові.

Застосування: різні форми гіпертонічної хвороби (особливо стадії ІІА і ІІБ), гіпертензія у вагітних.

Побічні ефекти: сонливість, сухість в роті, головний біль, периферичні набряки, гіпертермія, депресії, стан тривоги, ортостатична гіпотензія, звикання, інколи шкірні висипи, анемія, лей­копенія, тромбоцитопенія, міокардит, ураження печінки з виникненням холестатичної жовтяниці.

Протипоказання: гострі захворювання печінки, феохромоцитома.

Також в якості центрального стимулятору α₂– адренорецепторів застосовують гуанфацин (естулік) – при різних формах гіпертонічної хвороби, включаючи ниркову гіпертензію.

 

Дибазол (Dibazolum)

Форма випуску: таблетки 0,02 г; ампули 1 – 2 - 5 мл 1 % розчину.

механізм дії: виявляє міотропну спазмолітичну, судинорозширювальну, гіпотензивну дію, стимулює функції спинного мозку, підвищує працездатність, проявляє помірні імуностимулюючі властивості. Входить до складу таблеток “Папазол”, “Андипал”, “Теодибаверин”.

Застосування: внутрішньом’язово, внутрішньовенно по 3 - 4 мл при гіпер-тонічному кризі; внутрішньом’язово по 2 мл 2 – 3 рази на день при загостренні гіпертонічній хвороби зі значним підвищенням АТ; по 1 – 2 таблетці 2 - 3 рази на день при виразковій хворобі, спастичних колітах.

 

- антагоністи іонів кальцію

Препарати групи можна віднести до непрямих вазодилятаторів, гіпотензивний ефект обумовлений гальмуванням проникнення іонів кальцію всередину м'язових клітин судин, внаслідок чого зменшується тонус периферичних артеріальних судин і загальний периферичний опір судин. Менш небезпечним та більш зручним для застосування є використання препаратів тривалої дії (верапаміл ретард, ніфедипін ретард, дилтіазем ретард, амлодипін, фелодипін).

Міноксидил (Minoxidil)

Форма випуску: таблетки 0,005 г.

Механізм дії: периферичний вазодилятатор, розширює артеріоли, знижує системний АТ, зменшує навантаження на міокард; судинорозширювальна та гіпотензивна дія пов’язана з тим, що препарат є відкривачем калієвих каналів в гладеньких м’язах судин. Призначають спочатку по 1 таблетці на добу з поступовим підвищенням дози до стабілізації рівня АТ. Комбінують з β- адреноблокатори і діуретиками.

Застосування: тяжкі форми артеріальної гіпертензії, резистентної до інших судинорозширювальних засобів.

 

Діуретичні засоби.

Механізм гіпотензивної дії діуретиків (фуросемид, дихлотіозид, клопамід, індапамід тощо) пов’язаний зі зниженням вмісту іонів натрію в м’язових клітинах судин, зменшенням загального периферичного опору судин, з виведенням надлишку рідини з організму, зменшенням об’єму циркулюючої крові. Проте тривале застосування діуретиків при гіпертонії порушує водно-електролітний обмін, тому їх застосовують в комбінації з іншими гіпотензивними препаратами.

Для лікування гіпертонічної хвороби, поруч із сучасними гіпотензивними засобами, можуть бути застосовані лікарські рослини: барвінок малий, буркун лікарський, глід колючий, грицики звичайні, живокіст лікарський, ягоди калини, кріп, нагідки, ожина, омела біла, рута запашна, синюха блакитна, собача кропива, спориш, сухоцвіт болотяний тощо.

Монотерапія з приводу гіпертонічної хвороби в наш час використовується лише в початкових стадіях хвороби. У більшості випадків застосовують комбіновану терапію з використанням гіпотензивних засобів з різними механізмами дії. Комбіноване застосування підвищує ефектив­ність гіпотензивних засобів та зменшує побічні ефекти.

Найуживаніші комбінації гіпотензивних засобів:

- діуретики з резерпіном, клофеліном, метилдофою;

- β-адреноблокатори з міотропними спаз­молітиками;

- резерпін + діуретик + спазмодітик міотропної дії;

- β-адреноблокатор + діуретик + спазмодітик міотропної дії;

- ніфедипін + анаприлін + діуретик;

- β-адреноблокатор + діуретик або антагоніст кальцію;

- діуретик + α- адреноблокатор або β-адреноблокатор або інгібітор АПФ;

- інгібітор АПФ + діуретик або антагоніст кальцію;

- інгібітор АПФ + β-адреноблокатор + діуретик тощо.

ІІІ етап.

· збільшення дози препарату, що використовується

· призначення іншого препарату

· додаткове призначення другого препарату з іншої групи

ІV етап.

· додаткове призначення другого або третього препарату та/чи діуретика, якщо він ще не використовувався.

Індивідуалізація антигіпертензивної терапії:

Рекомендована українським товариством кардіологів

 

· ускладнені кризи – невідкладні стани, представляють пряму загрозу життю пацієнта, потребують зниження АТ протягом години з використанням внутрішньовенного введення препаратів. Це інфаркт міокарду, інсульт, гостра лівошлуночкова недостатність, аритмії, еклампсія, кровотечі тощо.

 

· Неускладнені кризи – стани, при яких немає гострого ураження органів і загрози життю пацієнта, потребують зниження АТ протягом 24 годин з призначенням гіпотензивних препаратів швидкої дії.

 

 

Клофелін (клонідин) (Сlорhеlіnum)

Форма випуску: таблетки 0,000075-0,00015 г; ампули 1 мл 0,01 % розчину.

Механізм дії: гіпотензивний ефект через 1–2 години при прийомі всередину, триває 6 - 12 годин; збуджує α₂ - адренорецептори ЦНС, що спричинює зниження тонусу симпатичної нервової системи, сповільнення скорочень серця, пригнічен­ня судинорухового центру, тому зменшується робота серця (брадикардія) і периферичний опір судин, розширюються кровоносні судини, знижується АТ; виявляє загальну седативну і снотворну дію, зменшує почуття страху, соматовегетативні прояви опіатної і алкогольної абстиненції. Призначають всередину по 1 таблетці 2 - 4 рази на день після іди, сублінгвально, парентерально тільки в стаціонарі – підшкірно, внутрішньом’язово 0,5 – 1,5 мл, внутрішньо-венно повільно в 10 – 20 мл ізотонічного розчину; при введенні в вену можливе короткочасне підвищення АТ (збуджує α₁ - адренорецептори судин). Для запобігання ортостатичний реакцій під час парентерального введення і протягом 2 годин після нього хворий повинен лежати.

Застосування: різні форми гіпертонічної хвороби, гіпертонічний криз.

Побічні ефекти: сонливість, запаморочення, сухість в роті, запор, втома, брадикардія, ортостатичний колапс, "синдром відміни" (при різкій відміні значне підвищення АТ, відчуття страху, безсоння, пітливість).

Протипоказання: кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія, блокади серця; не призначають разом зі снотворними, транквілізаторами, нейролептиками, антидепресантами, ніфедипіном, спиртними напоями; не слід призначати лицям, професія яких потребує швидкої психічної та фізичної реакції.

Метилдофа (допегіт, альдомет) (Меthуldopa)

форма випуску: таблетки 0,25 – 0,5 г.

механізм дії: гіпотензивний ефект починається через 4-5 годин, триває понад добу; в організмі перетворю­ється в метилнорадреналін, який збуджує а₂-адренорецептори ЦНС, що спричинює зниження тонусу симпатичної нервової системи, сповільнення скорочень серця, пригнічення судинорухового центру, тому зменшується робота серця (брадикардія) і периферичний опір судин, роз­ширюються кровоносні судини, знижується АТ; після припинення прийому препарату АТ повертається до вихідного рівня через 2 – 3 дні. Препарат покращує нирковий, мозковий, коронарний кровообіги. Призначають всередину по 1 таблетці 2 – 3 рази на день. Під час лікування – контроль функцій печінки і картини крові.

Застосування: різні форми гіпертонічної хвороби (особливо стадії ІІА і ІІБ), гіпертензія у вагітних.

Побічні ефекти: сонливість, сухість в роті, головний біль, периферичні набряки, гіпертермія, депресії, стан тривоги, ортостатична гіпотензія, звикання, інколи шкірні висипи, анемія, лей­копенія, тромбоцитопенія, міокардит, ураження печінки з виникненням холестатичної жовтяниці.

Протипоказання: гострі захворювання печінки, феохромоцитома.

Також в якості центрального стимулятору α₂– адренорецепторів застосовують гуанфацин (естулік) – при різних формах гіпертонічної хвороби, включаючи ниркову гіпертензію.