Цефалоспорины (цефазолин, цефалексин, цефуроксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефпирам)

1 ПОКОЛЕНИЕ: Инъекционные-цефазолин, цефалотин

Энтерально- цефалексин

2 ПОКОЛЕНИЕ: Инъекционно- цефуроксим

Энтерально- цефаклор

3 ПОКОЛЕНИЕ: Инъекционно-цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперизон

Энтерально-цефиксим

4 ПОКОЛЕНИЕ: инъекционно- цефепим, цефпирам

МЕХАНИЗМ - БЛОКИРУЕТ ТРАНСПЕПТИДАЗЫàНАРУШЕНИЕ КЛЕТОЧНОЙ СТЕНКИ. Бактерицидные

1 поколение действует на гр+ и гр- флору,но на гр+ и стафилоккоки, вырабатывающие пенициллиназу, действует сильнее. Легко разрушается в-лактамазами гр- флоры. Распределяется неравномерно, не проникает ч/з ГЭБ.

Показан при гр+инфекции

2 поколение- спектр более широкий как у 1 +все штаммы протея, гемофильная палочка, бердетеллы, СИЛЬНЕЕ действует на гр- флору. Более равномерно распределяется, проникает ч/з ГЭБ, выводится почками в активном виде.

Показания: как у 1+ инфекции цнс

3 поколение устойчиво к в-лактамазам и имеет еще более широкий спектр действия. Слабо действует на гр+ и сильнее на гр-, подавляет синегнойную палочку, морганеллы, клостридии, бактериоиды. Хорошо в ЦНС, выводится почками в активном виде.

4 поколение имеет очень широкий спектр, одинаково активен в отношении гр- и гр+, подавляет синегнойную палочку, протею, цитробактер, энтеробактер, устойчив к в-лактамазам, НЕ действует на бактериоиды. РЕЗЕРВ!!!

Показания-тяжелые инфекции гр- флорой, синегн.инфекции

Побочки всех- аллергии, нефротоксичность(1пок), дисбиоз, нейротоксичность, нарушение кроветворения (3 и 4 пок), тетурамоподобный эффект.

 

 

Макролиды и азалиды (эритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин)

Макролиды-ЛП, основу которых составляет макроциклическое лактонное кольцо, связанное с сахарами.

1 ПОК: эритромицин

2 ПОК: спирамицин, джозамицин, рокситромицин, кларитромицин

3 ПОК: азитромицин

По хим. Структуре - 14-членные: рокситромицин, кларитромицин, эритромицин

15-членные: азитромицин

16-членные: спиромицин

МЕХАНИЗМ связываются с 50 субъединицей рибосом бактерии, нарушают процесс внутриклеточного синтеза белка. БАКТЕРИОСТАТИКИ!!

1.Эритромицин.Макролид 1 поколения, Природного происхождения,, подавляет гр+флору стафилококки, продуцирующие пенициллиназу, рикетсии, клебсиеллы, амебы, микоплазму

Фармакокинетика из жкт всасывается удовлетворительно, (пища снижает всасывание), хорошо проникает в бронхи, легкие, печень, желчь, Плохо проникает через барьеры и костную ткань. Выводится в виде метаболитов через ЖКТ.

Показания Резервпри неэффективновности бензилпенициллинов при инф.дыхательных путей, дифтерии, сифилис, в комплексной терапии хламидиозов, микоплазмозов. Холецистит, холангит

Побочка Диспепсия, псевдомембранозный колит(из за дисбиоза повышается активность клостридий), стоматит, гингивит, холестаз, ингибирует печеночные ферменты и повышается токсичность других лек.препаратов.

2.Кларитромицин,Рокситромицин.

Активнее эритромицина в 2 раза в отношении гр+, стрепто и стафилококков. Сильее подавляют хламидии и микоплазму, действуют на токсоплазму, НР, энтеробактерии.

Из ЖКТ хорошо всасываются, в цнс не проникают, выводятся с мочей и калом в метаболизированном виде.

Показания и побочки =1 пок

Азитромицин (азалид)

Спектр- широкий, менее активны в отношении гр+ флоры, более активен в отношении гр- флоры, хламидий, микоплазм, гемофильной палочки, энтеробактерий, атипичных микроорганизмов.

Тип-БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКИЙ, при высоких дозах- БАКТЕРИЦИДНЫЙ

Фармакокинетика Хорошо всасывается из ЖКТ, в крови проникает в макрофаги и доставляется ими в очаг инфекции, попадает в плевральную жидкость.

Показания Язвенная болезнь желудка, хламидиоз

Побочные эффекты Ототоксичность-редко, диспепсия, гепатотоксичность, желтуха, холестаз.