Перечислить препараты из группы М-холиноблокаторов. Указать место их действия на схеме пнс.

Атропина сульфат, дицикловерин, гиосцин бутилбромид (бускопан), пропантелин бромид, гиосцин гидробромид (скополамин), ипратропия бромид (атровент), метоциния иодид (метоцин); избирательные М₁-ХБ – перензепин.

Перечислить препараты их группы центральных холиноблокаторов. Указать показания к их применению.

Тригексифенидил (циклодол), бипериден.

Показания: ослабление паркинсоидного тремора, обусловленного нарушением дофаминэргического тормозного контроля, для стимуляции коры головного мозга, при экстрапирамидных нарушениях, болезни Миттла.

50. Классификация Н_н-холиноблокаторов. Указать место их действия на схему ПНС.

а) короткого действия – трепирия иодид (гиграний).

б) средней продолжительности действия – гексаметония бензосульфонат (бензогексоний), азаметония бромид (пентамин).

в) длительного действия – пемпидин (пирилен).

51. Классификация Н_м-холиноблокаторов. Указать место их действия на схему ПНС.

а) антидеполяризующего типа действия – пипекурония бромид, тубокурарина хлорид, атракурий.

б) деполяризующего типа действия – суксаметония бензосульфонат (дитилин).

52. Классификация адреномиметических средств (назвать группы препаратов).

1. Альфа-адреномиметики.
2. Бета-адреномиметики.
3. Смешанные адреномиметики.
4. Симпатомиметики.

Классификация a-адреномиметиков. Указать место их действия на схему ПНС.

1) a₁-адреномиметики – фенилэфрин (мезатон).

2) a₂-адреномиметики – клонидин.

3) a₁ и a₂-адреномиметики – нафазолин.

Классификация b-адреномиметиков. Указать место их действия на схему ПНС.

1) b₁-адреномиметики – добутамин.

2) b₂-адреномиметики – сальметерол, сальбутамол, фенотерол, тербуталин.

3) b₁ и b₂-адреномиметики – изопреналин (изадрин).

Перечислить препараты из группы a,b-адреномиметиков. Указать место их действия на схеме ПНС.

Эпинефрин (адреналин - a₁, a₂, b₁, b₂ - агонист), норэпинефрин (норадреналин - a₁, a₂, b₁ - агонист).

Перечислить препараты из группы симпатомиметиков. Указать место их действия на схеме ПНС.

Эфедрина гидрохлорид, пресинаптическое действие.

57. Классификация адренергических антагонистов (адреноблокаторов) (назвать группы препаратов).

1. Альфа – адреноблокаторы.
2. Бета – адреноблокаторы.
3. Смешанные адреноблокаторы.
4. Симпатолитики.

Классификация a-адреноблокаторов. Указать место их действия на схему ПНС.

а) a₁-адреноблокаторы – доксазозин, празозин, тамсулозин (a_1А- антагонист).

б) a₂-адреноблокаторы – иохимбин.

в) a₁ и a₂-адреноблокаторы – фентоламин, дигидроэрготамин.

Классификация b-адреноблокаторов. Указать место их действия на схему ПНС.

а) b₁ и b₂- адреноблокаторы

1) без внутренней симпатомиметической активности (ВСА) – пропранолол (короткого действия), надолол, соталол – длительного действия.

2) с ВСА – пиндолол – короткого действия.

б) b₁-адреноблокаторы (кардиоселективные)

1) без ВСА – метопролол – короткого действия, бетаксолол, атенолол, небиволол (+ моделирует высвобождение NO) – длительного действия.

2) с ВСА – ацебуталол – короткого действия.

Перечислить препараты из группы a, b-адреноблокаторов. Указать место их действия на схему ПНС.

Лабеталол, проксодолол.

Перечислить препараты из группы симпатолитиков. Указать место их действия на схеме ПНС.

Резерпин, гуанетидин (октадин).

Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты М-холиномиметиков.

а) АХ может активировать мускариновые рецепторы эффекторных органов, непосредственно изменяя их функцию.

б) АХ может взаимодействовать с мускариновыми рецепторами на нервных окончаниях, угнетая выделение из них трансмиттера.

При активации М рецепторов происходит активация ИТФ, ДАГ, открытие Са каналов.

Эффекты:

1) Глаз – миоз (сокращение зрачка), спазм аккомодации à повышается отток водянистой влаги в шлеммов канал, который дренирует первую камеру глаза, сокращение циллиарной мышцы à повышается ооток через трабекулярную сеть.

2) Сердечно сосудистая система.

v уменьшение сократимости предсердий.

v расширение сосудов (РФПЭ)

v снижение ЧСС

v снижение атриовентрикулярной проводимости.

3) ЖКТ

v повышение тонуса и амплитуды сокращения кишечника

v повышение перистальтики

v повышение секреции слюнных желез и секреторных желез желудка.

4) Мочеполовая система.

v повышение перистальтики мочеточников

v сокращение детрузора МП

v уменьшение емкости МП

v матка человека не чувствительна к М-агонистам

5) Дыхательная система

v сокращение ГМК бронхов

v повышение секреции

6) Потовые, слезные железы, железы носоглотки – стимуляция секреции

7) ЦНС – паркинсоидоподобные эффекты.

Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты Н-холиномиметиков.

Основным эффектом активации никотинового рецептора является деполяризация нервной клетки и нервно-мышечной концевой пластинки.

Активация никотиновых рецепторов вызывает сокращение скелетной мускулатуры, выраженное влияние на ствол и кору мозга. Автономные ганглии являются важным местом действия никотина. При парентеральном введении никотина наблюдается злокачественная гипертензия, симпатическая тахикардия. Никотиновые рецепторы находятся в коронарных артериях и каротидных и аортальных телах. Активация à нарушение дыхания и активация вагуса.

Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты антихолинэстеразных средств.

Антихолинэстеразные средства способны активировать холинэстеразу, приводя к накоплению ацетилхолина, выделяющегося из окончаний холинэргических нервов и усиливают его действие на органы и ткани. Некоторые средства вызывают временное обратимое ингибирование активности фермента. Их эффект относительно непродолжителен. Другие вещества образуют с ферментом прочный комплекс (армин) и если не применяются специфические реактиваторы, то активность фермента не восстанавливается, пока не произойдет синтез новой холинэстеразы.

Фармакологические эффекты антихолинэстеразных средств.

1) ЦНС

- в низких концентрациях – диффузное повышение активности ЭЭГ и субъективно тревожное состояние;

- В высоких концентрациях – генерализованные судороги, кома и остановка дыхания.

2) ССС

- в средних дозах – умеренная брадикардия, снижение сердечного выброса

- в высоких дозах – брадикардия, снижение АД.

3) Глаз, ЖКТ, мочевые пути – эффекты вагусовой стимуляции

4) Кожа – повышение потоотделения.

5) Скелетные мышцы – возбуждение N_m-ХР, фасцикуляции, слабость, деполяризация, блок, параличи.

Перечислите побочные эффекты М-холиномиметиков.

Слюнотечение, потливость, понос, тошнота, рвота, кожня вазодилятация, бронхиальная констрикция.

Перечислите побочные эффекты Н-холиномиметиков.

Острая токсичность:

- центральное стимулирующее действие à судороги, кома, остановка дыхания.

- деполяризация концевых пластинок скелетных мышц à паралич дыхания

- гипертензия и сердечные аритмии

Хроническая токсичность:

- повышается риск заболеваний ССС

- повышается внроятность раковых заболеваний

Перечислите побочные эффекты антихолинэстеразных средств.

Миоз, саливация, потливость, спазм бронхов, рвота, диарея, нейропатии – ассоциирована с демиелинизацией нервных волокон, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление ЧСС, нарушение ритма.

Перечислите побочные эффекты М-холиноблокаторов.

v Сухость полости рта.

v Нарушение аккомодации.

v Тахикардия.

v Возможно повышение внутричерепного давления.

v Опстипация – нарушение мочеотделения

При отравлением атропином:

v Сухие слизистые полости рта, носоглотки à нарушения питания, речи

v Кожа сухая, повышение температуры

v Зрачки широкие

Отравление протекает по типу острого психоза

Перечислите побочные эффекты Нн-холиноблокаторов.

v Мидриаз.

v Циклоплегия.

v Запоры и другие симптомы выключения ПНС.

v Ортостатический коллапс.

v Выраженной и быстрое снижение АД.

v Угнетение моторики ЖКТ.

v Нарушение аккомодации.

v Дизфагия.

v Задержка мочеиспускания.

Перечислите побочные эффекты Нм-холиноблокаторов.

v АД может повышаться и понижаться

v Тахикардия

v Иногда аритмия.

v Мышечные боли.

v Аритмии.