Рифампіцин (Rifampicinum) (Бенеміцин, тубоцин, рифамор, римактан)

Форма випуску: капсули 0,15 – 0,3 – 0,45 г; пориста маса в ампулах по 0,15 г. Механізм дії: напівсинтетичний антибіотик широкого спектру дії, ефективний відносно мікобактерій туберкульозу і лепри, грампозитивних (особливо стафілококи) й грамнегативних коків (менінго- і гонококи), менш активний відносно інших грамнегативних бактерій; добре всмоктується з травного каналу, дія триває 8 -12 годин, добре проникає в органи та ділянки туберкульозного ураження; ефективний відносно резистентних до інших препаратів форм мікобактерій, але стійкість МКО до препарату розвивається швидко. Призначають всередину одноразово 0,45 г натще за 30 хвилин до їди, внутрішньовенно вводять лише при гостро прогресуючих і обширних формах деструктивного туберкульозу легень, тяжких гнійно-септичних процесах для швидкого досягнення високих концентрацій в крові.

Застосування: в комплексній терапії для лікування хворих на активний туберкульоз легень й інших органів, перш за все, з хронічними деструктивними формами, а також вперше виявленого туберкульозу. Крім того призначають при різних формах лепри, бронхіті, пневмонії, остеомієліті, гонореї, інфекціях сечо- і жовчовивідних шляхів.

Побічні ефекти: диспепсичні розлади, порушення функцій печінки, підшлункової залози, алергічні реакції, лейкопенія, фарбування сечі, мокротиння, слізної рідини в червоно-коричневий колір.

Протипоказання: немовлятам, вагітним, захворювання печінки і нирок, підвищена чутливість до препарату.

Стрептоміцину сульфат – дивись антибіотики – аміноглікозиди.

б) синтетичні сполуки.

Ізоніазид (Isoniazidum)

Форма випуску: порошок, таблетки 0,1- 0,2 – 0,3 г; ампули 5 мл 10% розчину.

Механізм дії: один з найефективніших протитуберкульозних препаратів, виявляє високу специфічну бактеріостатичну дію на мікобактерії туберкульозу, впливає переважно на мікобактерії, що знаходяться у стані активного розмноження, найбільш ефективний відносно свіжих, гостро перебігаючих процесів, на інші патогенні МКО не діє; добре всмоктуються з травного каналу, ефект через 1 – 2 години, триває протягом доби; рівномірно розподіляється по всіх органах і тканинах, легко проникає в каверни, туберкульоми, вогнища. Призначають всередину однократно зранку 0,3 – 0,6 г після їди; внутрішньовенно і внутрішньом’язово вводять при активних формах туберкульозу легенів, неспроможності перорального прийому, також можна вводити 10% розчин інгаляційно, ендотрахеальну, для промивання порожнин і нориць.

Застосування: в комбінації для лікування будь якої форми і локалізації активного туберкульозу у дорослих та дітей.

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, оніміння кінцівок, нудота, блювання, втрата апетиту, висипи на шкірі, дерматит, з боку ЦНС – ейфорія, порушення сну, пам’яті, рідко психоз, периферичні неврити, лікарський гепатит; для профілактики ускладнень вітаміни В₁, В₆.

Протипоказання: епілепсія, схильність до судом, наявність в анамнезі поліомієліту, захворювань печінки і нирок, виражений атеросклероз.

Із похідних ізоніазиду в якості протитуберкульозних препаратів застосовують: фтивазид, салюзид, метазид, але вони менш активні за ізоніазид.

Етамбутол (Ethambutolum)

Форма випуску: таблетки 0,1 – 0,2 – 0,4 – 0,8 г; капсули 0,25 г.

Механізм дії: виявляє виражену туберкулостатичну дію, на інші патогенні МКО не діє, пригнічує розмноження мікобактерій, стійких до стрептоміцину, ізоніазиду, канаміцин, етіонамід тощо. Призначають всередину однократно після сніданку 1,4 – 1,8 г.

Застосування: в комбінаціїпри різних формах туберкульозу.

Побічні ефекти: алергічні висипи, посилення кашлю, порушення зору, нудота, блювання, пронос, запаморочення, депресія.

Протипоказання: запалення зорового нерву, запальні захворювання очей, вагітність.

Піразинамід (Pirazinamidum)

Форма випуску: таблетки 0,25 – 0,5 г.

Механізм дії: по туберкулостатичній активності відноситься до препаратів проміжної ефективності, діє на резистентні штами мікобактерій, добре проникає у вогнища туберкульозного ураження, його активність не зменшується в кислому середовищі казеозних мас. Призначають всередину після їди по 1 г 2 рази на день.

Застосування: в комбінації хворим на вперше діагностований деструктивний туберкульоз.

Побічні ефекти: алергічні реакції, диспепсичні явища, головний біль, деколи збудливість, неспокій, гепатотоксична дія при тривалому застосуванні.

Протипоказання: порушення функцій печінки, подагра.

2. Резервні препарати (ІІ ряду)

а) антибіотики

Канаміцину сульфат (Kanamycini sulfas)

Форма випуску: флакони з порошком 0,5 – 1г, ампули 5 – 10 мл 5% розчину.

Механізм дії: широкий спектр дії, бактерицидна дія на більшість грампозитивних і грамнегативних МКО, включаючи мікобактерії туберкульозу, діє на штами мікобактерій стійкі до інших протитуберкульозних препаратів; швидко поступає в кров і проникає в порожнини, ефект триває 8 – 12 годин, виводиться нирками. Призначають внутрішньом’язово 1 г 1 раз на добу при туберкульозі 6 днів на тиждень, на 7-й день - перерва, при інфекціях нетуберкульозної природи по 0,5 г кожні 8 – 12 годин; внутрішньовенно крапельно 5% розчин, інгаляційно, вводять в порожнини 0,25 % розчин.

Застосування: в комбінації для лікування туберкульозу легенів і других органів при стійкості до інших протитуберкульозних препаратів І й ІІ ряду; призначають при тяжких гнійно-септичних захворюваннях, інфекціях дихальних, сечовивідних шляхів, опіках.

Побічні ефекти: ото-нефротоксичність, алергічні реакції, курареподібна дія.

Протипоказання: запалення слухового нерву, порушення функцій нирок, печінки, разом з ото- і нефротоксичними антибіотиками.

Флориміцину сульфат (Віоміцин) (Florimycini sulfas)

Форма випуску: флакони з порошком 0,5 – 1г.

Механізм дії: резервний протитуберкульозний препарат, специфічна бактеріостатична дія на мікобактерії туберкульозу, активний відносно грампозитивних і грамнегативних бактерій. Призначають внутрішньом’язово 1 г 1 раз на добу при туберкульозі 6 днів на тиждень, на 7-й день – перерва.

Застосування: в комбінації з препаратами І й ІІ ряду при різних формах туберкульозу, при яких препарати, що раніше застосовувались, перестали давати лікувальний ефект, при непереносимості інших протитуберкульозних засобів.

Побічні ефекти: ототоксичність, головний біль, алергічні дерматити.

Протипоказання: ураження VIII пари черепно-мозкових нервів, порушення функцій нирок, разом з ото токсичними антибіотиками.

 

Циклосерин (Cycloserinum)

Форма випуску: таблетки, капсули 0,25 г.

Механізм дії: резервний протитуберкульозний препарат, широкий спектр протимікробної дії відносно грампозитивної і грамнегативної флори, затримує ріст мікобактерій туберкульозу, менш активний за стрептоміцин, ізоніазид, фтивазид, але діє на штами мікобактерій стійких до них, добре всмоктується, ефект через 4 – 8 годин. Призначають по 0,25 г 3 рази на день безпосередньо перед їдою.

Застосування: в комбінації з препаратами І й ІІ ряду при хронічних формах туберкульозу, при яких препарати, що раніше застосовувались, перестали давати лікувальний ефект, для попередження утворення стійких форм мікобактерій туберкульозу.

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, безсоння, неспокій, неврити, марення, депресія.

Протипоказання: органічні захворювання ЦНС, епілепсія, порушення психіки.

б) синтетичні сполуки.

Етіонамід (Ethionamidum)

Протіонамід (Prothionamidum)

Форма випуску: таблетки в оболонці (драже) 0,25 г.

Механізм дії: специфічна туберкулостатична дія, по структурі й протимікробним властивостям близькі до ізоніазиду, менш активні, але діють на штами мікобактерій, стійкі до останнього. Призначають всередину після їди по 0,25 г 3 - 4 рази на день.

Застосування: в комбінації з препаратами І й ІІ ряду при різних формах туберкульозу, при яких препарати, що раніше застосовувались, перестали давати лікувальний ефект, при непереносимості інших протитуберкульозних засобів.

Побічні ефекти: диспепсичні розлади, шкірні висипи, слабкість, безсоння.

 

Протиспірохетозні засоби.

Препарати використовують для лікування інфекційних захворювань, спричинених спірохетами (сифіліс, поворотний тиф). Лікарська терапія сифілісу є комплексною і включає застосування антибіотиків з препаратами вісмуту та імуностимуляторами.

1. Антибіотики

Для лікування будь-яких форм сифілісу використовують препарати групи пеніциліну (біциліни, бензилпеніциліни). Якщо у хворого на сифіліс непереносимість пеніцилінів застосовують макроліди (еритроміцин), тетрацикліни (доксициклін).

2. Препарати вісмуту.

Бійохінол (Biiochinolum)

Форма випуску: суспензія у флаконах 100 мл.

Механізм дії: спричинюють порушення життєдіяльності спірохет, їх загибель, протизапальні та розсмоктувальні властивості. Призначають внутрішньом’язово по 3 мл 1 раз у 3 дні, курс 50 мл, перед введенням підігріти, збовтати.

Застосування: в комбінації з антибіотиками при різних формах сифілісу.

Побічні ефекти: ураження печінки, нирок, кровотворної системи, гінгівіт, стоматит, “вісмутова кайма” на яснах; для профілактики – полоскання рота, при токсичній дії на органи – антидот унітіол.

Протипоказання: ураження слизової оболонки порожнини рота, захворювання нирок, печінки.