Неопиоидные препараты с анальгетической активностью

Препараты различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия

Ацетаминофен (Парацетамол, Панадол, Тайленол, Эффералган) — ненар­котический анальгетик, обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. Противо­воспалительная активность отсутствует. Анальгетическое действие связано с ингибированием циклооксигеназы в ЦНС. (Циклооксигеназа — фермент участвующий в синтезе алгогенов, в первую очередь, простогландинов. Ингибирование ослабляет симптомы воспаления и боли, примерами таких ингибиторов за пределами ЦНС являются Аспирин, Ибупрофен, Пироксикам, Диклофенак).

 

Метамизол-натрий (Анальгин) применяется при болях, связанных с вос­палительными процессами. Входит в со­став комбинированного препарата Баралгин (Спазмалгин), который кроме метамизола содержит вещества спазмолитического действия.

Кеторолак (кетарол, кетанов) обладает выраженной анальгетической активностью, но оказывает меньшее по сравнению с другими НПВС противовоспалительное действие. Кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, при введении внутрь биодоступность составляет 80—100%. Применяют кеторолак внутрь и парентерально для купирования послеоперационных болей (в качестве альтернативы опиоидным анальгетикам), а также при болях, вызванных травмами, при опухолевых заболеваниях и др. Показан при невралгии тройничного нерва.

Кеторолак при длительном применении вызывает побочные эффекты, харак­терные для других НПВС: изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадца­типерстной кишки (в связи с угнетением синтеза простагландинов Е₂ и 1₂, обладающих гастропротекторным действием, см. раздел 30.4), нарушение функции почек (в связи с угнетением синтеза простагландинов Е₂ и 1₂ нарушение фильт­рации в почечных клубочках) и др.

Анальгетическое действие НПВС, в основном, обусловлено периферическим действием, связанным с блокадой синтеза простагландинов Е₂и 1₂ и уменьшени­ем действия брадикинина на ноцицепторы (простагландины Е₂ и 1₂ сенсибилизи­руют нервные окончания к действию брадикинина). НПВС наиболее эффектив­ны при болях воспалительного характера.

Клонидин (Клофелин) — а₂-адреномиметик (стимуляторы а₂-адренорецепторов), используемый как антигипертензивное средство. Обладает выраженным анальгетическим действием, которое объясняют усилением нисходящих тормозных влияний (через а₂-адренорецепторами) на проведение болевых импульсов в афферентных путях спин­ного мозга.

Амитриптилин и имипрамин (Имизин) - антидеп­рессанты. За счет угнетения обратного нейронального захвата норадреналина и сёротонина активируют нисходящую антиноцицептивную систему, угнетающую передачу болевых импульсов на уровне спинного мозга.

Карбамазепин (Тегретол, Финлепсин) и фенитоин (Дифенин) - б л о -каторы натриевых каналов, применяемые как противоэпилептические средства.

Габапентин также применяется как противоэпилептическое средство. Анальгетическое действие связано со стимуляцией ГАМК-ергической передачи в головном мозге.

Баклофен — агонист ГАМКв-рецепторов, применяется при болезненных мышечных спазмах, спастичности.

Кроме того, некоторое анальгетическое действие оказывают антагонисты гис-таминовых Н,-рецепторов, например, дифенгидрамин (димедрол), а также соматостатин, кальцитонин.

Трамадол (Трамал) - центральный неселективный агонист и-, 8-, и к-ре-цепторов. Анальгетический эффект дополнительно опосредуется за счет влия­ния на адренергическую и серотонинергическую передачу (нарушается нейрональ-ный захват норадреналина и серотонина)

Общая анестезия, или наркоз, обусловлена снижением возбудимости центральных (преж­де всего корковых) структур болевого анализатора, что снижает восприятие боли.