Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Препараты, применяющиеся с целью общерезорбтивного действия
) группа полиеновых антибиотиков: Амфотерицин В-эффективен в отношении многих грибов. Характерной особенностью амфотерицина В по сравнению с другими современными противогрибковыми препаратами является его эффективность при глубоких и системных микозах. Он эффективен при ряде грибковых заболеваний, не поддающихся лечению другими средствами: бластомикозе, криптококкозе, кокцидиоидозе, гистоплазмозе, плесневых микозах и др., а также при хронических гранулематозных диссеминированных формах кандидоза [1]. Препарат довольно токсичен, но в ряде случаев его применяют в связи с его большой эффективностью. Амфоглюкамин - является производным амфотерицина В. По спектру действия аналогичен амфотерицину В, но выгодно отличается от него тем, что хорошо всасывается в ЖКТ и относительно хорошо переносится [27]. И амфотерицин В и амфоглюкамин неэффективны при дерматофитиях и кератомикозах [22]. Нистатин-действует на патогенные грибы и особенно на патогенные грибы рода Candida, а также на аспергиллы; в отношении бактерий неактивен. Применяют нистатин при кандидозе слизистых оболочек (рта, влагалища и др.), кожи и внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, почек, легких). С профилактической целью препарат назначают при длительном применении антибиотиков тетрациклинового ряда, левомицетина, неомицина и др., а также истощенным и ослабленным больным. Леворина натриевая соль действует подобно леворину, но при растворении в воде образует коллоид, который может использоваться при лечении кандидозного поражения легких (введение препарата осуществляется ингаляционно). Микогептин-активен в отношении возбудителей глубоких системных микозов и дрожжеподобных грибов (кокцидиоидоз, гистоплазмоз, криптококкоз, аспергилез, кандидоз). ) группа производных имидазола: Кетоконазол (низорал, ороназол) - важной особенностью препарата является его высокая избирательная активность в отношении дерматофитов, дрожжей и плесеней, возможность перорального применения благодаря его низкой токсичности и хорошей растворимости в кислой среде желудка, а также его способность избирательно накапливаться в волосяных фолликулах кожи, в потовых и сальных железах. Назначают препарат при дерматомикозах и онихомикозах, вызванных бластомицетами; микозе волосистой части головы; влагалищном микозе; бластомицетоме полости рта и ЖКТ, мочеполовых органов и других микозах внутренних органов. Профилактически может применяться для предупреждения грибковых инфекций при пониженной иммунологической резистентности организма.
Механизм действия кетоконазола заключается в подавлении цитохрома Р-450 и цитохрома С-оксидазы возбудителя, что приводит к избирательному торможению биосинтеза эргостеролов, входящих в состав клеточной стенки гриба, и нарушению проницаемости последней, что в свою очередь способствует внутриклеточному накоплению препарата и изменению текучести мембран растущей клетки гриба [29]. Помимо вышеперечисленных препаратов в клинике применяются: сульконазол (применяют при поверхностном кандидозе и при отрубевидном лишае), вибуназол (в клинике препарат характеризовался хорошей переносимостью и высокой эффективностью при дерматомикозах, поверхностных формах кандидоза; некоторых системных микозах), изоконазол и бифоназол эффективны при поражениях, вызванных грибами рода Candida. Клотримазол (канестен, лотримин) - препарат достаточно эффективен как против системных так и против поверхностных микозов, но из-за высокой токсичности препарат применяется только местно. Обладает высокой активностью и применяется в основном при влагалищном кандидозе. Механизм действия имидазолов заключается в блокаде биосинтеза эргостеринов. ) группа производных триазола: Преимуществом веществ данной группы является их более высокая по сравнению с имидазолами липофильность, высокая специфичность действия, возможность применения как перорально так и наружно. Флуконазол (дифлюкан, фторконазол) - является ценным препаратом для лечения органных микозов. Оказывает фунгицидное действие на возбудителя криптококкоза (применяют также при криптококкоковом мененгите); широко применяется при системном кандидозе, для профилактики грибковых заболеваний при злокачественных новообразованиях, при трансплантации органов и др [7]. Об исключительной эффективности препарата в отношении вагинального кандидоза можно судить по следующим данным: однократный прием пероральной дозы дифлюкана - 150 мг обеспечивает клинический эффект, который достигается при общепринятой схеме лечения низоралом по 400 мг в сутки в течении 5 дней.
Интраконазол - в концентрации в 100 раз меньшей, чем кетоконазол подавляет включение 14С-ацетата в эргостерин клеток гриба, что объясняется высоким сродством препарата к соответствующим ферментным системам. Интраконазол по сравнению с кетоконазолом характеризуется лучшей биодоступностью (99-99,8%), более медленным выведением из организма (Т 1/2 - 17 ч), более широкими уровнями максимальных концентраций (< 1 мкг/мл), но такой же высокой степенью связывания с белками плазмы и плохим проникновением в СМЖ, в том числе при менингитах. Интраконазол хорошо проникает и распределяется в органах и тканях, где его концентрация в 2-5 раз выше уровня в плазме. Препарат успешно применяется для лечения поверхностных микозов, однако наибольшее значение имеет его активность при системных микозах. Саперконазол - имеет широкий противогрибковый спектр, аналогичный другим азолам с системным действием, который сочетается с очень высокой активностью. Препарат может применяться как местно, так и парентерально. Введение фтора в структуру производных триазола позволило существенно повысить активность соединений, главным образом благодоря повышению растворимости и оптимизации фармакокинетических свойств препаратов. Фторхинолоны - одни из наиболее демонстративных примеров. В случае фторконазола имеет место именно этот эффект при сравнении его биологической активности с кетоконазолом. Высокая противогрибковая активность препарата, по-видимому, также связана с наличием не только триазольных циклов, но и атомов фтора в молекуле. ) группа производных аллиламина: Тербинафин (ламизил) - препарат с широким спектром действия, активен в отношении дерматофитов, плесеней (в том числе и аспергилл), диморфных грибов, с первичным фунгицидным действием и очень высокой активностью при системном применении на моделях поверхностных микозов - трихофитии и микроспории. Тербинафин хорошо всасывается из ЖКТ, не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием и побочными эффектами, характерными для азолов.
|
||||||
Последнее изменение этой страницы: 2020-03-02; просмотров: 90; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 44.203.58.132 (0.019 с.) |