F) Часто вызывает аллергические реакции

VII. Оксациллин:

a) Имеет широкий спектр действия

b) Устойчив к пенициллиназе

c) Устойчив в кислой среде желудка

d) Назначается внутрь и вводится парентерально

 

ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ:

 

I. (b)

II. (a, c)

III. (a, b)

IV. (b, c)

V. (a, e)

VI. (b, d, f)

VII. (b, c, d)

 

 

ИНФОРМАЦИОННЫЙ БЛОК

 

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

По строению цефалоспорины, так же как и пенициллины, являются В-лактамными антибиотиками. Цефалоспорины действуют бактерицидно, что связано с нарушением синтеза клеточной стенки. Они относятся к препаратам широкого спектра действия; устойчивы к пенициллиназе, но многие разрушаются В-лактамазой- цефалоспориназами.

Условно выделяют 4 поколения цефалоспоринов:

1-го поколения:

- для парентерального введения Цефалотин

- для приема внутрь – Цефалексин

2-го поколения:

- для парентерального введения – Цефамандол

- для приема внутрь Цефаклор

Го поколения

- для парентерального введения – Цефотаксим, Цефтазидим

- для приема внутрь – Цефиксим

Го поколения

- для парентерального введения Цефепим

Представители 1-го поколения эффективны в отношении грамположительных кокков (пневмо-, стрепто-_, стафило-) и некоторых грамотрицательных бактерий (кишечная палочка, гемофильная палочка и пр.). Практически не действуют на синегнойную палочку.

Спектр действия цефалоспоринов 2 – го поколения дополняется некоторыми грамотрицательными микроорганизмами; все препараты этой группы менее эффективны в отношении грамположительных кокков, чем препараты 1-го поколения. Синегнойная палочка к ним не чувствительна.

Цефалоспорины 3-го поколения имеют более широкий спектр действия в отношении грамотрицательных бактерий; некоторые препараты воздействуют на бактероиды.

У цефалоспоринов 4-го поколения еще более широкий спектр антимикробного действия, чем у препаратов 3-го поколения. Обладают высокой активностью в отношении синегнойной палочки.

Препараты цефалоспоринового ряда применяют при заболеваниях, вызванных грамотрицательными возбудителями (инфекции мочевых путей), при инфицировании грамположительными бактериями при неэффективности пенициллинов; при катаральной пневмонии, при инфекциях, связанных с синегнойной палочкой.

Они вызывают аллергические реакции: возможна перекрестная сенсибилизация с пенициллинами. Из неаллергических осложнений отмечают поражения почек, оказывают раздражающее действие: при в/м введении – боль, инфильтраты; при в/в – флебиты. Возможно возникновение суперинфекции. При приеме внутрь препараты могут вызвать диспепсические явления.

КАРБАПЕНЕМЫ

И м и п е н е м (Imipenemum) –высокоактивный антибиотик с широким спектром действия. Оказывает бактерицидное действие. Устойчив к В-лактамазам, но разрушается дегидропептидазой-1 проксимальных почечных канальцев. Для устранения этого недостатка был синтезирован ингибитор дегидропептидазы-1, получивший название «ц и л а с т а т и н». Такой комбинированный препарат П р и м а к с и н вводят в/в каждые 6 ч.

М е р о п е н е м – не требует сочетания с циластатином.

Из побочных эффектов возможны тошнота, рвота, судороги, аллергические реакции.

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Тетрациклинами называют группу антибиотиков, структурную основу которых составляют 4 шестичленных цикла. К ним относятся Окситетрациклина тригидрат (Oxytetracyclini dihydras), Тетрациклин (Tetracyclinum). К числу полусинтетических тетрациклинов относят Метациклина гидрохлорид (Methacyclini hydrochloridum), Доксициклина гидрохлорид (Doxycyclinum hydrochloridum).

Тетрациклины обладают широким спектром действия: они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков; возбудителей бациллярной дизентерии, брюшного тифа; патогенных трепонем; возбудителей особо опасных инфекций – чумы, туляремии, бруцеллеза, холеры; риккетсий, хламидий, некоторых простейших. Они угнетают внутриклеточный синтез белка рибосомами бактерий и оказывают бактериостатическое действие.

Тетрациклины хорошо всасываются в желудке и тонкой кишке, хорошо проникают через многие тканевые процессы, в том числе через плацентарный; небольшие количества тетрациклинов очень долго обнаруживаются в печени и костях.

Тетрациклины имеют широкие показания к применению: они эффективны при риккетсиозах, сыпном тифе, пневмонии, вызванной микоплазмами (атипичная), при инфицировании хламидиями, возвратном тифе, бруцеллезе, туляремии, при бациллярной и амебной дизентерии. Назначают чаще всего внутрь с интервалами 4 – 8 часов. Доксициклин обычно назначают 1 раз в сутки. Кроме того, их растворимые соли вводят парентерально (в/в, в/м). Местно тетрациклины применяют в мазях при заболеваниях глаз (при трахоме).

Из побочных эффектов неаллергической природы следует отметить раздражающее действие (Окситетрациклин), диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея), глоссит, стоматит, в/м инъекции болезненны, в/в введение может привести к тромбофлебитам. Тетрациклины (в основном Окситетрациклин) обладают некоторой гепатотоксичностью. Их не следует назначать женщинам во второй половине беременности и детям до 8 лет. Это связано с тем, что тетрациклины депонируются в костной ткани, в том числе тканях зубов, где взаимодействуют с солями кальция, формирование скелета нарушается, зубы окрашиваются в темный цвет и разрушаются.

Характерное осложнение при лечении тетрациклинами – суперинфекция. Как антибиотики широкого спектра действия тетрациклины подавляют сапрофитную флору желудочно-кишечного тракта и багоприятствуют развитию кандидамикоза, суперинфекции стафилококками, протеем, синегнойной палочкой.

Для предупреждения и лечения кандидамикоза тетрациклины сочетают с противогрибковым антибиотиком Нистатином.

ЛЕВОМИЦЕТИН

Л е в о м и ц е т и н (Laevomycetinum) – обладает широким спектром действия и влияет на грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе на семейство кишечных бактерий, палочки инфлюэнции, возбудителей бруцеллеза, туляремии и др., а также на риккетсии и хламидии. Угнетает внутриклеточный синтез белка; действует бактериостатически.

В связи с серьезным неблагоприятным влиянием на кроветворение левомицетин, как правило, относят к антибиотикам резерва и применяют только в отдельных случаях при неэффективности других антибиотиков. Применение левомицетина требует регулярного контроля картины крови.

Основные показания к его назначению – брюшной тиф, пищевые токсикоинфекции (сальмонеллезы) и риккетсиозы. Иногда его используют при заболеваниях, вызванных палочкой инфлюэнции (например, при менингите), при бруцеллезе и ряде других инфекций. Обычно его назначают внутрь. В ряде случаев отмечаются аллергические реакции в виде кожных высыпаний, лихорадки и т.д.

АМИНОГЛИКОЗИДЫ