Анестетики, используемые для местной анестезии

Кокаин — анестетик, открывший эру современно­го местного обезболивания. Однако он токсичен и в стоматологической практике в настоящее время не применяется.

Дикаин — белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Растворы его стерилизуют кипячением. Это сильное мест-ноанестезирующее средство, применяется для по­верхностной анестезии (смазывают ткани 0,25— 2 % раствором). Для взрослых высшая разовая доза дикаина 0,09 г (3 мл 3 % раствора).

Пиромекаин — анестетик для поверхностной анестезии, по эффективности не уступающий ди-

каину. Малотоксичен, хорошо всасывается через слизистую оболочку рта. Препарат используют в виде 1—2 % раствора, 5 % пиромекаиновой мази, 5 % пиромекаиновой мази с метилурацилом и 3 % пиромекаиновой мази с метилурацилом и колла­геном (пирометкол), нанося ее на поверхность ткани. Максимальная разовая доза пиромекаина 1 г. Возможна аллергическая реакция.

Пульпанест — анестезирующее лекарственное средство с избирательным действием на пульпу зуба. В состав препарата входит фенол, прокаин основной, ментол, тилил и наполнитель. Исполь­зуется в эндодонтии при манипуляциях на пульпе.

Ксимнор — препарат анестезирующего действия на основе лидокаина с добавлением бактерицид­ного средства центромид. Применяется в виде раствора, гели, аэрозоля.

Пирилен ультра — аппликационный анестези­рующий препарат производства западных фирм. Оказывает также антисептическое действие. В состав пирилена ультра входит тетракаин (3,5 части), этиловый парааминобензоат (8 час­тей), мятное масло (3 части), наполнитель (100 частей).

«Емла» представляет собой аутектичный рас­твор из местных анестетиков лидокаина и прило-каина в соотношении 1:1. Выпускается в виде крема «Емла» (фирма «Астра»). Нанесенный на тампоне на поверхность кожи или слизистую обо­лочку крем дает обезболивание только через 1 ч, а наибольший его эффект наступает через 2 ч. Глу­бина обезболиваемых тканей составляет от 3 до 5 мм. Препарат малотоксичен, хотя на месте на­несения вызывает выраженные сосудистые изме­нения: бледность тканей, отек, жжение, которые проходят без каких-либо последствий после окон­чания обезболивающего эффекта.

Пленка «Диплен ЛХ» — отечественная само-клеющаяся пленка, состоящая из гидрофильно­го и гидрофобного слоев. В состав ее входит хлоргексидин как антисептик и лидокаина гид­рохлорид как анестетик. После наклеивания пленки на ткани обезболивающий эффект на­ступает через 1—2 мин. После вмешательства пленка рассасывается через 10—12 ч. Побочных явлений пленка не дает.

Новокаин — белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Водный раствор его стерилизуют кипячением в течение 30 мин. Анестетик малотоксичен, имеет большую широту терапевтического действия. Его использу­ют в инфильтрационной, проводниковой анесте­зии. Применяют новокаин в виде 0,25—0,5 % рас­твора для инфильтрационной и 1—2 % раствора для проводниковой и инфильтрационной анесте­зии ветвей тройничного нерва. Инфильтрацион-ная анестезия в мягких тканях наступает очень быстро. Высшая разовая доза при введении в мышцу — 0,1 г.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы: при использовании 0,25 % раствора новокаина — не более 500 мл (1,25 г) в начале операции, в дальнейшем на протяжении каждого часа операции — не более 1000 мл (2,5 г); при использовании 0,5 % раство­ра — соответственно 150 мл (0,75 г) и 400 мл (2 г). В клинической практике при проводниковой ане­стезии используют не более 100 мл 1 % раствора и 30 мл 2 % раствора.

С целью замедления всасываемости новокаина в кровь (для профилактики возможного токсичес­кого воздействия) и увеличения продолжительно­сти его действия к раствору анестетика добавляют 0,1 % раствор гидрохлорида адреналина в соотно­шении 1:100 000 (1 мл адреналина на 100 мл ново­каина). Продолжительность действия анестезии новокаином не превышает 30 мин. В очаге воспа­ления применение новокаина не дает выраженно­го обезболивающего эффекта.

В случае интоксикации могут появиться голо­вокружение, слабость, тошнота, побледнение кожи, обильное потоотделение, возбуждение, тахикардия, снижение АД, нарушение дыхания вплоть до апноэ, судороги. Иногда может раз­виться отек легких. При развитии аллергичес­кой реакции могут быть также высыпания на коже, зуд, дерматит, отек Квинке, явления бронхоспазма.

Тримекаин (мезокаин, тримекаина гидрохло­рид) — белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте, относится к амидам ароматических а,минов. Растворы стерилизуют ки­пячением при 100 °С в течение 30 мин. Тримека­ин оказывает хороший обезболивающий эффект в очаге воспаления, в области келоидных рубцов и при наличии грануляционной ткани. Превосходит новокаин по быстроте наступления анестезии в 2 раза, по выраженности обезболивающего эф­фекта — в 2—2,5 раза, по продолжительности ане­стезии — в 3 раза. Возможны увеличение частоты дыхания, тошнота, болезненность и отек тканей в месте введения. Токсичность его невелика. Хоро­шо сочетается с адреналином. Тримекаин проти­вопоказан при индивидуальной повышенной чув­ствительности к нему. Реакция на Тримекаин ха­рактеризуется появлением общей слабости, голов­ной боли, побледнением кожных покровов и ви­димых слизистых оболочек. Возможны тошнота, рвота, появление отека тканей на месте введения анестетика. Иногда неблагоприятная реакция на введение тримекаина может появляться в виде коллапса с потерей сознания, судорогами, сниже­нием АД, изменениями пульса. Анафилактиче­ский шок регистрируется при введении тримекаи­на крайне редко, чаще это связывают с одновре­менным введением других лекарственных препа­ратов, в том числе антибиотиков. Для неапплика­ционной анестезии малопригоден. Применяют

0,25—2 % растворы для инфильтрационной анес­тезии и 1—2 % растворы — для проводниковой анестезии. Можно ввести до 800 мл 0,25 % раство­ра тримекаина, до 400 мл 0,5 %, до 100 мл 1 % и до 20 мл 2 % раствора.

Противопоказания: атриовентрикулярная бло­када сердца, сердечная недостаточность, выра­женный атеросклероз. Аллергические реакции возникают редко.

Мепивикаин (карбокаин, скандикаин) относит­ся к анестетику амидной группы. Препарат по своему действию близок к ксикаину, но токсичнее его. Вместе с тем последний уступает мепивикаи-ну по длительности действия. Мепивикаин мед­ленно адсорбируется, но не вызывает расширения сосудов. Возможно развитие токсической реакции при передозировке анестетика. Препарат исполь­зуется в виде 2 % или 3 % раствора для инфиль­трационной и проводниковой анестезии. При кратковременных оперативных вмешательствах применяют 3 % раствор мепивакаина без вазокон-стриктора, 2 % раствор анестетика с адреналином в соотношении 1:100 000 обеспечивает адекватное обезболивание при любых операциях, в том числе при длительных вмешательствах.

Особое преимущество имеет 3 % раствор мепи-викаина у пациентов группы риска.

Максимальная доза мепивикаина составляет 4,4 мг/кг. При передозировке препарата у отдель­ных больных возможны эйфория, депрессия, бра-дикардия, артериальная гипотензия, а также нару­шения речи, глотания, зрения.

Возможны судороги, угнетение дыхания, но эти осложнения, как и аллергические реакции, быва­ют редко. Особо осторожно препарат следует при­менять у беременных. Выраженное преимущество мепивикаин имеет у пациентов с повышенной чувствительностью к вазоконстрикторам.

Скандикаин — один из аналогов мепивикаина. Отдельные фирмы выпускают его под названием «карбокаин». Скандикаин — это хлоргидрат ди-метиланилида >}-метил-пипеколольной кислоты, сильный анестетик с быстро наступающим ло­кальным региональным эффектом. Имеет боль­шое преимущество при использовании у пациен­тов с неблагоприятным аллергическим анамне­зом, так как не дает побочных токсических реак­ций. Кроме того, скандикаин эффективен для анестезии у больных диабетом, гипертонической болезнью, пороками сердца ревматической приро­ды. Препарат используется в виде 2—3 % раствора без вазоконстриктора. В других случаях скандика­ин применяется в виде 2 % раствора с вазоконст-риктором в соотношении 1:200 000 или 1:100 000.

Лидокаина гидрохлорид (ксикаин, ксилока-ин) — белый кристаллический порошок, хоро­шо растворимый в воде и спирте. Для анестезии применяют хлористоводородную соль лидокаи-на. Является сильным анестетиком, вызывает

более глубокую и продолжительную анестезию, чем новокаин (до 3—5 ч), превосходя его по обезболивающему эффекту в 2—3 раза. Обеспе­чивает хорошую эффективность обезболивания в воспаленных тканях. Аллергические реакции бывают крайне редко.

Токсичность лидокаина зависит от концентра­ции раствора: 0,5 % раствор по токсичности не отличается от новокаина, 1—2 % раствор токсичнее новокаина в 1,4—1,5 раза.

Противопоказан при сердечно-сосудистой не­достаточности, атриовентрикулярной блокаде 11—111 степени, заболеваниях печени и почек, вы­раженной брадикардии, тяжелой миастении. В пе­риод беременности и лактации следует использо­вать по строгим показаниям. Для инфильтрацион­ной анестезии при оперативных вмешательствах на мягких тканях применяют 0,25 % и 0,5 % рас­творы, а для проводниковой и инфильтрационной при операциях на альвеолярном отростке, других участках верхней и нижней челюстей — 1—2 % растворы. Для аппликационной анестезии приме­няют 1—2 % аэрозоль лидокаина, 5 % лидокаино-вую мазь. Максимальные дозы анестетика: 0,15 % раствор — 1000 мл, 0,5 % — 500 мл, 1—2 % — не более 50 мл.

Из побочных эффектов возможны эйфория, головокружение, мелькание «мушек» перед гла­зами, светобоязнь, невротические реакции, го­ловная боль, шум в ушах, снижение АД, бради-кардия. При передозировке возможны судороги скелетной мускулатуры, диспноэ, брадикардия, колапс. В этом случае больного следует перевес­ти в горизонтальное положение, обеспечить ин­галяцию кислорода, внутривенно (внутримы­шечно) ввести 10 мг диазепама, провести дру­гую симптоматическую терапию вплоть до внут­ривенного введения 1 % раствора гексенала или тиопентала (при появлении судорог скелетной мускулатуры).

Бупивакаина гидрохлорид (маркаин, карбосте-зин) — анестетик амидного типа, превосходит но­вокаин по силе обезболивающего эффекта в 6 раз, но токсичнее его в 7 раз. Эффективнее лидокаина в 4 раза. Анестезия наступает через 4—10 мин, до­стигая максимума через 15—35 мин. Продолжи­тельность действия 12—13 ч. В хирургической практике применяют 0,5 % и 0,75 % растворы. Максимальная доза — 175 мг. Выпускается в кар-пулах по 1,8 мл или во флаконах по 50 и 100 мл. Оказывает гипотензивное действие, замедляет ча­стоту сердечных сокращений. Проникает через плаценту.

Противопоказания: тиреотоксикоз, гипотензия, сердечная недостаточность. Побочные эффекты: головокружение, нарушение зрения, тремор, по­теря сознания, снижение АД, брадикардия.

Артикаин (ультракаин О-С, ультракаин О-С форте) — местный анестетик амидной группы, выпускается в цилиндрических ампулах по 1,7 мл и во флаконах по 20 мл в виде 4 % раствора. Ме­нее токсичен, чем лидокаин, и лишь в 1,5 раза токсичнее новокаина. Обезболивающий эффект артикаина в 5 раз выше, чем новокаина. Анесте­тик обладает высокой степенью связывания с бел­ками и низкой жирорастворимостью, что является основанием для его выбора у беременных (наиме­нее токсичен для плода). Ультракаин О-С содер­жит адреналин в соотношении 1:200 000, а ультра­каин О-С форте — 1:100 000. Низкая концентра­ция адреналина в ультракаине О-С обусловливает его безопасность у лиц с сопутствующими сердеч­но-сосудистыми заболеваниями, болезнями пече­ни, у детей и лиц пожилого возраста. Обезболива­ние наступает через 1—3 мин после введения в ткани. Продолжительность действия 45—75 мин. Противопоказан при пароксизмальной тахикар­дии, тахиаритмии, глаукоме. Побочное действие наблюдается крайне редко. Высокая диффузная способность препаратов артрикаинового ряда по­зволяет шире использовать инфильтрационную анестезию и чаще отказываться от проводниковых способов обезболивания, особенно на верхней че­люсти.

Максимально допустимое количество вводимо­го анестетика за одну процедуру — 7 мк/кг, т.е. 12,5 мл (7 карпул по 1,7 мл каждая).

5.3.2. Препараты, пролонгирующие действие местных анестетиков

Сосудосуживающие средства, замедляя всасыва­ние местного анестетика, уменьшают его токсиче­ское действие. Кроме того, выраженность и про­должительность обезболивания увеличиваются, а количество вводимого анестетика может быть уменьшено.

Вазоконстрикторы относятся к группе симпато-миметических аминов.

Наиболее распространенные вазоконстрикто-ры — адреналин, норадреналин, левонордефрин, фелипрессин. С одной стороны, вазоконстрикто-ры стимулируют (3-рецепторы, которые ведут к увеличению сердечного выброса, уменьшению пе­риферического сопротивления и развитию ком­пенсаторной тахикардии, с другой — гемодинами-ческие изменения способствуют увеличению вы­хода медиатора воспаления гистамина. Это может вести к психоэмоциональным нарушениям.

Адреналин — гормон мозгового слоя надпочеч­ников. Выпускается в виде 0,1 % раствора адрена­лина гидрохлорида. Раствор нельзя нагревать. Ад­реналин влияет на а- и (3-адренорецепторы, сужи­вает сосуды органов брюшной полости, кожи и

слизистых оболочек, повышает АД. Влияние адре­налина на сердечную деятельность носит слож­ный характер: усиливает и учащает сердечные со­кращения, но, рефлекторно возбуждая блуждаю­щий нерв, вследствие повышения АД может за­медлять сердечную деятельность и способствовать возникновению аритмий сердца. Адреналин рас­ширяет бронхи, коронарные сосуды сердца, повы­шает содержание сахара в крови. Его используют как местное сосудосуживающее средство, добав­ляя к местным анестетикам для удлинения дейст­вия и уменьшения всасываемости их. Адреналин следует добавлять к раствору анестетика туберку­линовым шприцем, дозируя его в миллилитрах.

Рационально добавлять 1 мл адреналина на 200 мл раствора анестетика, т.е. в соотношении 1:200 000. Повышение концентрации адренали­на до 1:100 000 не дает ощутимых преимуществ по глубине и увеличению времени анестезии. Вместе с тем повышение концентрации вазо-констриктора всегда увеличивает риск развития осложнений.

Кроме адреналина, для пролонгирования дейст­вия местных анестетиков могут быть использова­ны 0,02 % раствор норадреналина в соотношении 1:50 000, фелипрессин (синтетический аналог гор­мона задней доли гипофиза).

Норадреналин оказывает более выраженное сосу­досуживающее и прессорное действие. В современ­ных ампулированных анестетиках норадреналин со­держится в концентрации 1:200 000 и 1:100 000. Уве­личение концентрации (1:25 000) норадреналина может вести к осложнениям: гипертензии, обморо­ку, коллапсу.

Левонордефрин близок по своим свойствам к ад­реналину и используется в импортных местноане-стезирующих препаратах в концентрации 1:20 000; его действие еще мало изучено.

Неблагоприятные реакции при использовании вазоконстрикторов развиваются как за счет инди­видуальной реакции на сосудосуживающее дейст­вие, так и за счет технических погрешностей и по­вторного введения анестетика и таким образом превышения концентрации препарата. Ампулиро-ванные анестетики позволяют избежать осложне­ний, связанных с действием вазоконстриктора.

Отдельным пациентам не рекомендуются анес­тезирующие препараты с вазоконстрикторами: при повышенной чувствительности, тяжелой сер­дечно-сосудистой патологии (особенно при сину­совой брадикардии, пароксизмальной тахикардии, в пожилом и старческом возрасте, при заболева­ниях эндокринной системы, беременным, при глаукоме). Кроме того, нежелательные побочные явления могут наблюдаться у больных, применяю­щих неселективные р-адреноблокаторы и анти­депрессанты.

5. 3.3. Хранение обезболивающих растворов

При работе с анестетиками, приготовленными в аптеке, разрешается сохранять растворы новока­ина, тримекаина, лидокаина в течение 3 дней.

Если растворы хранятся более 3 дней, их следу­ет вновь простерилизовать. В случае применения обезболивающего раствора из ампулы ее надо тщательно обрабатывать спиртом и вскрывать, удерживая стерильной салфеткой. Иглу, через ко­торую набирали анестетик из ампулы, перед про­ведением анестезии надо заменить. Флаконы с анестетиком для многоразового забора препарата обрабатывают спиртом, а введенную иглу накры­вают стерильной салфеткой. Конец резиновой пробки цилиндрической ампулы (карпулы) с ане­стетиком обрабатывают спиртом перед фиксацией в инъекторе, после чего вводят одноразовую двух-концевую иглу. После использования иглу закры­вают специальным колпачком.

Хранить местные анестетики следует отдельно от других лекарственных средств. Несоблюдение этого правила может привести к случайному введению в ткани других растворов, что чревато тяжелыми осложнениями.

В клиниках, где для обезболивания еще пользу­ются растворами новокаина, проводят пробу на этот препарат.

Цветная проба на новокаин. Для предупрежде­ния ошибок, связанных с введением вместо ново­каина других жидкостей, И.Г.Лукомский в 1940 г. предложил цветную пробу.

В две чистые пробирки, имеющие отметки соответственно 2 и 4 мл, наливают 2 мл свет­ло-розового раствора перманганата калия (1: 10 000). Затем в одну из пробирок наливают из флакона или шприца 2 мл испытуемого раство­ра. Через 1—2 мин раствор перманганата калия от новокаина приобретает оранжевый или соло­менно-желтый цвет. Если окраска раствора не изменилась, то это указывает на наличие во флаконе или шприце другого вещества, а не но­вокаина.

5. 3.4. Инструментарий

В практической работе для проведения местной анестезии применяют шприцы различной конст­рукции (из стекла, пластмассы, металла) и вмес­тимости (1, 2, 5, 10 и 20 мл). Более удобный ком­бинированный шприц емкостью 2 и 5 мл. В со­временных условиях, применяя анестетик в кар-пулах, используют шприцы различной конструк­ции: пружинные, блоковидные, баянетные. Они чаще изготовлены из титана (рис. 5.4).

Рис. 5.4. Держатель капсулы с анестетиком и иглы.

Наиболее удобны пружинные и блоковидные шприцы, так как они хорошо фиксируют карпулу и позволяют осуществлять адекватное давление для равномерного впрыскивания анестетика. Ряд устройств для фиксации карпул имеет в металли­ческой части окно, через которое хорошо видны деления и можно контролировать количество вво­димого в ткани раствора. Шприцы для карпул, как и комбинированный шприц, после инъекции подвергаются стерилизации, причем для карпуль-ного шприца можно использовать метод холодной стерилизации. Применяется также автоматизиро­ванный компьютерный шприц (США), в котором подача анестетика управляется компьютерной си­стемой. Большое преимущество системы в том, что больной не видит привычного вида шприца, так как устройство напоминает ручку. Нанесен­ный на колпачок иглы анестезирующий гель обез­боливает место вкола, а равномерная диффузия анестетика в ткани также снимет болевые ощуще­ния, позволяя уменьшить количество вводимого раствора.

Для инфильтрационной анестезии используют иглы длиной около 3 см и диаметром 0,5—0,7 мм, для проводниковой — длиной 4—8 см и диамет­ром 0,7—1 мм. Иглы имеют заостренный конец, скошенный под углом около 45°. Шлиф скоса имеет вогнутый или плоский профиль. Нужно следить за проходимостью и состоянием ее конце­вого отдела (см. рис. 5.4).

В последнее время стали чаще применять шприцы и инъекционные иглы одноразового ис­пользования. Преимущественно используют анес­тетики, находящиеся в карпулах или картриджах. Карпула состоит из стеклянного, реже пластмас­сового цилиндра, поршня и пробки. Инъектор карпулы вмещает 1,7—2 мл анестетика. Карпулу обрабатывают спиртом, вставляют в шприц, на конец которого насаживают и завинчивают иглу. Последнюю вынимают из стерильного пластмас­сового колпачка (см. рис. 5.4). Одноразовые двух-

концевые иглы к карпульным анестетикам быва­ют 3 размеров: очень короткие (8—12 мм), корот­кие (16—21 мм) и длинные (35—42 мм). Просвет игл также разнообразен: наружный диаметр от 0,4 до 0,9 мм. Очень короткие иглы имеют наружный диаметр от 0,4 до 0,7 мм, короткие и длинные — от 0,4 до 0,9 мм. Коробки с карпулами маркирова­ны и проставлен срок годности анестетика. Хра­нят коробки с карпулами в холодильнике.

Выбор диаметра иглы зависит от характера местного обезболивания. Для инфильтрационного обезболивания рекомендуются иглы длиной 16—32 мм и диаметром 0,3—0,4 мм; для провод­никовой анестезии на нижней челюсти — длиной 35, 38, 42 мм и диаметром 0,4—0,5 мм; для про­водниковой анестезии на верхней челюсти — дли­ной 35 или 38 мм и диаметром 0,4; 0,5 мм [Раби­нович С.А., 2000 г.].

Заводская упаковка обеспечивает стерильность иглы, а надетый на нее пластмассовый стериль­ный колпачок поддерживает ее на определенный срок, указанный на упаковочной коробке. Колпа­чок надо снимать непосредственно перед инъек­цией. При инфильтрационной анестезии можно делать одной иглой несколько инъекций.

После каждой инъекции необходимо на иглу на­девать колпачок и класть шприц в стерильный ло­ток. Если после проводниковой анестезии той же иглой надо делать инфильтрационную анестезию, то после инфильтрационной рекомендуется сменить иглу для анестезии. Случайное прикосновение иглы с пальцами рук хирурга, прокол перчаток требует смены иглы. Одноразовые двухконцевые иглы при работе с инъектором и карпулой с анестетиком ма­лотравматичны, и инъекция менее болезненна.

Применение инъектора и карпул позволяет обеспечить целостность последних, быструю и удобную замену их, невозможность возврата анес­тетика из тканей в карпулу.

Стерилизация инструментария. Шприцы, иглы, посуду для обезболивающих растворов тщательно промывают, чтобы на них не осталось следов крови, затем выдерживают в растворе «Биолот» (5 г «Био­лота» на 1 мл воды) или в 3 % растворе перекиси во­дорода с 0,5 % раствором синтетических моющих средств («Прогресс», «Астра», «Лотос», «Триас-А»), вновь промывают в дистиллированной воде и стери­лизуют паровым методом в автоклаве в разобранном виде в коробках или двухслойной мягкой упаковке из бязи либо в пергаментной бумаге марки А или Б. Стерилизацию проводят при давлении пара 0,20 атм, температуре 132 °С в течение 20 мин. Возможна сте­рилизация по старой методике: шприцы кипятят в разобранном виде, предварительно обернув стек­лянные детали марлей. Иглы кипятят с мандреном. Стерилизацию карпульных игл проводят в заводских условиях, стерильная упаковка — колпачок. На ко­робке с иглами и на футлярах игл обозначено время стерилизации.